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时间:2017-12-13
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1、心血管系统药物钙通道阻滞药calciumchannelblockers能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内、减少胞内Ca2+浓度,从而影响细胞功能的药物。钙通道阻滞药的分类1.选择性钙通道阻滞药苯烃胺类:维拉帕米Verapamil二氢吡啶类:硝苯地平Nifedipine苯硫氮卓类:地尔硫卓Diltiazem2.非选择性钙通道阻滞药二苯哌嗪类:氟桂嗪Flunarizine二苯丙胺类:普尼拉明Prenylamine其它类:哌克昔林Perhexiline作用:(-)Ca2+内流,妨碍Ca2+在到达结合部位对心肌的作用负性
2、肌力作用心肌收缩性↓(即兴奋-收缩脱偶联)扩张血管,降低心脏后负荷→从而明显降低心肌作功的耗氧量。2.负性频率和负性传导作用4相缓慢除极,降低窦房结自律性→心率及房室结的传导↓,有效不应期↑对平滑肌的作用1.血管平滑肌:(-)Ca2+内流→与钙调蛋白的结合↓→血管舒张(-)磷酸二酯酶→cAMP↓(硝苯地平等)特点:小A>V→主降低后负荷2.其它平滑肌:呼吸道,消化道,泌尿道及子宫其它作用抑制血小板聚集钙拮抗药可影响血小板第一时相的可逆性聚集和第二时相的不可逆性聚集而抑制血小板的聚集抑制交感末梢递质释放第三节常用钙拮抗药分类主作用于心脏
3、:维拉帕米地尔硫卓主作用外周血管:硝苯地平尼群地平主作用于脑血管:尼莫地平氟桂嗪作用于心脏维拉帕米verapamil1.抑制窦房结和房室结4相缓慢除极,降低窦房结自律性→心率及房室结的传导↓2.冠状动脉和外周血管阻力↓后负荷及心率↓→心耗氧↓阵发性室上性速心颤房扑高血压心绞痛心梗其它用途肥厚性心肌病食管弛缓不能和痉挛不良反应见受体拮抗药肝功能不良者慎用作用用途不良反应维拉帕米verapamil抑制窦房和房室结降低冠脉和外周血管阻力阵发性室上速心绞痛和心梗高血压房扑房颤食管弛缓不能和痉挛体位性低血压房室传导阻滞心衰休克强心甙中毒地尔硫卓
4、diltiazem:同上相似较弱心绞痛高血压阵发性室上速副作用较少禁忌同上主要作用于外周血管口服及舌下含服迅速吸收1.作用舒张外周小A及冠脉→外周阻力↓供氧↑→反射2.应用高血压、外周血管痉挛性疾病、心肌缺血和变异性心绞痛。3.不良反应头痛、面红、心悸、踝部水肿及低血压等硝苯地平Nifedipine作用于脑血管尼莫地平(Nimodipine)氟桂嗪(flunarizine)选择性舒张脑血管,解除其痉挛临床用于治疗缺血性脑血管疾病,如血管性痴呆及脑供血障碍,能改善记忆、增加智力。也用于治疗偏头痛及各种眩晕。心肌β受体↓抗充血性心力衰竭药
5、输出量↓心缩力↓顺应性↓血管收缩心肌肥大变形静脉淤血前负荷↑血管肥厚变形水钠潴留血容量↑神经激素↑阻抗↑顺应性↓后负荷↑心功能障碍(收缩功能↓舒张功能↓)正性肌力作用药1.强心甙类稳定作用调节药效保持药效强心苷的作用机制NKANCEAP2K+3Na+[K+]i[Na+]i[Ca2+]i[Na+]i[Ca2+]iNAK=Na+-K+-ATP酶AP=动作电位NCE=钠钙双向交换抑制Na+-K+-ATP酶,心肌细胞钠钙交换↑心肌收缩力加强。1.正性肌力:心衰者-心肌收缩力↑心输出量↑心肌耗氧量↓但使正常人无影响2.负性频率:迷走神经活性↑交
6、感神经活性↓3.对电生理特性的影响自律性窦房结↓浦氏纤维↑传导性房室传导↓4.对心电图的影响T波S-T段P-R长O-T短5.对其他系统的作用①利尿②NS:增强交感中枢活性:快速心律失常(兴奋脑干副交感活性)应用心功能不全:心律过快,心脏扩大及心室负担过重者疗效好(伴房颤,高血压,动脉硬化等)心肌代谢障碍者疗效差(伴甲亢,贫血,维生素缺乏,心肌炎,肺功能异常等)心脏机械阻塞致疗效差(心包炎,严重二尖瓣狭窄等)2.心律失常:室上心律失常(心房纤颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速)不良反应①胃肠道反应②神经系统反应:视力异常(黄视绿视)③心
7、脏毒性—心律紊乱增高异位节律点自律性:室性早搏-室性心动过缓-室颤抑制窦房及房室结各种传导阻滞毒性作用的防治:①诱发因素—低血钾、高血钙、低血镁、心肌缺氧等。②快速型心律失常—补钾、苯妥英钠、利多卡因③缓慢型心律失常—阿托品④地高辛抗体给药方法全效量维持量常用强心甙体内过程比较非强心甙类的正性肌力β受体激动药:扎莫特罗多巴胺类药:多巴酚丁胺磷酸二脂酶抑制剂:米力农、维司力农等减负荷药1、血管扩张药①直接扩张血管药:硝普钠,硝酸甘油②血管紧张速I转化酶抑制剂(ACEI)③钙阻滞药:硝苯地平,氨氯地平④α受体阻滞药:哌唑嗪2、利尿药小结:
8、抗心律失常药AntiarrythmicDrugs心律失常分类缓慢型:常采用atropine及isoprenaline治疗。快速型:房性期前收缩、房性心动过速、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性期前收缩、室速及
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