西替伪麻碱缓释片中西替利嗪在beagle犬体内生物利用度研究的论文

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1、西替伪麻碱缓释片中西替利嗪在Beagle犬体内生物利用度研究的论文作者：谢清春，陈燕忠，吕竹芬，申楼【关键词】西替伪麻缓释片摘要:目的建立高效液相色谱法测定西替伪麻缓释片中西替利嗪在beagle犬体内血药浓度并进行生物利用度评估。方法以二氯甲烷提取溶剂，异丙嗪为内标；采用c18柱，以乙腈0.02mol/l的醋酸钠水溶液高氯酸三乙胺(体积比50∶50∶0.5∶0.1)，用5mol/l的氢氧化钠调节ph5.2为流动相，检测波长230nm。结果与结论本文方法提取率高，回收率好，自制片的相对生物利用度93.

2、0%。　　关键词:西替伪麻缓释片；高效液相色谱法；药代动力学；生物利用度abstract:objectivetoestablishanhplcassayforthedeterminationofbloodplasmaconcentrationofcetirizineincetirizinepseudoephedrinesustainedreleasetabletsinbeagledogs.methodcetirizineethylenechloride.promethazineedonarevers

3、edphasediamonsilc18(5μm，250mm×4.6mm)employingauvdetectionsetat230nmatambienttemperature.themobilephaseconsistsofacetonitrile0.02mol/lacetateine(50∶50∶0.5∶0.1)adjustedtoph5.2ol/lnaoh.resultandconclusiontheassayislinearfrom50to3200ng/mlitof15ng/ml.therel

4、ativebioavailabilityofcetirizineinthetabletsacokiics;bioavailability盐酸西替利嗪（cetirizine，ctz）是第二代抗组胺药，盐酸伪麻黄碱为减鼻充血剂，两者合用药可以用于治疗季节性，过敏性鼻炎。.cOm西替伪麻缓释片通过含5mg盐酸西替利嗪的速释层及含120mg盐酸伪麻黄碱的缓释层，在保持盐酸西替利嗪起效迅速的同时减少了盐酸伪麻黄碱的给药次数（1天2次）。西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱的药动学研究已有报道［1］，为了评价自制西替伪

5、缓释中盐酸西替利嗪的药动学和相对生物利用度，本文在beagle犬体内进行了生物利用度试验。文献报道盐酸西替利嗪血药浓度测定方法有高效薄层色谱法［2］，高效液相梯度洗脱法［3］，本文结合实际条件建立了恒流条件下反高效液相色谱法测法测定盐酸西替利嗪在beagle犬体内血浆药物浓度。　　1仪器与试剂　　dionexp680hplcpump（dionexcorp.），dionexuvd170u（dionexcorp.），g,盐酸伪麻黄碱120mg），西替伪麻缓释片（自制），二氯甲烷(色谱纯，依能色谱有限公司

6、)，三乙胺(分析纯，汕头市光华化学厂)，乙腈(色谱纯，依能色谱有限公司)。　　2实验方法　　1.1ctz的体内分析方法　　1.1.1色谱条件　　色谱柱：diamonsiltmc18柱(5μm，250mm×4.6mm)，流动相：乙腈0.02mol/l的醋酸钠水溶液高氯酸三乙胺(体积比50∶50∶0.5∶0.1)以5mol/lnaoh调节ph5.2，检测波长230nm，灵敏度0005aufs，进样体积50μl。　　1.2样品处理方法　　吸取0.5ml血浆于5ml具塞离心管中，加入50μl的内标标准液，涡

7、漩振荡30s，加入5ml的二氯甲烷［3,4］，涡漩振荡1min，于5000r/min离心10min。弃去上层水相和蛋白，将下层有机相转移至另一5ml离心管中，于40℃水浴，氮气流下挥干。残留物加入100μl流动相，涡漩振荡30s，5000r/min离心3min，精密量取50μl进样。　　1.3系统适用性和专属性试验　　将空白血浆和加入药物及内标的血浆按“样品处理方法”处理进样，结果见图1，2。在本实验条件下血浆内源性物质对测定无干扰，ctz的保留时间为4.9min，内标的保留时间为12min，分离度

8、好，理论塔板数均大于3000，柱效高。　　1.4标准曲线的制定　　精密称取真空干燥至恒重的ctz20.0mg于200ml容量瓶中，并加水至刻度得浓度为100μg/ml的ctz储备液。依次吸取储备液0.125、0.25、0.5、1、2、4、8ml至25ml容量瓶中，加水至刻度，得ctz的系列标准液。另将异丙嗪注射剂一支2ml(含异丙嗪50mg)转移至500ml容量瓶中［5］，加水至刻度，将此溶液稀释10倍得到10μg/ml的内标标准液。所有储备液和标准液均存储于4℃备用