抗高血压药物临床应用进展

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1、抗高血压药物临床应用进展曾乃提汗•库尔班(新疆巴州若羌县人民医院药剂科新疆若羌841800)【摘要】临床试验是以人为观察对象、评价各种治疗方法或预防措施效果、有对照的前瞻性研究。研宄目的是证实或揭示治疗方法或预防措施的疗效和安全性，综合评价治疗方法或预防措施的效果和价值。木文正对高血压药物临床应用进行了探讨和总结。【关键词】高血压/药物疗法β受体阻断剂受体拮抗剂冠心病【中图分类号】R972+.5【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2012)02-0184-01高血压病是最常见的慢性病，其发生率在成人中可高达20%,总体上讲，高

2、血压人群平均寿命较正常人群缩短15-20年，恶性高血压，如不经治疗，可在1年内死亡156。目前高血压患者只能通过药物治疗来控制血压，现有的抗高血压药己逾百种，似新的药物仍需发展，因为目前高血压的治疗问题尚未彻底解决，问题有3方面，一是效果，括降压、稳定血压和保护靶器官少受损伤;二是病人的依从性，伍括使用方便，不良反应少，病人的生活质量不受影响;三是经济问题，要求抗高血压的治疗使病人和社会均能承受。抗高血压药物改善高血压患者预后的主导作用是控制高血压木身，心血管事件的发生乃至死亡源于血压的控制不力，大多数高血压患者尤其高危患者应尽早联合用药和尽早控制血压:高血

3、压患者的药物选择与组合应个体化。此外，应尽可能了解血压变化与时间变化规律的关系，应用时间治疗学原则来恒定控制血压的同时，预防和逆转高血压患者的心、脑、肾等靶器官的不良事件发牛.，改善并提高高血压患者的生活质量。大量的临床研究显不，许多新药具疗效佳、不良反应少、毒性低微等优点，似其中不少品种价格昂贵，国内大多数高血压患者难以承受其长期使用的费用。鉴于高血压在中、老年人群中发病率甚高，且大多数患者须终生服用，故合理评价抗高血压药物临床试验的结局和选用安全、高效、经济的抗高血压药物是值得探讨的课题。1β受体阻断剂一、比索洛尔(bisoprolol)由德国

4、默克药厂生产。该药为第二代β受体阻断剂，具有高度βl受体选择性及较长半衰期，选择性高于阿替洛尔、美托洛尔等心脏选择性β受体阻断剂。因无内源性拟交感活性，在作为β受体阻断剂使用的治疗剂量范围内无膜稳定性作用。可用于治疗原发性高血压、冠心病、心绞痛、心力衰竭及心律失常等。该药既具有亲水性，又具冇亲脂性，口服吸收良好。由于不具备血管扩张性，不能直接扩张血管平滑肌。常见不良反应有心动过缓、关节痛头晕等［1］。二、奈比洛尔(nebivolol)由比利吋杨森公司研制，1997年在美国生产上市［2】。该药系第三代β受体阻断

5、剂，具冇高度βl受体选择性和轻度血管扩张作用，小剂量吋无负性肌力作用，心衰病人耐受好。5mg奈比洛尔降低心率和血压的作用与50mg阿替洛尔相似，不冋的是，前者还具奋保护心肌的作用［1】。2血管紧张素II受体拮抗剂一、氯沙坦(losartan)可奋效抑制血管紧张素II所引起的缩血管和正性肌力作用。临床研究表明该药lOOmg可使外源性血管紧张素II所引起的升压作用被抑制95%,且作用维持24h。对轻、中、重度原发性高血压病人均有效，其作用与非洛地平、依那普利相近。降低舒张压作用较卡托普利为佳。对老年患者，氯沙坦作用优于依那普利［3】。二、血管紧张素II

6、受体拮抗剂的研究现状此项研究非常活跃，是今后开发生产的重点，仅1997年国外就有4个品种上市，分别是依W沙坦(irbesartan)、依普沙坦(eprosartan)、坎地沙坦(candesartan)、缬沙坦(valsartan)等［2］。3神经肽类药物研究现状神经肽(NPY)是由36个氨基酸残基组成的多肽，最早是从猪脑中发现的。随着研究的不断深入，发现NPY对血压的调节起着非常重要的作用，分别作用于脑内丫1、丫2、Y33个体上。刺激Yl、Y3受体主要表现为降压作用，刺激Y2受体表现为升压作用。桔抗丫2受体的物质产生的降压作用与可乐定作用相似，但不能被&a

7、lpha;受体拮抗剂所阻断。Y3在一定条件下还有双向调节作用3种受体相互协调制约，精确地调整着机体血压的变化。现己应用克隆技术研制出H受体，Y2和丫3的克隆工作正在进行。0前应用DNA重组技术等设计开发出了3种新型药物，即肽及肽类似物，非肽类小分子NPY拮抗剂、互补寡聚核苷酸片段(Ao)，已进入动物试验及体外试验阶段，但直接用于人体尚面临许多问题有待解决，相信生物导弹技术及克隆技术的发展能为解决这些问题提供很好的方法，从而更快地将作用温和、高效、选择性专一的抗高血压新药推向临床应用。参考文献［I］郑筱英.药品临床试验管理规范.北京.中国医药科技出版社，200

8、0.［2】孙振球主编.医学统计学(第二版｝.北京:人