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时间:2018-10-20
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1、心血管系统药物钙拮抗药抗心律失常药抗慢性心功能不全药抗心绞痛药抗动脉粥样硬化药抗高血压药利尿药和脱水药钙拮抗药钙离子:广泛的生理作用。钙通道的类型:钙通道分为电压门控性通道和配体门控性通道钙拮抗药:是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。钙拮抗药钙拮抗剂的分类一、选择性钙拮抗剂:1、苯烷胺类:维拉帕米2、二氢吡啶类:硝苯地平、尼莫地平3、地尔硫卓类地尔硫卓二、非选择性钙拮抗剂:1、氟桂嗪类:氟桂嗪、桂利嗪2、普尼拉明类:普尼拉明3、其他类:哌克昔明钙拮抗剂药理作用1、抑制
2、心脏:负性肌力、负性频率和负性传导作用2、舒张血管和其他平滑肌3、抑制血小板集聚和增加红细胞变形能力4、抗动脉硬化作用5、抑制兴奋—内分泌偶联作用方式1、状态—依赖性结合:静息态、开放态和失活态2、频率(使用)—依赖性阻滞3、受体间的相互影响钙拮抗剂临床应用1、心绞痛:变异型、稳定型和不稳定型2、心率失常3、高血压4、肥厚性心肌病5、脑血管疾病6、其他:心肌缺血、动脉粥样硬化等常用钙拮抗药:维拉帕米;地尔硫卓;硝苯地平;尼莫地平维拉帕米地尔硫卓verapamil抑制心脏作用较强,舒张血管较弱,是治疗阵发性室上性心
3、动过速的首选药。diltiazem抑制心脏和舒张血管作用较强,可用于治疗阵发性室上性心动过速和心绞痛。硝苯地平尼莫地平nifedipine心痛定舒张血管作用较强,抑制心脏作用较弱,主要用于治疗心绞痛和高血压。nimodipine对脑血压舒张作用较强,主要用于治疗脑血管疾病。抗心律失常药正常心肌电生理1、心肌细胞膜电位2、快反应和慢反应电活动3、膜反应性和传导速度4、有效不应期心律失常的发生机制冲动形成障碍:自律性增高、后除极与触发活动冲动传导障碍:单向传导障碍和折返激动抗心律失常药抗心律失常药的基本电生理作用1、
4、降低自律性2、减少后除极与触发活动3、改变膜反应性而改变传导性4、改变有效不应期(ERP)及动作电位时程(ADP)抗心律失常药抗心律失常药物的分类:Ⅰ类:钠通道阻滞药:①ⅠA类—适度阻滞钠通道(奎尼丁)②ⅠB类—轻度阻滞钠通道(利多卡因)③ⅠC类—明显阻滞钠通道(氟卡尼)Ⅱ类:β肾上腺素受体阻滞药(普萘洛尔)Ⅲ类:选择性延长复极过程的药物(胺碘酮)Ⅳ类:钙拮抗剂(维拉帕米)奎尼丁quinidineⅠA类药理作用:与钠通道蛋白质结合而阻滞之,适度抑制Na+内流。①降低自律性②减慢传导速度③延长不应期④对植物神经的影
5、响(M受体和α受体阻断作用)临床应用:广谱抗心律失常药,奎尼丁不良反应:较多见①胃肠道反应②心脏毒性(奎尼丁晕厥或猝死)③金鸡钠反应④过敏反应普鲁卡因胺:对心肌的药理作用与奎尼丁相似,临床主要用于室性心律失常。利多卡因lidocainⅠB类药理作用:轻度抑制Na+内流,促进K+外流,但仅对希—浦系统发生作用。①降低自律性;②影响传导;③缩短不应期。临床应用:室性心律失常,特别是危急病人不良反应:较少苯妥因钠phenytoinsodiumⅠB类药理作用:与利多卡因相似;①降低自律性②影响传导③缩短不应期。临床应用:
6、室性心律失常,对强心甙中毒者更有效。氟卡尼、普罗帕酮ⅠC类明显阻滞钠通道,能较强降低0相除极速率而减慢传导速度。限用于危及生命的心律失常普萘洛尔propranolol心得安Ⅱ类药理作用:①降低自律性;②减慢传导速度;③延长不应期,但治疗浓度缩短浦肯野纤维的不应期。临床应用:适用于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常(室上性和室性心律失常)。胺碘酮amiodaroneⅢ类药延长APD药物药理作用:①降低自律性;②减慢传导速度;③延长不应期。临床应用:广谱抗心律失常药。不良反应:表现为多方面。维拉帕米verapami
7、lⅣ类钙拮抗剂药理作用:①降低自律性;②减慢传导速度;③延长不应期临床应用:常用于治疗室上性心律失常,对室性心律失常少用。抗慢性心功能不全药慢性心功能不全又称充血性心力衰竭,强心甙常用药物:地高辛(Digoxin)洋地黄毒甙(Digitoxin)强心甙——药理作用1、正性肌力作用:在加强心肌收缩力的同时,使心衰患者心输出量增加和心肌耗氧量减少,但使正常人则使心肌耗氧量增加而心输出量不变。2、负性频率作用(减慢窦性频率):增强迷走神经活性,降低交感神经活性。3、对电生理特性的影响4、对心电图的影响5、对其他系统的作
8、用①收缩血管②利尿③CNS强心甙正性肌力作用机制:抑制Na+-K+-ATP酶,使心肌细胞内Na+↑→Ca++↑,心肌收缩力加强。体内过程:洋地黄毒甙地高辛口服吸收%90—10068—85蛋白结合%9725原形肾排泄%1060—90消除半衰期5—7天36h强心甙临床应用1、心功能不全:对不同原因引起的心功能不全,对症治疗效果有较大的区别。强心甙总体疗效明确,服用方便,长期应
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