姜黄素增溶方法的比较研究

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1、姜黄素增溶方法的比较研究韩刚孙广利孔晶晶张卫国【摘要】　　目的优选提高姜黄素溶解度的最佳方法和条件。方法以聚乙烯吡咯烷酮K30，聚乙二醇6000为载体制备姜黄素固体分散体；以β-环糊精，2-羟丙基-β-环糊精为材料制备姜黄素包合物。测定这些物质的溶解度和体外溶出度。结果以PVP为载体制备的姜黄素固体分散体在人工肠液中溶解度最大，随着PVP加入量的增加，姜黄素溶出速度加快。结论以PVP为载体制备姜黄素固体分散体对姜黄素增溶效果最佳。【关键词】姜黄素；固体分散体；包合物；溶出度　　Abstract：Object

2、iveTooptimizethebestincreasingdissolutionconditionofcurcumin.MethodsThesoliddispersionofcurcumininininprovingthedissolutionofcurcumin.　　Keyin；Soliddispersion；Includepound；Dissolution　　姜黄素（Cur）是中药姜黄中的有效成分，具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌、保肝等多种药理活性〔1〕。近年来对姜黄素的药理作用报道较多，但有关姜黄素

3、制剂的报道较少。其主要原因是姜黄素几乎不溶于水，体内吸收差，姜黄素不稳定易降解〔2〕。本研究以聚乙烯吡咯烷酮（PVP），聚乙二醇（PEG）为载体制备了姜黄素固体分散体（SD）；以β-环糊精（β-CD），2-羟丙基-β-环糊精（2-HP-β-CD）为材料制备了姜黄素包合物。以溶解度和溶出速度为评价指标，优选对姜黄素增溶的最佳方法。　　1仪器与试剂　　1100型高效液相色谱仪（Agilent公司，四元梯度泵）；AE-240电子天平（Mettler）；RE-52A型旋转蒸发仪（上海亚荣生化仪器厂）；THZ-82型

4、气浴恒温振荡器（江苏金坛医疗仪器厂）；KG-100型超声波清洗机（昆山市超声器材厂）；RCZ8A药物溶出仪（天津大学精密仪器厂）；姜黄素标准品（中国药品生物制品检定所，批号0823-9802）；分析纯姜黄素（上海三爱思试剂公司，批号20010821）；聚乙烯吡咯烷酮K30（Fluka公司）；β-环糊精（上海中心化工厂）；HP-β-环糊精（西安得立生物化工厂）；聚乙二醇6000（北京化学试剂厂）；色谱纯甲醇（Fisher公司）；其余试剂均为分析纯。　　2方法与结果　　2.1姜黄素含量测定色谱条件：色谱柱Dia

5、monsilC18（250mm×4.6mm）；流动相为甲醇-水-醋酸（77∶22∶1）；检测波长428nm；流速为1.0ml·min-1；柱温为室温〔3〕。　　2.2对照品储备液的制备准确称取姜黄素对照品约3mg置于5ml容量瓶中，甲醇定容即为对照品储备液。　　2.3标准曲线将对照品储备液稀释，20μl进样测定。以峰面积（Y）与进样浓度（X）进行线性回归。结果姜黄素在0.5～20μg·ml-1线性关系良好，Y=102X-5.02，r=0.9999。　　2.4样品的制备　　2.4.1PVP固体分散体的制备将A

6、R姜黄素与PVPK30按1∶2，1∶4的比例分别加入到无水乙醇中，超声5min使溶解，转至旋转蒸发仪中，60℃蒸发至干即得PVP固体分散体，粉碎，过26目筛备用〔4〕。　　2.4.2PEG固体分散体的制备将AR姜黄素与聚乙二醇6000按1∶2，1∶4的比例分别放入烧杯中，在85℃水浴中加热熔融，加热20min。超声清洗机中超声消泡5min，室温冷却后，粉碎，过26目筛备用。　　2.4.3β-CD包合物的制备40℃条件下在40%的乙醇溶液中加入β-环糊精制成饱和溶液，将姜黄素加入适量的乙醇溶解，按姜黄素与β-

7、环糊精的投料摩尔比为1∶2的比例滴加姜黄素，搅拌下反应2h。冷却后，置于冰箱中4℃冷藏过夜析出结晶，结晶抽滤后，用冷水洗涤，干燥器中干燥即得姜黄素β-环糊精包合物〔5〕。　　2.4.4HP-β-CD包合物的制备称取1g姜黄素，2g2-HP-β-CD，分别用无水乙醇溶解，混合，搅拌1h，挥去乙醇，60℃真空干燥得产品备用〔6〕。　　2.5溶解度的测定取过量的固体分散体、包合物分别置于三角瓶中，分别加入人工胃液、人工肠液，将三角瓶置于气浴恒温振荡器，温度控制在(37±0.5)℃，振荡72h，取上清液用0.8μm

8、微孔滤膜过滤，20μl进样测定，计算各物质在不同介质中的溶解度。结果见表1。　　2.6体外溶出度的测定按《中国药典》（2005版），采用转篮法测定，温度（37.5±0.1）℃，转速50r·min-1，由于姜黄素不溶于人工胃液和人工肠液，对上述样品测定溶出度时，选用含有0.2%十二烷基硫酸钠的人工胃液1000ml作为溶出介质，每隔5min取样，取样5ml/次，经0.8μm微孔滤膜过滤。取样后补充新鲜溶出介质。20μ