海藻酸钠-淀粉复合微球的制备及用于盐酸小檗碱的控制释放研究

海藻酸钠-淀粉复合微球的制备及用于盐酸小檗碱的控制释放研究

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1、海藻酸钠/淀粉复合微球的制备及用于盐酸小檗碱的控制释放研究【摘要】目的应用天然药用高分子材料海藻酸钠和淀粉制备复合微球并研究其对盐酸小檗碱的控制释放性能。方法采用改进的乳化凝胶法制备复合微球,用光学显微镜观察了微球的形态,共聚焦激光扫描显微镜观察了药物的分布情况,紫外分光光度计测定了药物包封率,并测定了药物在不同介质中的释放。结果微球形态圆整,分散性好,包封率可达到80%以上,对盐酸小檗碱具有一定的缓控释效果。结论以海藻酸钠和淀粉为原料制备了性能良好的复合微球。【关键词】海藻酸钠;淀粉;微球;盐酸小檗碱ChinaAbstrac

2、t:ObjectiveToprepareblendmicrospheresnaturalpolymersalginateandstarchandtostudythEircontrolledreleaseperformanceonberberinehydrochloride.MethodsAmodifiedemulsification/gelationmethodicrospheres.Shapeofthosemicrospheresicroscope.DrugdistributioninsidetheMicrospheresi

3、nedbyUV-spectrophotometer.Drugreleaseperformanceintediumicrospheresancel混合水溶液,然后加入60ml液体石蜡作为油相,2ml司盘-80和吐温-80(9:1,V/V)作为乳化剂,搅拌形成乳液A。同样,配置6ml质量浓度为8%的CaCl2溶液,加入20ml液体石蜡和0.5ml乳化剂后再加入2ml乙醇搅拌得到乳液B。光学显微镜下观察均形成稳定乳液后将乳液B加入乳液A中进行交联反应。10min后停止反应,离心分离得到微球,依次用醋酸乙酯、无水乙醇、去离子水进行洗涤

4、,室温放置干燥。不加入盐酸小檗碱而其他条件相同以制备空白微球。  2.2标准曲线的测定  2.2.1测定吸收波长的选取  分别精密配置20μg/ml的盐酸小檗碱水溶液和20μg/ml的空白微球溶液,用紫外分光光度计在波长为200~700nm处进行扫描,得到吸收曲线(见图1),盐酸小檗碱分别在波长为227,265和345nm处有3个大的吸收峰,空白微球在波长超过330nm后基本无吸收,为避免空白微球对药物浓度测定的影响,选取345nm作为测定吸收波长。  2.2.2标准曲线的绘制  精密称取5mg盐酸小檗碱溶于去离子水中并定容于

5、100ml容量瓶中。分别取2.0,3.0,4.0,5.0,6.0和8.0ml置于10ml容量瓶中,用去离子水稀释至刻度,在345nm波长处测定盐酸小檗碱的吸光度,绘制吸光度对浓度(μg·ml-1)的标准曲线,并求得回归方程为:Y=0.06565X-0.02254,r=0.9998,表明盐酸小檗碱在10~40μg·ml-1的浓度范围内线性关系良好。  2.3微球包封率的测定和计算  取载药微球5mg,用1%(oF,Skjak-BrakG,etal.EvidenceforEgg-Box-patibleInteractionsinC

6、alcium?AlginateGelsfromFiberX-rayDiffraction[J].Biomacromolecules,2007,8(7):2098.  [3]BabuVR,SairamM,HosamaniKM,etal.Preparationofsodiumalginate-methylcelluloseblendmicrospheresforcontrolledreleaseofnifedipine[J].CarbohydrPolym,2007,69(2):241.  [4]ChanLicrospheresby

7、internalgelationusinganemulsificationmethod[J].IntJPharm.2002,242(1-2):259.  [5]LemoineD,meS,etal.Preparationandcharacterizationofalginatemicrospherescontainingamodelantigen[J].IntJPharm,1998,176(1):9.

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