葡萄糖与氟虫腈偶合物的构建及其导向性

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1、研究报告葡萄糖与氟虫腈偶合物的构建及其导向性杨文刘秀殷文雅戴坤洪李玲玲陈玲指导老师徐汉虹教授华南农业大学资源环境学院，广州，510642摘要：本项目设计合成了葡萄糖与杀虫剂氟虫腈偶合的4个偶合物。生物活性测定结果表明，其中偶合物1、偶合物2和偶合物3对亚洲玉米螟有良好活性，对白纹伊蚊的活性降低了20至180倍。导向性检测结杲显示偶合物2和偶合物3均具有双向输导性，其中偶合物2主要向顶部幼嫩部分输导，而偶合物3主要向根部输导；偶合物4则仅向下输导到根部。关键词：农药葡萄糖偶合氟虫腈SynthesisoftheConjugatesofGlucoseandFipron

2、ilandtheTransportationoftheConjugatesinTobaccoYangWenLiuXiuYinWenyaDaiKunhongLiLinglingChenLingSupervisorProfessorXuHanhongResourceandEnvironmentCollege,SouthChinaAgricultureUniversityGuangZhou,510642Abstract：Fourconjugatesofglucoseandfipronilweresynthesizedinthisresearch.Andtheywere

3、evaluatedbyOstriniafumacalis(Guenee)andAedesalbopictus.TheresultshowedthatthreeofthesehaverelativehighactivitytoO.fumacalis(Guene),andis20to180timesloweractivitytoA.albopictuthanfipronil.Referringtothetransportation,Twoofthesecantransportupanddownintobacco，onemainlyaccumulatedinthesh

4、ootapicalmeristems，andtheothermainlyaccumulatedintheroot.Andanotheronecanonlyaccumulatedinroot.Key：pesticideglucosecouplingfipronil从20世纪50年代开始，人们使用大量有机合成农药，农药在施药过程屮的浪费极为严重，在施药过程屮，人们一般都努力使药剂覆盖整个害虫栖境，由于雾滴飘移和其它环境冈素的影响，到达生物靶体的农药量极低。以植物体为间接靶体，农药的有效沉积率为20-40%,损失浪费的农药约60-80%;以蚊子为靶体，农药的有效利用率

5、为1/3000；以农业害虫为靶体，有效利用率为1/104-1/107。没有到达靶体的农药带来丫环境污％、对非靶标生物的直接毒害以及严重的“3R”问题一残留(Residue)、抗性(Resistance)及害虫再娼獗(Resurgence)等诸多弊端。近年来，随着IPM理论和可持续发展战略的实施和发展以及人类对环境和食品卫生要求的提高，世界农业正向持续农业、生态农业、环保农业、无公害农业发展。在这种形势下，□前新农药的研发首先应考虑其对环境的安全性和应用安全性⑴。降低农药残留及提高农药应用安全性的重要手段之一是减少农药的用量。怎样减少农药用量并保持或提高防效一直是

6、农药研究者研究探索的□标。基于此，根据印楝素具有向云杉生长点运输并积累的现象，并结合许多奋害生物在植物的特定部位为害的现象、农药在植物体内输导性研究进展和靶向医药的研究，徐汉虹教授于2001年提出了导向农药的构想。所谓导向农药就是指农药奋效活性成分与导向载体偶联后能在植物体内向病虫害为害部位或为害造成的伤U定向累积的农药。也就是说，有害生物在什么地方为害，农药就向什么地方累积(徐汉虹，2001)［2导向农药有望人为改变农药在植物体内传导方向，使农药向特定部位积累，提高农药靶向性，减少用药量，降低使用成木，大大缓解农药残留问题。同吋，还有望使高毒农药低毒化，提高

7、农药使用安全性，降低制剂对人畜的毐性，减少对环境的污染。在该思路的指导下，木实验室选用各种氨基酸作为导向载体，合成出Y系列氨基酸与农药的偶合物，取得的相关研究结果证实了导向农药研究的构想是可行的［36］。糖是生物体内的能量储藏物质和结构物质，可以在生物体内运输。近年来，已经有大量研究证实Y植物内源糖在植物细胞间以及从源到库的长距离运输是由糖转运蛋白介导的。主要是笮糖转运蛋白和二糖转运蛋白，前者可以运输各种争糖，后者主要运输植物光合作用的同化终产物蔗糖，这些内源糖优先供应幼嫩的茎、叶等生长屮心，而这些部位正是病虫害集屮为害的部位，也是除草剂首要攻击靶点。随着分子生

8、物学技术的进步，许多植物