新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药物吉米沙星

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1、新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药物吉米沙星【摘要】吉米沙星是韩国LGLifeScience公司研制的第四代氟喹诺酮类抗菌新药，它同时作用于细菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV，提高了抗菌活性，降低耐药率。吉米沙星除了保持对革兰阴性菌的强大抗菌活性外，对包括多重耐药性肺炎链球菌在内的革兰阳性菌也具有良好的活性。吉米沙星具有良好的药动学性质，组织渗透性强，能强力杀灭感染部位致病菌。它的药物间相互作用少，有较好的安全性和耐受性，是临床上治疗慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎和急性鼻窦炎的良好药物。【关键词】吉米沙星；氟喹诺酮；抗菌作用；药动学；临床疗效ABSTRACTGemifloxacin

2、isanovel,broadspectrumfluoroquinolone.Thisreviemarizedthemechanismofaction,antibacterialactivity,pharmacokiic,pharmacokiic/pharmacodynamic,adverseeffectandtherapeuticeffectofgemifloxacin.KEYIC90=0.03mg/L)为环丙沙星的32～64倍，左氧氟沙星的32倍，司帕沙星和莫西沙星的8倍［2］；对环丙沙星耐药肺炎链球菌仍具高度活性(MIC90为0.5～1mg/L)，高于左氧氟沙星(MIC90&g

3、t;32mg/L)及莫西沙星(MIC90=4mg/L)［9，10］。葡萄球菌［6］吉米沙星对甲氧西林敏感的金葡菌(MSSA)的活性与左氧氟沙星相仿，为环丙沙星的30倍。与其它氟喹诺酮类相似，甲氧西林耐药的金葡菌(MRSA)对本品耐药；对凝固酶阴性葡萄球菌的活性高于环丙沙星、左氧氟沙星和曲伐沙星。其它革兰阳性菌吉米沙星对化脓性链球菌抗菌作用强于环丙沙星，对肠球菌属抗菌活性低［6］，对单核细胞增多性李斯特菌具有良好的抗菌活性(MIC90=0.125mg/L)［2］。(2)革兰阴性菌吉米沙星对流感嗜血菌和黏膜炎莫拉菌具有高度抗菌活性，优于环丙沙星和左氧氟沙星［6，7，10，11］，它能够抑

4、制大多数环丙沙星敏感肠杆菌科细菌，对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌的作用优于环丙沙星、左氧氟沙星及曲伐沙星，对弗氏柠檬酸杆菌、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、耶尔森菌属的抗菌活性和环丙沙星相仿［6，12］。肠杆菌科细菌对环丙沙星和本品存在交叉耐药［10］。吉米沙星对铜绿假单胞菌的活性略逊于环丙沙星，对嗜麦芽寡养单胞菌的作用优于环丙沙星［10］，对不动杆菌属的抗菌作用差［6］。(3)不典型病原体不典型病原体对吉米沙星高度敏感。本品对嗜肺军团菌的活性与环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星相仿［6，13］，对支原体属如肺炎支原体、解脲脲原体等的活性高于左氧氟沙星和曲伐沙星［16］，对肺炎衣原体的抗菌作用

5、为左氧氟沙星和曲伐沙星的2～4倍［15］。(4)厌氧菌吉米沙星对一些革兰阳性厌氧菌如产气荚膜杆菌、消化链球菌属有良好的作用［16，17］，为左氧氟沙星8～128倍、司帕沙星的8～32倍。对一些革兰阴性厌氧菌如拟杆菌属、梭杆菌属有一定的作用，对拟杆菌属活性逊于曲伐沙星和司帕沙星［17］，但对梭杆菌属，吉米沙星的活性较好，高于左氧氟沙星和司帕沙星［16，17］(表1)。3.2杀菌活性吉米沙星对金葡菌的杀菌活性优于环丙沙星、左氧氟沙星、克林沙星、曲伐沙星和西他沙星，对大肠埃希菌和肺炎链球菌的杀菌活性则优于大多数其它喹诺酮。另一项研究对吉米沙星与环丙沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、莫西沙星和曲伐

6、沙星等其它喹诺酮对3株肺炎链球菌(1株对环丙沙星敏感，2株对环丙沙星耐药)的杀菌活性进行了比较。结果表明，吉米沙星的杀菌活性是所有试验喹诺酮中最强者。与大多数新氟喹表1吉米沙星与其它氟喹诺酮类体外抗菌活性比较(MIC90，mg/L)［4～17］病原菌(株数)吉米沙星环丙沙星左氧氟沙星曲伐沙星需氧菌和兼性厌氧菌肺炎链球菌(2485)0.016～0.061～410.12PSSP(1008)0.03220.25PISP(194)0.03～0.06220.25PRSP(329)0.03～0.06420.25化脓性链球菌(54)0.030.50.50.12金葡菌甲氧西林敏感(69)0.0310

7、.250.06甲氧西林耐药(72)8>16>168凝固酶阴性葡萄球菌表葡菌(70)2>16168腐生葡萄球菌(72)0.01610.50.06流感嗜血菌(2483)0.004～0.060.016～0.030.03～0.060.03～0.06黏膜炎莫拉菌(120)0.008～0.030.03～0.060.060.03大肠埃希菌(150)0.0160.030.060.06肺炎克雷伯菌(149)0.250.50.50.5变形菌属(86)4111