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《盐酸小檗碱结肠定位包衣片的制备工艺和体外释放研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、盐酸小檗碱结肠定位包衣片的制备工艺和体外释放研究刘欣，薛红梅，王建明*，高月娟(黑龙江中医药大学中医药研究院，黑龙江哈尔滨150040）摘要：目的用丙烯酸树脂水分散体包衣技术制备pH敏感-时间控释型盐酸小檗碱结肠定位包衣片，评价其体外释药特性。方法采用滚转包衣机多层薄膜包衣技术制备结肠定位包衣片，以羟丙甲纤维素HPMC作为隔离层，pH敏感型丙烯酸树脂EudragitL30D-55与EudragitS100混合包衣液作为肠溶层，渗透型丙烯酸树脂EudragitRL30D和EudragitRS30D
2、混合液作为缓释层，以柠檬酸三乙酯作为增塑剂，滑石粉作为抗粘剂，通过正交实验进行处方优化，研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释药速率。结果最佳包衣处方：隔离层增重1.2%；肠溶层组成EudragitL30D-55：S100（1：5），包衣增重4%；缓释层组成（1：1），包衣增重2%。包衣片在0.1moL·L-1盐酸溶液中2小时无药物释放，在pH6.8的磷酸盐缓冲液中3小时药物释放低于10%，在pH7.8的磷酸盐缓冲液中呈缓慢释放，12小时内药物释放量在70%左右，累积释药百分率高于标示量的80%。
3、结论水分散体包衣技术制备结肠定位包衣片工艺合理可行，有良好的开发和应用前景。关键词：盐酸小檗碱；结肠定位包衣片；丙烯酸树脂水分散体Studyonthepreparationofcolon-specificdeliverysystemforpHandtime-controlledcoatedtabletsofberberinehydrochlorideanditsinvitroreleaseLIUXin,XUEHong-Mei,WANGJian-Ming,GAOYue-Juan(Academyof
4、TraditionalChineseMedicine,HeilongjiangUniversityofChineseMedicine,Harbin150040,China)Abstract:ObjectiveToprepareacolon-specificdeliverysystemforpH-dependentandtime-contolledcoatedtabletsofberberinehydrochloridewithacrylicresinwaterdispersioncoatingt
5、echnique,andthedrugreleaseinvitrowasevaluated.MethodsTheberberinehydrochloridecolon-specifictargetingcoatedtabletswerepreparedbyasugarcoater,withmulti-layercoatingtechnology,usingHPMCassealing-coatlayer,EudragitL30D-55/S100asenteric-dissolvedlayer,an
6、dEudragitRL30D/RS30Dassustained-releaselayer,usingtriethylcitrateasplasticizerandtalcpowderasantistickingagent.Anoptimalprescriptionwasobtainedbyorthogonaldesign.Thedrugdissolusionrateinvitrowasstudiedinsimulatinggastrointestinalcircumstances.Results
7、TheresultoforthogonalexperimentshowedthatcombinationofEudragitL30D-55/S100was1:5,coatingweightwas4%;combinationofEudragitRL30D/RSwas1:1,coatingweightwas2%,weretheoptimalformulation.Therewasnodrugreleasedin0.1moL·L-1hydrochloricacidsolutionfor2hours.I
8、npH6.8phosphatebuffer,dissolutionratewaslessthan10%for3hours.InpH7.8phosphatebuffer,thecoatedtabletsshowedsustained-releasebehavior,ahout70%ofthedrugwouldbereleasedtocolonregionfor12hours.Theaccumulateddissolutionratewas80%.ConclusionThepreparationpr
