抗高血压药物的临床应用概述及进展

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1、抗高血压药物的临床应用概述及进展龙起权（广丙北海市人民医院药剂科536000）高血压是一种以体循环动脉压升高为主的综合症，成年人静息时血压达21.3/12.7kpa（160/95mmHg）或以上者，可诊断为高血压，其伴随症状主要有头痛、耳鸣、眼花等。高血压患者主要治疗措施是采用药物降低血压，药物治疗不仅能减轻高血压的临床症状，还能减少心、脑、肾等重要器官功能障碍引起的并发症，并延长寿命［1］。因此，合理应用抗高血压药物有着十分重要的临床意义。木文重点综述了抗高血压药物在心血管疾病中的临床应用及进展。抗高血压药物

2、的分类目前世界卫生组织推荐的抗高血压药物分6大类［2］，如：α-受体阻滞剂、β-受体阻滞剂、利尿剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）。1.利尿剂利尿降压药是WHO多次确定为抗高血压一线药物中的一类。其作用原理主要是通过减少钠和体液潴留，降低血容量而使血压下降。这类药物可分为强效利尿剂（呋塞米）、中效降压利尿剂（氢氯噻嗪）、弱降压利尿剂（螺内酯）。高血压患者应用利尿剂，应先用中效利尿剂，无效时或有慢性肾衰竭时宜用强利尿剂。使用时，先从小剂量开始

3、，根据病情逐渐加量，尤其是老年人，初始的剂量更要小［3］。此类药物的优点是可降低心血管疾病的发生率和病死率，减轻左心室肥大，但在使用中发现大剂量使用噻嗪类利尿剂可影响血糖和血脂代谢，可使血清总胆固醇和三酰甘油含量升高,高密度脂蛋白（HDL）含量下降，长期应用或大量服用可引起低钾血症，对心血管系统产生不利影响，故应适当补钾或与保钟利尿药合用。近年开发的吲哒帕胺兼有利尿和钙拮抗剂的双重作用，因其疗效确切，不影响糖、脂代谢，其单独应用对轻、中度高血压疗效显著，不必加用利尿药，不良反应少，是较理想长效抗高血压药物［4］

4、。2.α-受体阻滞剂此类药物对血管平滑肌后膜受体有高度的选择性阻断作用，可扩张静脉及小动脉血管，降压作用中等偏强，新制剂如特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔对血脂具有有益的影响，可升高HDL,降低低密度脂蛋白（HDL）、总胆固醇和三酰甘汕，对防治动脉粥样硬化有益［5］。适用于高血压合并血脂代谢紊乱，良性前列腺肥人，对合并脂代谢障碍或前列腺肥人的老年高血压患者是首选药物。但在应用过程中会出现首次给药血压下降的现象（首剂效应），故临床使用时要从小剂量开始，以避免发生严重的低血压反应。3.β-受体阻断

5、药：该类药物的发现和临床应用，是20世纪药理学和药物治疗学上的重大进展。其降压机制是抑制交感神经，降低心肌收缩力，减少心输出量，增加左室射血分数，改善心率变异性，增加心力衰竭患者的运动耐量，尤其适用于伴有心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常的轻中度高血压患者［6】。此类药物可分为3代，第一代以普萘洛尔为代表，是第1个用于临床的β受体阻断药。为脂溶性β受体阻断药，在肝脏中代谢，并能通过血脑屏障，但选择性差。第2代具冇选择性β员受体阻滞作用，以阿替洛尔、美托洛尔为代表。临床上第一代的普萘洛

6、尔应用相对减少，二代、三代应用较多，特别是第三代β-受体阻滞剂比索洛尔增加了β-受体的选择性且无内在拟交感活性［7］。卡维地洛具有α和β受体的双重作用，这两个新药克服了前代对脂类、糖类的不良影响，正被认为是长期治疗高血压安全有效的药物［8】。4.钙拮抗剂该类药物通过选择性的与钙通道结合，使钙通道开放数0减少，阻止钙离子进入细胞内，从而使血管平滑肌松弛，血管扩张，外周阻力减少，血压下降，减少心肌能量和氧的消耗，减少细胞遭受钙离子超负荷所致的影响，达到降压的B的［9］。自七

7、十年代研制以来，它己成为心血管领域应用最广泛的药物，适用于各型高血压尤其是重症高血压，常用的药物冇维拉帕米、硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平等。尼群地平对肺气肿并发肺动脉高压有较好效果，不良反应少。硝苯地平和非洛地平的控、缓释剂型能产生相对平稳持久的降压效果，也可减少心血管事件［10］。尼莫地平可以透过血脑屏障，选择性扩张脑血管，还奋抑制血小板聚集和抗血栓作用，是0前治疗缺血性脑血管疾病和预防高血压脑卒中的较好药物。氨氯地平属于第三代的CCB,降压作用平稳、持久、缓和，对血脂、血糖及心脏功能无不

8、良影响，口服吸收完全，长期使用不产生耐药性，也不产生血压的明显波动，心脏传导阻滞者禁用。0前许多心血管医生将CCB作为治疗高血压的“一线用药”，适用于轻、中、重度高血压［11］。5.肾素-血管紧张素系统抑制剂肾素-血管紧张素系统(RAS)是由肾素、血管紧张素及其受体构成的重要体液调节系统，在心血管活动和水电解质平衡中起着重要的调节作用。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素II