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时间:2018-05-02
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1、己酮可可碱结肠定位包衣片制备工艺研究【摘要】目的制备己酮可可碱结肠定位包衣片。方法制备己酮可可碱片芯,以药物体外释放50%所需要的时间为指标,采用正交试验优选包衣片的最佳处方。结果最佳包衣处方:缓释层成分组成EudragitRL∶RS质量比为1∶1.5,缓释层包衣增重为2.0%,肠溶层包衣增重为6%,固化时间是3h。结论己酮可可碱结肠定位包衣片制备工艺简单、合理可行。【关键词】己酮可可碱;结肠定位包衣片;体外释药 Abstract:ObjectiveTopreparethepentoxifyllineen
2、tericcoatedtabletsfortargetingdrugsonthecolon.MethodsThecoretabletsizethecoatingformulation.ResultsEudragitRLRS(1∶1.5),2.0%eizedcoatingformulations.ConclusionThepreparationprocedureofpentoxifyllineentericcoatedtabletspleandpractical. Keyulation 己酮可可碱(
3、pentoxifylline,简称PTX)作为血管活性药物而用于血管功能不全疾病的治疗,近年来发现其具有较强的抗炎和免疫调节作用。张炳勇[1]等人使用己酮可可碱治疗2,4,6三硝基苯磺酸诱导的结肠炎模型小鼠,结果表明炎症程度明显减轻,炎症指数明显下降,取得较好的治疗效果。口服结肠定位给药可通过口服给药使药物在结肠定位释放,使结肠部位的药物浓度较高,从而提高结肠疾病的治疗效果。本文利用pH敏感-时间双重控制型机理,设计己酮可可碱结肠定位包衣片,以其提高应用PTX治疗结肠疾病的效果。 1仪器与试药 1.1
4、仪器 ZA9型旋转式压片机(上海天马制药机械厂);BY300A小型包衣机(上海黄海药检仪器厂);ZRS8型智能溶出试验仪(天津大学无线电厂);Hp8452A型紫外-可见分光光度计(HEorflexs公司);其他试剂均为分析醇。 2方法与结果 2.1PTX体外分析方法的建立[2] 2.1.1检测波长的选择及专属性 称取PTX适量,分别用水、0.1mol/L盐酸溶液和pH7.4磷酸盐缓冲液配制成适宜浓度的溶液(10μg/mL),按紫外分光光度法(中国药典2005年版二部附录ⅣA)在200~60
5、0nm波长范围内扫描。同时将制剂所用辅料制成相同溶液,摇匀,过滤后进行扫描,结果表明PTX在水、0.1mol/L盐酸溶液和pH7.4磷酸盐缓冲液中最大吸收波长均为274nm,且所用辅料在此波长处无吸收干扰,故选择274nm为PTX的测定波长。 2.1.2标准曲线的制备精密称定PTX101mg,置500mL量瓶中,加入0.1mol/L盐酸溶液溶解,定容,摇匀,得到浓度为202μg/mL的标准贮备液。精密吸取贮备液0.5、2.0、4.0、6.0、8.0、10.0mL,分别置100mL量瓶中,用0.1mol/L
6、盐酸溶液稀释至刻度,照紫外分光光度法,在274nm波长处测定吸收度,以吸光度(A)为横坐标,质量浓度(ρ)为纵坐标,绘制标准曲线。经回归分析得一元线性方程:ρ=0.04710+28.0311A(r=0.9994),线性范围:1.01~20.2μg/mL。同法制备PTX在pH7.4磷酸盐缓冲液中的标准曲线为ρ=0.04658+27.0981A(r=0.9996),线性范围:0.99~19.8μg/mL。 2.1.3PTX包衣片体外释放度的测定按《中国药典》2005年版释放度测定法第二法的转篮法测定:将6片包
7、衣片分别置各转篮中,介质为0.1mol/L盐酸溶液900mL,温度为(37±0.1)℃,转速为100r/min,运转2h后,立即于规定取样点取样,取样位置在转篮顶端至液面的中点,距溶出杯内壁10mm处,取样后立即补液,经0.8μm微孔滤膜滤过,取滤液,在274nm波长处测定吸光度,按标准曲线计算药物释放百分率。为模拟包衣片在胃肠道中的释药情况,进行了变换介质的实验:2h后弃去0.1mol/L盐酸溶液溶液,分别加入pH7.4的磷酸盐缓冲液,继续运转12h,变换介质在5min内完成。分别于规定取样点取样,取滤液
8、,在274nm波长处测定吸光度,按标准曲线计算药物释放百分率。.L.编辑。 2.2片芯制备工艺研究 为了避免片芯因素所造成的释药延迟,要求本片芯能够迅速崩解与溶出。经预试验,以单因素考察的结果,选定微晶纤维素为助崩剂、乳糖为填充剂。以崩解时限为指标,调整处方中崩解剂的含量和压片的压力,制备己酮可可碱素片。结果表明将己酮可可碱粉碎过80目筛,按处方量称取己酮可可碱,加入质量分数分别为11%的微晶纤维素作为助
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