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1、纳洛酮对大鼠心室肌细胞L-型钙通道的影响王群超【摘要】目的研究纳洛酮对正常大鼠心室肌细胞L型钙电流(ICa,L)的影响，探讨纳洛酮对心肌收缩力直接作用。方法采用急性酶解法获得大鼠的单个心室肌细胞，用标准的全细胞膜片钳技术记录钙电流．结果20μg·ml-1和100μg·ml-1的纳络酮分别使钙通道峰值电流幅度从341.19±30.30pA降低至269.62±22.68pA和172.93±21.18pA(n=11,P<0.05)。I-V曲线随纳络酮浓度增加逐渐上移，但对激活电位和翻转电位无明显影响。20μg·ml-1和100μg·ml-1的纳络酮抑制率分别为79.02±1
2、1.21%和43.28±15.77%（n=5,P<0.05）。纳络酮对激活曲线并未产生显著影响。结论纳洛酮对大鼠心室肌细胞L型钙通道具有直接的抑制作用，其抑制程度具有浓度依赖性。【关键词】纳洛酮；心室肌细胞；L-型钙电流；膜片钳技术EffectsofnaloxoneonL-typecalciumchannelsinisolatedcardiomyocytesofSDratWangQun-chao.Departmentofanesthesiology,FirstAffiliatedHospitalofDalianMedicalUniversity,Dalian11601
3、1,China.【Abstract】ObjectiveTostudytheeffectsofnaloxoneonL-typecalciumchannelcurrentinSDratventricularmyocytes.Theaimwastodeterminethenon-opioideffectondirectcardiacmusclecontractility.MethodsSingleventricularcellofSDratwasobtainedbyanenzymaticdissociationmethod,thewhole-cellpatchclampre
4、cordingtechniquewasusedtorecordthechangeofcalciumcurrent.ResultsNaloxone20μg·ml-1and100μg·ml-1decreasedpeakcurrentofICa,Lfrom341.19±30.30pAto269.62±22.68pAandto172.93±21.18pA(n=11,P<0.05).TheI-VcurveofICa,Lwasshiftedupwardswithhigerconcentration,buttheactivationvoltage,andthereversalpet
5、entialofICa,Lwerenotalteredbynaloxone.Naloxone20μg·ml-1and100μg·ml-1reducedthepeakcurrentofICa,Lby79.02±11.21%and43.28±15.77%（n=5,P<0.05）.Naloxonehadnosignificantefectonsteady-stateactivationcurve.ConclusionsNaloxoneinhibitestheL-typecalciumchannelsofventricularmyocytesinaconcentration-
6、dependentmanner.【KeyWords】Naloxone;Ventricularmyocytes;L-typeCalciumchannel;Patchclamp纳洛酮是一种合成的羟二氢吗啡酮的N-烯丙基衍生物，是阿片受体特异拮抗剂，而无激动活性，能竞争性阻断并取代阿片样物质与受体的结合，从而解除中枢抑制作用。临床上主要用于阿片类药物中毒的急救、阿片类药物成瘾的诊断、麻醉镇痛药中毒的抢救，解救急性乙醇中毒，亦用作急性阿片类药物过量的诊断。近年来，很多临床试验及研究证明纳络酮对心肺脑复苏有重要价值[1,2]，美国急救医学会、中华医学会急救医学分会都将纳洛酮列人
7、心肺脑复苏方案中。通常认为心跳骤停后β-内啡肽含量升高可抑制儿茶酚胺和前列腺素的心血管效应，使心肌收缩力下降，血压降低。用纳洛酮可以解除β-内啡肽抑制效应，儿茶酚胺释放增加[3,4]。除了阿片受体拮抗剂的作用外,纳洛酮对心肌具有直接的非阿片受体的作用在不同的动物试验中也被报道过。Sagy在试验中用离体大鼠心脏模型证明纳洛酮产生一个明显的直接的正性肌力作用，并且与阿片受体无关，因为d-naloxone,纳洛酮的立体异构体，不具有阿片受体拮抗剂的特性，也表现出同样的作用[5]。然而亦有实验指出纳洛酮对心肌具有直接的抑制作用[6，8]。也有报道纳洛酮对心肌
