西替伪麻碱缓释片中西替利嗪在beagle犬体内生物利用度研究

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1、西替伪麻碱缓释片中西替利嗪在Beagle犬体内生物利用度研究作者：谢清春，陈燕忠，吕竹芬，申楼【关键词】西替伪麻缓释片摘要：目的建立高效液相色谱法测定西替伪麻缓释片中西替利嗪在Beagle犬体内血药浓度并进行生物利用度评估。方法以二氯甲烷提取溶剂，异丙嗪为内标；采用C18柱，以乙腈mol/L的醋酸钠水溶液高氯酸三乙胺（体积比50:50::），用5mol/L的氢氧化钠调节pH为流动相，检测波长230nmo结果与结论本文方法提取率高，回收率好，自制片的相对生物利用度％。关键词：西替伪麻缓释片；高效液相色谱法；药代动力学；生物利用度Abstract:0bjectiveToestablisha

2、nHPLCassayforthedeterminationofbloodplasmaconcentrationofcetirizineincetirizinepseudoephedrinesustainedreleasetabletsinbeagleCetirizinewasextractedbymethylenechloride.PromethazinewasusedasaninternalstandardandtheseparationwasperformedonareversedphaseDiamonsilC18(5ym，250mmXmm)employingaUVdetectio

3、nsetat230nmatambienttemperature.ThemobilephasectionperchladjustedtolusionTheaithadetectonsistsofmol/Lacetatewatersoluoricacidtriethylamine(50:50:••)pHwith5molssayislineionlimitof/LNaOH.Resarfrom50to15ng/ml.ThultandConc3200ng/mlwerelativebioavailabilityofcetirizineinthetabletswas%.Keywords:cetiri

4、zinepseudoephedrinesustainedreleasetablets;HPLC;pharmacokinetics;bioavailability盐酸西替利嗪(cetirizine,CTZ)是第二代抗组胺药，盐酸伪麻黄碱为减鼻充血剂，两者合用药可以用于治疗季节性，过敏性鼻炎。西替伪麻缓释片通过含5mg盐酸西替利嗪的速释层及含120mg盐酸伪麻黄碱的缓释层，在保持盐酸西替利嗪起效迅速的同时减少了盐酸伪麻黄碱的给药次数(1天2次)。西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱的药动学研宄己有报道［1］，为了评价自制西替伪缓释中盐酸西替利嗪的药动学和相对生物利用度，本文在Beagle犬体内进行

5、了生物利用度试验。文献报道盐酸西替利嗪血药浓度测定方法有高效薄层色谱法［2］，高效液相梯度洗脱法［3］，本文结合实际条件建立了恒流条件下反高效液相色谱法测法测定盐酸西替利嗪在Beagle犬体内血浆药物浓度。1仪器与试剂DionexP680HPLCPump（DionexCorp.）,DionexUVD170U（DionexCorp.）,WH—3微型涡漩混合仪（上海沪西分析仪器厂），BA110S电子天平（德国，Sartorius），821型袖珍离子式pH计（中山大学电子厂），TDL-60B台式离心机（上海安亭科学仪器厂）。盐酸西替利嗪（丽珠制药厂），盐酸异丙嗪针剂（上海禾丰制药有限公司），

6、肝素（常州市新华活性材料研究所），ZyrtecD（辉瑞公司，每片含盐酸西替利嗪5呢，盐酸伪麻黄碱120mg），西替伪麻缓释片（自制），二氯甲烷（色谱纯，依能色谱有限公司），三乙胺（分析纯，汕头市光华化学厂），乙腈（色谱纯，依能色谱有限公司）。2实验方法CTZ的体内分析方法色谱条件色谱柱：DiamonsilTMC18柱（5Pm,250mmXmm），流动相：乙腈mol/L的醋酸钠水溶液高氯酸三乙胺（体积比50:50::）以5mol/LNaOH调节pH,检测波长230nm，灵敏度0005AUFS，进样体积50uL。样品处理方法吸取mL血浆于5mL具塞离心管中，加入50pL的内标标准液，涡漩振

7、荡30s，加入5mL的二氯甲烷［3,4］，涡漩振荡lmin，于5000r/min离心1Omin。弃去上层水相和蛋白，将下层有机相转移至另一5mL离心管中，于40°C水浴，氮气流下挥干。残留物加入100PL流动相，涡漩振荡30s,5000r/min离心3min，精密量取50uL进样。系统适用性和专属性试验将空白血浆和加入药物及内标的血浆按“样品处理方法”处理进样，结果见图1，2。在本实验条件下血浆内源性物质对测定无干扰，CTZ的保留时间为min，