《葡萄糖与氟虫腈偶合物的构建及其导向性》

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1、作品分类作品设计、发明的目的和基本思路，创新点，技术关键和主要技术指标B3.申报作品情况（科技发明制作）说明：1.必须由申报者本人填写；2.本部分中0亦I研管酷肥g对輔猪所填内容的确认；3.本表必须附有研究报告，并提供图表、曲线、试验数据、原理结构图、外观图（照片），也可附鉴定证书和应用证书；4.作品分类请按照作品发明点或创新点所在类别填报。作品全称葡萄糖与氟虫腈偶合物的构建及其导向性（D）A.机械与控制（包括机械、仪器仪表、自动化控制、工程、交通、建筑等）B.信息技术（包括计算机、电信、通讯、电子等）C.数

2、理（包括数学、物理、地球与空间科学等）D.生命科学（包括生物、农学、药学、医学、健康、卫生、食品等）E.能源化工（包括能源、材料、石油、化学、化工、生态、环保等）目的：以导向农药新理论为指导，选用在植物体内有其转运蛋白的葡萄糖作为导向基与氟虫腈偶联，以期构建一类可借助植物体内葡萄糖的转运蛋白介导运输的导向性农药，使农药分子在葡萄糖基团的介导下向昆虫嗜食部位累积，实现农药在植物体内智能化转运。以少量的农药施用实现害虫的有效控制，减轻农药污染促进食品安全和生态保护，从根本上实现农药对害物的高效性对人和环境的和谐性

3、。基本思路：由于农药现存的问题以及人类要求的提高，研发环境和谐型农药是人类的急需。植物生理生化的相关研究表明，糖类物质不仅是生物体内的能量物质，还具各种重要生物学功能，•且已发现植物体存在的各种单糖和蔗糖转运蛋白介导了糖类物质的运输。基于糖转运蛋白的研究成果，结合本实验室导向农药的相关研究进展，本研究采用"点击"化学的相关合成方法，选取高活性农药分子氟虫腈进行糖基化结构修饰，进而研究修饰化合物的活性和输导性，以期获得在植物体内具定向输导积累性的导向性农药。开展此研究思路的相关依据可从以下几方面阐述：1.传统农

4、药在其施用过程中有效利用率低，大量没有到达靴体的农药引发了环境、生态和食品安全问题。因此减少农药用量并保持防效是农药研究者探索的目标，而提高农药靶向性是减少农药用量的关键。2.从靶向医药获得的启发：以癌细胞为靶标的靶向药物已成功研制并大量应用于临床。其成功的经验为导向农药提供了借鉴。3.糖不仅是生物体内的能量储藏物质和结构物质，还有诸如细胞通讯、识别作用，胚胎的发生、转移，信号的传递，细胞的运动与粘附，抗微生物的粘附与感染及调节机体的免疫功能等多方面生物功能。糖基化修饰化合物的亲脂性、电负性或空间立体位阻得到

5、改善，从而改善药代动力学性质，增强生物活性；糖基化修饰的化合物大多水溶性增大，具有良好的内吸性，易于被生物体接受、吸收，由此可大大提高生物利用度；糖基化修饰物稳定性增强，•糖基化修饰后的化合物对某些类型细胞可进行特异性结合，提高对作用受体亚型的选择性而形成选择毒性；糖基化修饰物的转运会得到细胞表面丰富的糖结合受体的协助。因而利用糖对已商品化的农药进行结构修饰后，有望改善农药的内吸性、生物利用度、稳定性，选择毒性以及在植物体内的输导性。4.氟虫腈是一种苯基吡唑类杀虫剂，杀虫谱广，对害虫以胃毒作用为主，其作用机理

6、是阻碍昆虫y-氨基丁酸控制的氯化物代谢，对鳞翅目幼虫、蝇类和鞘翅目等重要害虫有很高的杀虫活性，对作物无药害，其市场占有率高。但因其对水生生物的高毒性，农业部从今年八月份起禁止其用于农业害虫防治。当葡萄糖与其偶联后，可降低其亲脂性，增大其水溶性；从而降低其在生物体脂肪内的富集，有利于代谢和降解。因而利用葡萄与氟虫腈偶联，有望降低对水生生物的毒性，挽救这一优秀的农药品种。1.植物内源糖从源到库的长距离运输是在韧皮部内进行，且优先供应幼嫩的茎、叶等生长中心；相关研究表明，植物可以吸收外源糖，当其被吸收进入植物体内后

7、，较多地向植物的果实、幼嫩的茎、叶等生长比较旺盛的库性器官转运，而这些部位正是病虫害集中为害的部位，也是除草剂首要攻击靶点；近年来，大量研究证明了植物体内存在单糖转运蛋白和蔗糖转运蛋白，相关研究已证实了糖在植物细胞间以及从源到库的长距离运输是由糖转运蛋白介导的。由此，当运用糖作为导向基与农药偶联，所形成的偶合物可由糖转运蛋白介导并经植物韧皮部运输至病虫害集中为害的部位。2."点击"化学是Cu(I)催化的Huisgen1,3-偶极环加成反应，由Sharpless等于2001年在改进后的Huisgen1,3-偶极

8、环加成基础上提出。"点击"化学的方法可使端炔与叠氮的环化反应速度提高W6倍，不需要高温条件；并且只生成1,小二取代的氮杂三唑，使产物纯化工作异常简单。因而将’点击"化学的合成方法应用于此研究中，可改进导向农药的偶联方法。创新点：1.理论和思路的创新:将导向农药新理论与糖生物学最新研究进展相结合，选取葡萄糖作为导向基，与优良杀虫剂氟虫腈偶联，研制由植物体内葡萄糖转运蛋白介导转运的糖基导向杀虫剂。2.方