丹皮酚纳米结构脂质载体凝胶制剂的研究

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1、陕西中医学院学位论文独创性声明及使用授权声明学位论文独创性声明本人郑重声明：所呈交的学位论文，是个人在导师的指导下，独立进行研究工作所取得的成果，无抄袭及编造行为。除文中已经特别加以注明引用的内容外，本论文不含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的作品成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体，均已在文中以明确方式标明并致谢。本人完全意识到本声明的法律结果并由本人所承担的法律责任。学位论文作者签名互．j：翌日期：幽蛑拥7日关于学位论文使用授权的声明陕西中医学院有权保留使用本人学位论文，同意学院按规定向国家有关部门机构送交论文的复印件和电子版，允许被查阅和借阅。本人授权陕西中医学院可以将本学位

2、论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或其他复印手段保存和汇编本学位论文。可以公布(包括刊登)论文的全部或部分内容。(保密论文在解密后应遵守此规定)论文作者签名论文导师签名日期：加≯睥f月7日日期：Ⅻ牌‘月7日燃幽丹皮酚纳米结构脂质载体凝胶制剂的研究摘要目的：本课题选择已有明确l临床疗效的抗炎中药有效成分丹皮酚为模型药物，以NLC为载药平台，通过各项指标评价、优选出丹皮酚纳米结构脂质载体凝胶制剂，并对制剂进行质量评价，研究其体外药物释放规律，以期提高丹皮酚及其制剂体外给药的生物利用度，延长药物作用时间，减少给药次数，降低皮肤刺激性等，为迸一步研发高生物利用度的临床抗

3、炎新药提供参考。方法：课题首先对丹皮酚在不同辅料中的溶解性能进行考察，初步筛选丹皮酚NLC处方组成辅料；通过三元相图的绘制，并以粒径、体外渗透性能等为指标，筛选最佳处方：对NLC进行制剂学评价，包括粒径大小、pH值、包封率及载药量、微观形态、溶出度等，并与市售丹皮酚软膏进行体外透皮的考察，绘制累计透皮曲线，得到透皮渗透方程和渗透速率；对不同凝胶基质进行考察，以凝胶外观、黏度为指标，筛选凝胶基质；采用HPLC法对制剂进行质量评价，测定制剂中丹皮酚含量：同时对3个批号样品进行体外药物释放规律的研究，绘制累积透皮渗透曲线，对所得透皮渗透方程进行方程拟合。结果：最终确定丹皮酚纳米结构脂质载体的处方

4、为：2％硬脂酸和2％IPM(Km-1：1)构成混合油相，22％Labrasol和1l哆打r孤stolP为混合乳化剂(KIn-2：1)，3％丹皮酚，60％超纯水制备成初乳液。将此处方于0℃下分散于冰水中分散，可得到纳米结构脂质载体分散液。该分散液粒子经电镜观察显示，其微观结多为类球形粒子，大小均一，各粒子间几乎无粘连，测得其平均粒径(109．3士2．8)nm，多分散系数(0．144士O．011)，Zata电位(38．1±3．04)mV。Pepp弱方程显示，其释放过程属于扩散过程机制(k-O．289l郢．45)。体外透皮渗透速率约(8．2428士3．09)嵋·cnl-2．h～。实验确定丹皮酚纳

5、米结构脂质载体凝胶处方为：49．29的丹皮酚NLC，0．5g卡波姆-980，O．3g三乙醇胺，共制50g的丹皮酚NLc凝胶。制剂粘度约28．626Pa．S．制剂检查符合药典规定，丹皮酚在进样质量浓度为12．04～108．36mg．mL’1的范围内呈良好的线性关系，尺2=0．9998：平均回收率为98．49％．方法精密度高，重现性好，可作为该制剂质量控制的方法；丹皮酚NLc凝胶体外释药考察的结果表明，其释药规律与HiXcon．Cm、Ⅳell方程拟合较好。结论：本文研究证实，纳米结构脂质载体能够明显改善药物及制剂的突释效应，延长药物作用时间，减少用药次数，提高患者依从性，为临床抗炎药物提供新制

6、剂，对水溶性差、半衰期短的药物临床意义重大。关键词：丹皮酚；纳米结构脂质载体；凝胶；经皮给药StlldyonPreparationR￡seacrhofNanos劬cturedLipidCarrier烈LC)gelofPaeABSTRACT0bjectiVeThetopicchosenbasedonle甜c㈨calcuratiVee仃ectofanti-infl锄matowmedicinee仃IectiVecomponentPaeasthemodeldrugasamodeldmgwasadministeredtoNLCpIatfom．ThroughtheeVaIuationofeachind

7、ex，optimizingmeNLCgelprep盯ation，studyingonthepreparationofquali哆standardsanditsinVitmdmgreleasemles．0urre∞archistoimproVethedmgbioaVailabili够inVitro，extendthetimeofdmgaction，reducedosingfkquencyandtheskinirritati