欢迎来到天天文库
浏览记录
ID:11006639
大小:52.50 KB
页数:3页
时间:2018-07-09
《己酮可可碱结肠定位包衣片制备工艺研究论文》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、己酮可可碱结肠定位包衣片制备工艺研究论文【摘要】目的制备己酮可可碱结肠定位包衣片。方法制备己酮可可碱片芯,以药物体外释放50%所需要的时间为指标,采用正交试验优选包衣片的最佳处方。结果最佳包衣处方:缓释层成分组成EudragitRL∶RS质量比为1∶1.5,缓释层包衣增重为2.0%,肠溶层包衣增重为6%,固化时间是3h。结论己酮可可碱结肠定位包衣片制备工艺简单、合理可行。【关键词】己酮可可碱;结肠定位包衣片;体外释药Abstract:ObjectiveTopreparethepentoxifylline
2、entericcoatedtabletsfortargetingdrugsonthecolon.MethodsThecoretabletsizethecoatingformulation.ResultsEudragitRLRS(1∶1.5),2.0%eizedcoatingformulations.ConclusionThepreparationprocedureofpentoxifyllineentericcoatedtabletspleandpractical.Keyulation己酮可可碱(
3、pentoxifylline,简称PTX)作为血管活性药物而用于血管功能不全疾病的治疗,近年来发现其具有较强的抗炎和免疫调节作用。张炳勇[1]等人使用己酮可可碱治疗2.freelol/L盐酸溶液和pH7.4磷酸盐缓冲液配制成适宜浓度的溶液(10μg/mL),按紫外分光光度法(中国药典2005年版二部附录ⅣA)在200~600nm波长范围内扫描。同时将制剂所用辅料制成相同溶液,摇匀,过滤后进行扫描,结果表明PTX在水、0.1mol/L盐酸溶液和pH7.4磷酸盐缓冲液中最大吸收波长均为274nm,且所用辅料
4、在此波长处无吸收干扰,故选择274nm为PTX的测定波长。2.1.2标准曲线的制备精密称定PTX101mg,置500mL量瓶中,加入0.1mol/L盐酸溶液溶解,定容,摇匀,得到浓度为202μg/mL的标准贮备液。精密吸取贮备液0.5、2.0、4.0、6.0、8.0、10.0mL,分别置100mL量瓶中,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,照紫外分光光度法,在274nm波长处测定吸收度,以吸光度(A)为横坐标,质量浓度(ρ)为纵坐标,绘制标准曲线。经回归分析得一元线性方程:ρ=0.04710+28.0
5、311A(r=0.9994),线性范围:1.01~20.2μg/mL。同法制备PTX在pH7.4磷酸盐缓冲液中的标准曲线为ρ=0.04658+27.0981A(r=0.9996),线性范围:0.99~19.8μg/mL。2.1.3PTX包衣片体外释放度的测定按《中国药典》2005年版释放度测定法第二法的转篮法测定:将6片包衣片分别置各转篮中,介质为0.1mol/L盐酸溶液900mL,温度为(37±0.1)℃,转速为100r/min,运转2h后,立即于规定取样点取样,取样位置在转篮顶端至液面的中点,距溶出
6、杯内壁10mm处,取样后立即补液,经0.8μm微孔滤膜滤过,取滤液,在274nm波长处测定吸光度,按标准曲线计算药物释放百分率。为模拟包衣片在胃肠道中的释药情况,进行了变换介质的实验:2h后弃去0.1mol/L盐酸溶液溶液,分别加入pH7.4的磷酸盐缓冲液,继续运转12h,变换介质在5min内完成。分别于规定取样点取样,取滤液,在274nm波长处测定吸光度,按标准曲线计算药物释放百分率。2.2片芯制备工艺研究为了避免片芯因素所造成的释药延迟,要求本片芯能够迅速崩解与溶出。经预试验,以单因素考察的结果,选
7、定微晶纤维素为助崩剂、乳糖为填充剂。以崩解时限为指标,调整处方中崩解剂的含量和压片的压力,制备己酮可可碱素片。结果表明将己酮可可碱粉碎过80目筛,按处方量称取己酮可可碱,加入质量分数分别为11%的微晶纤维素作为助崩剂、15%的乳糖作为填充剂,以适量的体积分数为80%的乙醇作为黏合剂制软材,过20目筛制粒,60℃干燥1h,干颗粒外加质量分数为5%的交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁,过16目筛整粒,压片[压片时保持硬度在(25±5.0)N/cm2范围内],理论片重100mg/片。结果,所制得的片芯外观光洁,具有
8、适当的硬度和脆碎度,批内、批间重现性良好、体外崩解时限为(6.1±0.2)min,RSD为2%,证明此工艺稳定性良好。2.3包衣片处方的优化[3]2.3.1正交设计与结果经预试验,通过单因素试验确定包衣片的片径、溶出转速等因素后,选择包衣片在0.1mol/L盐酸溶液中运转2h后,变换介质为pH7.4的磷酸盐缓冲液继续运转12h的释放度参数t50(体外释放50%的药物所需要的时间)为指标,采用正交设计优化包衣片的处方,筛选较优的缓释层包衣增重
此文档下载收益归作者所有