盐酸西替利嗪微乳的制备及体内外评价

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1、青岛大学硕士学位论文盐酸西替利嗪微乳的制备及体内外评价姓名：刘雪丽申请学位级别：硕士专业：药物化学指导教师：孙勇20120525摘要目的：选择合适的乳化剂、助乳化剂、油相、稳定剂，。制备盐酸西替利嗪微乳外用制剂，用于局部皮肤过敏症状的治疗。对制备的盐酸西替利嗪微乳进行质量评价，并对盐酸西替利嗪微乳的皮肤吸收情况进行考察。方法：1．盐酸西替利嗪微乳的制备及质量评价：首先用正交实验和三元相图法对空白微乳的基本处方进行筛选并确定了最优空白处方的组成，按最优处方制备盐酸西替利嗪微乳。然后对盐酸西替利嗪微乳的

2、性状、pH值、粒径及稳定性等进行考察。2．建立用HPLC；测定盐酸西替利嗪微乳含量的方法，考察该方法的重现性、精密度及加样回收率，并用该方法测定所制备的盐酸西替利嗪微乳的药品含量。3．盐酸西替利嗪微乳的局部皮肤吸收情况评价：以大建立用HPLC测定盐酸西替利嗪微乳局部皮肤含量测定的方法，鼠为试验动物，局部涂抹制备的盐酸西替利嗪微乳，考察盐酸西替利嗪微乳的局部皮肤吸收情况。结果：1．以微乳的包水量和粒径为考察对象，确定了盐酸西替利嗪微乳的最佳处方为：卵磷脂：正丁醇：油酸：水=13：12：1：16。按最优

3、处方制备的盐酸西替利嗪微乳为黄色透明的澄清液体、流动性佳，pH值在6～7之间，平均粒径在(23．22-4：2．16)rim，离心稳定性、长期稳定性和热稳定性较好。2．以盐酸西替利嗪标准溶液浓度(pg／m1)为横坐标，峰面积比为纵坐标作图，得回归方程为Y=6501．68X．1359．94，r=0．999，线性范围：2p．g／m1,-40pg／m1。该测量方法的重现性试验测得盐酸西替利嗪峰面积的RSD为0．42％，日内RSD和日间I峪D均小于2％，加样回收率RSD为0．78％。测得盐酸西替利嗪微乳样品含

4、量为标示量的95％～105％。3．以大鼠为实验对象，建立以HPLC测定盐酸西替利嗪微乳局部皮肤含量的方法，求得直线回归方程Y=O．07665X+0．00072，r=O．9992，线性范围：0．80pg／mL～96．01上g／mL。该方法日内RSD均小于6．9％，日间RSD均小于8．1％，回收率试验的RSD为2．6％～3．4％，稳定性实验的RSD为2．3％"-9．7％。盐酸西替利嗪微乳在皮肤中的吸收速度较普通的西替利嗪外用制剂快，吸收量大且有显著差异。结论：按最优化处方制备的盐酸西替利嗪微乳，物理和化

5、学稳定性均较高，其透皮吸收良好。关飘盐酸醐憔飙；一；三元棚l掣嬲㈣硕士研究生刘雪丽(药物化学)指导教师孙勇教授AbstractObjective：Inthepreparationofcetirizinehydrochlofidemicrocmulsion,whichisusedinlocalizedskinsensitivitytreatment,theoptimummixtureratioofsurfactant．co-surfactant,oilphaseandstabilizersistobe

6、determinedalongwithinvestigationonvariouspropertiesincludingstabilityandtransdcrmalabsorptionandSOon．Methods：’1．Preparationandqualityevaluationofcetirizinehydrochloridemicrocmulsion．Theoptimumcompositionofblankprescriptionswasdeterminedthroughorthogona

7、lexperimentaldesignandternary#asedia伊amanalysis；thepropertiesofpreparedmicrocmulsionforblankprescriptions，suchas，appearance，viscosity,diameterandstability,arecharacterizedandinvestigated．2．QuantificationofcetirizinehydrochloridebasedonHPLCisperformed，f

8、orwhich，thereproducibilityprecisionandrecoverycoefficientarewelldiscussed．Thedrugcontentinthepreparedeetirizinehydrochloridemicrocmulsionisanalyzed．3．Evaluationofthediffusionbehaviourofthepreparedcetirizinehydrochloridemicrocmulsion．The