海藻酸钠-淀粉复合微球的制备及用于盐酸小檗碱的控

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1、海藻酸钠/淀粉复合微球的制备及用于盐酸小檗碱的控【摘要】目的应用天然药用高分子材料海藻酸钠和淀粉制备复合微球并研究其对盐酸小檗碱的控制释放性能。方法采用改进的乳化凝胶法制备复合微球，用光学显微镜观察了微球的形态，共聚焦激光扫描显微镜观察了药物的分布情况，紫外分光光度计测定了药物包封率，并测定了药物在不同介质中的释放。结果微球形态圆整，分散性好，包封率可达到80%以上，对盐酸小檗碱具有一定的缓控释效果。结论以海藻酸钠和淀粉为原料制备了性能良好的复合微球。【关键词】海藻酸钠；淀粉；微球；盐酸小檗碱ChinaAbstract：ObjectiveToprep

2、areblendmicrospheresnaturalpolymersalginateandstarchandtostudytheircontrolledreleaseperformanceonberberinehydrochloride.MethodsAmodifiedemulsification/gelationmethodicrospheres.Shapeofthosemicrospheresicroscope.DrugdistributioninsidetheMicrospheresinedbyUV-spectrophotometer.Dru

3、greleaseperformanceintediumicrospheresancel混合水溶液，然后加入60ml液体石蜡作为油相，2ml司盘-80和吐温-80（9:1，V/V）作为乳化剂，搅拌形成乳液A。同样，配置6ml质量浓度为8%的CaCl2溶液，加入20ml液体石蜡和0.5ml乳化剂后再加入2ml乙醇搅拌得到乳液B。光学显微镜下观察均形成稳定乳液后将乳液B加入乳液A中进行交联反应。10min后停止反应，离心分离得到微球，依次用醋酸乙酯、无水乙醇、去离子水进行洗涤，室温放置干燥。不加入盐酸小檗碱而其他条件相同以制备空白微球。　　2.2标准曲线的

4、测定　　2.2.1测定吸收波长的选取　　分别精密配置20μg/ml的盐酸小檗碱水溶液和20μg/ml的空白微球溶液，用紫外分光光度计在波长为200～700nm处进行扫描，得到吸收曲线(见图1)，盐酸小檗碱分别在波长为227，265和345nm处有3个大的吸收峰，空白微球在波长超过330nm后基本无吸收,为避免空白微球对药物浓度测定的影响，选取345nm作为测定吸收波长。　　2.2.2标准曲线的绘制　　精密称取5mg盐酸小檗碱溶于去离子水中并定容于100ml容量瓶中。分别取2.0，3.0，4.0，5.0，6.0和8.0ml置于10ml容量瓶中，用去离子

5、水稀释至刻度，在345nm波长处测定盐酸小檗碱的吸光度，绘制吸光度对浓度（μg·ml-1）的标准曲线，并求得回归方程为：Y=0.06565X-0.02254，r=0.9998,表明盐酸小檗碱在10～40μg·ml-1的浓度范围内线性关系良好。　　2.3微球包封率的测定和计算　　取载药微球5mg，用1%（l容量瓶中。置于恒温振荡器中，在(37±0.5)℃下以150r/min的转速振荡30min后用移液管取5ml上述溶液，在345nm处采用紫外分光光度计测定吸光度，根据标准曲线得到浓度，计算药物含量，通过下式计算出包封率为82.1%。　　包封率（%）=（

6、包裹于微球中的盐酸小檗碱含量/投药量）×100%　　2.4微球在不同介质中的药物释放曲线分别含有500mlpH7.4磷酸盐缓冲液（0.01mol·l-1）和500mlpH1.2盐酸溶液的两个600ml烧杯置于恒温水浴振荡器中，在（37±0.5）℃以100r/min的转速振荡。依次加入20mg载药微球并记录时间，在设定的间隔时间点用移液管取出5ml介质并随即加入等量的同种介质，用紫外分光光度计测定浓度，浓度换算成药物含量并对时间做曲线。见图2。　　2.5微球形态及药物分布　　2.5.1光学显微镜观察微球形态制备好的微球分散于去离子水中，超声处理2min

7、后，取1滴至载玻片上，盖上盖玻片，用荧光生物显微镜观察并拍照（见图3）。微球形态圆整，分散性好。　　2.5.2激光共聚焦显微镜观察药物分布由于盐酸小檗碱有荧光性，而海藻酸钠和淀粉都没有荧光性，因而可以在激光共聚焦显微镜下观察盐酸小檗碱在复合微球内的分布状况，制备好的微球分散于去离子水中，超声1min后取一滴置于盖玻片上，采用激发波长为488nm的氩激发器，于激光共聚焦显微镜下观察，并拍照（见图4），药物被很好地包裹在复合微球内，且分布均匀。　　3讨论由于海藻酸钠和钙离子的交联反应迅速剧烈，制备过程中如果直接向乳液A中滴加CaCl2溶液容易造成微球相互

8、聚集［4］，双乳液可以有效地避免这一状况。　　由于盐酸小檗碱水溶性差，因此释放介质的量大，可以增加药物释放量