异补骨脂素纳米结构脂质载体的制备及其体外透皮研究

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1、异补骨脂素纳米结构脂质载体的制备及其体外透皮研究［摘要］为增加异补骨脂素的皮肤透过量及滞留量，提高其生物利用度。该文采用高压均质法制备异补骨脂素纳米结构脂质载体(IPRN-NLC)，以包封率、载药量及平均粒径为评价指标，运用正交实验优化最佳处方。采用Franze扩散池法考察IPRN-NLC的体外透皮。结果表明，最优处方固液脂质比为7:3,药脂比1:30,表面活性剂1%,制备的IPRN-NLC平均包封率为(90.25±0.73)%，平均载药量为(1.56±0.27)%，_下•均粒径为(305±1.57)nm;体外透皮实验显示IPRN-NLC提高了IPRN的皮肤透过量，且皮肤滞留量是IPRN

2、(水)溶液的3倍。采用高压均质法制备的IPRN-NLC提高了IPRN的皮肤透过景及滞留量，在经皮给药领域具有广阔的应用前景。本文采集自网络，本站发布的论文均是优质论文，供学习和研究使用，文中立场与本网站无关，版权和著作权归原作者所有，如有不愿意被转载的情况，请通知我们删除己转载的信息，如果需要分享，请保留本段说明。［关键词］异补骨脂素；纳米结构脂质载体；体外透皮；皮肤滞留量［Abstract］Toincreasethepermeationandretentionofisopsoraleninskin，andimproveitsbioavailability.Isopsoralenload

3、ednanostructureliquidcarrier(IPRN—NLC)waspreparedbyhighpressurehomogenizationandoptimizedbyorthogonalexperimentwiththeencapsulationefficiency,drugloadingandaverageparticlesizeastheevaluationindexes.TheinvitrotransdermalpermeationofIPRN-NLCwasevaluatedbyFranzediffusioncells.Theresultsshowedthatsol

4、id-liquidlipidratioofoptimumIPRN-NLCformulationwas7:3，drug-lipidratioof1*30，1%surfactant.Undertheseconditions,IPRN-NLChadanaverageencapsulationof(90.25+0.73)%，drugloadingof(1.56±0.27)%andanaverageparticlesizeof(305±1.57)nm.TheinvitrotransdermalpermeationresultsshowedthatIPRN-NLCcouldincreasetheam

5、ountofIPRNpermeatedthoughskin，with3timesoftheepidermalretentionascomparedwithIPRNsolution.FromtheresultswecanknowthattheIPRN-NLCpreparedbyhighpressurehomogenizationcanimprovethepermeationandaccumu1ationofIPRNintheskin,withwideapplicationprospectsinthefieldoftransdermaladministration.[Keywords]iso

6、psoralen；nanostructuredlipidcarrier；invitrotransdermalpermeation；skinretention白癜?L是由皮肤和毛囊处的黑素细胞内酪氨酸酶的功能减退、丧失所引起的一种常见的色素障碍性皮肤疾病［1］。黑色素合成减少是白癜风发病的直接原因，而酪氨酸酶是皮肤黑素生物合成的关键酶，因此提高酪氨酸酶的活性是治疗白癜风的关键［2］。补骨脂为豆科植物补骨脂PsoralcacorylifoliaL.的干燥成熟果实，可用于治疗白癜风、斑秃、牛皮癣以及瘤样皮肤病［3-5］。补骨脂中香豆素类成分异补骨脂素(isopsoralen,IPRN)具有光敏

7、性，可以提高酪氨酸酶的活性，促进黑色素合成，是治疗白癜风的主要药效成分［6］。然而，IPRN为难溶性物质，不易透皮且在皮肤表皮层滞留量少，生物利用度低，严重制约了其在皮肤领域的应用。纳米结构脂质载体(nanostructuredlipidcarriers,NLC)是从固体脂质纳米粒(solidlipidnanoparticles,SLN)发展而来的一种新型纳米给药系统［7-8］。NLC是将差异较大的液体脂质加到固体脂质中，增加晶体的