辣椒碱肠溶微囊的制备及其特性考察-药剂学专业毕业论文

《辣椒碱肠溶微囊的制备及其特性考察-药剂学专业毕业论文》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、河北医科大学学位论文使用授权及知识产权归属承诺本学位论文在导师(或指导小组)的指导下，由本人独立完成。本学位论文研究所获的研究成果，其知识产权归河北医科大学所有。河北医科大学有权对本学位论文进行交流、公开和使用。凡发表与学位论文主要内容相关的论文，第一署名单位为河北医科大学，试验材料、原始数据、申报的专利等知识产权均归河北医科大学所有。否则，承担相应的法律责任。∥7．?～hZ。．．：一‘?j”≥≥气～躲币舛聊擗撕二≤眵《≥J跏，，年一，多罚羔；7／扫河北医科大学研究生学位论文独创性声明本论文是在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，除了文中特别加以标注和致谢等

2、内容外，文中不包含其他人已经发表或撰写的研究成果，指导教师对此进行了审定。本论文由本人独立撰写，文责自负。研究生签名：<导师签章：勘

3、

4、日唱唱ⅢmJI

5、JI

6、J

7、IflfI!!

8、IIfl

9、ll

10、ljl

11、f

12、

13、}III

14、

15、I

16、

17、姗Y1900578目录中文摘要1英文摘要·5研究论文辣椒碱肠溶微囊的制备及其特性考察引言11第一部分辣椒碱肠溶微囊质量评价方法建立前言月¨『吾1414材料与方法14结果16附图18附表19讨论21小结22参考文献·22第二部分辣椒碱肠溶微囊处方设计与工艺研究前言刚舌”2424材料与方法·25结果32附图·．38附表44讨论···60小结63参

18、考文献·64第三部分辣椒碱肠溶微囊体外释药特性的考察前言刚吾””””“”6666材料与方法·．66结果71附图76附表84讨论96小结·98参考文献··99第四部分辣椒碱肠溶微囊稳定性初步考察前言刚舌“l“1OOll材料与方法·101结果-·102附表”104讨论··108小结“108参考文献··108结j沧109综述生物降解高分子材料在结肠靶向给药系统中的应用进展·11l致谢·130个人简历131中文摘要辣椒碱肠溶微囊的制备及其特性考察摘要目的：辣椒碱(Capsaicin，CAP)是茄科辣椒属植物辣椒已哪耙甜聊口，z玎““朋L．中的主要活性成分，是一种天然的香草

19、酰胺类生物碱，其化学名称是：N-【(4．羟基．3．甲氧基．苯基)．甲基】．8．甲基．(反)．6．壬烯酰胺。辣椒碱具有多种复杂的生理药理学活性，包括消炎、镇痛、抑菌、杀虫、止痒、防治心血管疾病、促进脂肪代谢、介导肿瘤细胞凋亡、抗辐射、抗诱变等作用，其中较为独特的是其长效镇痛作用及新型镇痛机制。由于辣椒碱主要通过影响神经P物质的释放、合成和贮藏，而减少炎性介质组胺、缓激肽和前列腺素生成、释放而发挥抗炎、镇痛、止痒作用，因此辣椒碱能起到比阿片类镇痛药强而持久的镇痛作用，却不会产生非甾体抗炎药通常出现的副作用，也不会引起阿片类镇痛药的成瘾性。由于疗效确切，副作用低，美国医

20、学会(AmericaMedicalAssociation)主持编著的DImGEVALUASION(《临床药物大典》)将该药作为临床医生治疗疱疹后神经痛、糖尿病性神经痛的首选用药进行推介。除此之外目前辣椒碱在临床上还主要用于治疗坐骨神经痛、重症风湿性关节炎、严重牛皮癣、变态反应或尿毒症性瘙痒、丛集性头痛、秃发，以及与人类免疫缺陷病毒(mV)感染相关的外周神经痛，与吗啡合用可延长镇痛时间，特别对晚期癌症有较好的止痛作用。由于辣椒碱具有高度的肝首过效应，半衰期过短，生物利用度较低，目前辣椒碱大多采用局部外用给药剂型，如霜剂、搽剂、贴剂、软膏剂和巴布剂等。但上述外用制剂均

21、存在起效慢、药物吸收不完全，且对皮肤刺激性大，病人顺应性较差等弊端，严重限制了它的临床应用。目前口服、注射等剂型已有部分完成临床前药理毒理研究。鉴于辣椒碱在临床应用过程中存在的问题，本课题拟采用天然高分子材料包裹辣椒碱制备口服肠溶微囊。肠溶微囊可减少刺激性，可提高辣椒碱的生物利用度，控制辣椒碱在小肠和结肠中释放，并可实现药物缓释，较长时间内维持有效药物浓度，以减少给药次数，降低毒副作用，提高患者的顺应性，尤其是针对小肠癌和结肠癌晚期患者起到持久阵痛效果，为开发新型辣椒碱制剂奠定基础。中文摘要方法：建立高效液相色谱法测定微囊中辣椒碱的含量。采用O俩乳化．离子交换．复

22、凝聚两步法制备辣椒碱海藻酸钙．壳聚糖复合微囊(A19inatecalcium．ChitosallMicroc印sules)，分别采用滴制法和喷雾法两种制备工艺，对滴制高度、CaCl2平衡时间、壳聚糖孵化时间、注射器内径、喷雾高度、喷雾压力、载体材料海藻酸钠浓度、壳聚糖浓度、CaCl2浓度、CaCl2／壳聚糖比、及水油相比进行制备工艺和处方的单因素考察，初选主要影响因素，进一步采用正交设计对海藻酸钠浓度、注射器内径、CaCl2浓度以及水油相比(投药比)进行滴制法实验；再采用正交设计对海藻酸钠浓度、喷雾压力、CaCl2浓度以及喷雾高度进行喷雾法实验，以粒径、粒径分布、

23、不规则度作