鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性

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1、鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性作者：李雪，金描真，叶放，王晓明，金鸽【摘要】　　目的研究鞣酸小檗碱结肠定位包衣片的制备工艺，并考察体外释放条件对包衣片结肠定位及结肠释放行为的影响。方法以壳聚糖和聚丙烯酸树脂为包衣材料，采用喷雾包衣的方法制备pH依赖与酶降解相结合型结肠定位包衣片,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况。结果鞣酸小檗碱结肠定位包衣片在模拟胃液中2h不释药、模拟小肠液(pH6.8的磷酸盐缓冲液)的介质中5h释药小于5%，在模拟结肠环境的介质(pH7.6磷酸盐缓冲液，含30%大鼠结肠内容物)中累积释放度大于85%。结论鞣酸小檗碱结肠定位包衣片可在结肠定位

2、，且体外释放度满足结肠定位制剂的要求。【关键词】鞣酸小檗碱结肠定位包衣片体外释放度Abstract:ObjectiveTostudythepreparationofberberinetannatecolonspecificcoatedtablets,andinvestigatetheeffectsofinvitroreleaseconditionsonthecolontargetingeffectsofthecoatedtabletsandcolontargetedrelease.MethodsThepHandenzymedegradationdependentcolonsp

3、ecificcoatedtabletsethod,coatedinedinthesimulatedgastrointestinaltractenvironment.ResultsThetabletscouldnotreleaseinthesimulatedgastricfluidandinthesimulatedsmallintestinefluid(pH=6.8phosphatebuffer),thedrugreleaseulativereleaserateexceeded85%oflabeledamountinthesimulatedcolonfluid(pH=7.6,contai

4、ning30%coloniccontentsofrats).ConclusionBerberinetannatecolonspecificcoatedtabletsentforinvitroreleaseofcolonspecificdelivery.　　Keym，压片压力约60N，片质量为250mg。　　2.2鞣酸小檗碱结肠定位包衣片的制备　　2.2.1隔离层包衣取适量的HPMC溶于体积分数80%乙醇中，制备成质量浓度为2%的包衣液。将上述制得的片芯置包衣锅内，吹入约40℃热空气，待片床温度约为35℃时，进行喷雾包衣，至包衣膜的厚度达到预定标准时，35℃固化30min。经考察隔离

5、层的增重对释放度无影响，因此确定隔离层的增重为2%。　　2.2.2壳聚糖层包衣称取一定量的壳聚糖溶于质量分数0.5%的醋酸溶液中，加入甘油(壳聚糖的量的20%)、吐温80(包衣液总量的0.5%)，溶解，制备成质量浓度为1.5%的壳聚糖包衣液。将已包隔离层的包衣片置包衣锅内，吹入热风，待片床温度约65℃时，开始包衣，至衣膜厚度达到预定标准时，50℃固化1h。　　2.2.3肠溶层包衣　　称取一定量的聚丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ(质量比1∶1[9]，溶于体积分数95%乙醇，加入增塑剂邻苯二甲酸二丁酯(聚丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ的量的20%)、抗粘剂单硬脂酸甘油酯(聚丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ的量的5%)，制成聚丙烯酸

6、树脂Ⅱ和Ⅲ(质量比1∶1)质量浓度为6%的包衣溶液。将包壳聚糖层后的包衣片置包衣锅中，吹入热空气，待片床温度约30℃时开始喷雾包衣，至包衣膜的厚度达到预定标准时，30℃固化30min，即得pH依赖与酶降解相结合的鞣酸小檗碱结肠定位包衣片。　　2.2.4包衣增重计算公式如下：　　包衣增重=包衣后质量包衣前质量包衣前重×100%　　2.3包衣片释放度测定的方法学考察　　2.3.1测定波长的确定　　称取鞣酸小檗碱对照品适量，分别溶解于pH6.8及pH7.6的磷酸盐缓冲液中，并按处方比例加入辅料，按照中国药典(2005年版二部附录IVA)于200～500nm波长范围内进行紫外扫描，两种pH值

7、溶液在272nm、342nm处均有吸收且辅料无干扰;在pH7.6的鞣酸小檗碱溶液中加入大鼠结肠内容物后进行紫外扫描，在272nm处有干扰，而在342nm处没有干扰，因此本试验选择342nm作为鞣酸小檗碱的测定波长。　　2.3.2标准曲线的制备精密称取鞣酸小檗碱对照品约25mg，置500mL量瓶中，分别用人工小肠液(pH6.8磷酸盐缓冲液)、人工结肠液1(pH7.6磷酸盐缓冲液)溶解，定容，得50μg/mL的贮备液。再分别精密吸取人工小肠液、人工