心血管系统常用药物课件.ppt

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1、一、作用于肾上腺素受体的药物肾上腺素受体激动剂1.儿茶酚胺类2.非儿茶酚胺类肾上腺素受体抑制剂1.α受体抑制剂2.β受体抑制剂肾上腺素受体α受体：血管收缩、平滑肌收缩α1受体：几乎所有的血管平滑肌都有α2受体：主要表现在阻力血管β受体：激动时腺苷酸环化酶激活，cAMP增加，平滑肌舒张β1受体：主要在心脏β2受体：主要在支气管组织受体亚型生理效应血管平滑肌α1血管收缩α2血管收缩β1冠脉舒张β2血管舒张心脏β1>β2收缩力加强泌尿道α1平滑肌收缩β2平滑肌舒张肾β1释放肾素支气管平滑肌β2气管扩张肾上腺素受体亚型分布和生理效应（

2、一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）（1）肾上腺素：作用于α1、α2、β1、β2四种受体，产生相应相应效心血管系统：血管：小剂量β2占优，血管舒张；大剂量α占优，血管收缩心脏：β1受体兴奋，正性肌力、正性频率、心输出量增加、同时心肌耗氧量增加血压：小剂量(10ug/Kg.Min)Co增加、外周阻力下降、大剂量SBp、DBp均增加平滑肌：支气管：β2兴奋，支气管平滑肌松弛胃肠道：β2α2兴奋瞳孔：激动虹膜辐射肌上α受体，瞳孔扩大（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）（2）去甲肾上腺素：作用于α1、α2、β1四种受体，激活α受

3、体收缩血管作用比肾上腺素强，激动心肌β1受体作用比肾上腺素弱；冠状血管扩张，机理与肾上腺素相同；临床常用于低血压、食道胃出血（3）异丙肾上腺素：人工合成强效拟交感药物，主要作用于β1、β2受体，作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管，心血管作用与肾上腺素相似，平滑肌主要起松弛作用，特别是支气管和胃肠道平滑肌；临床常用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘（4）多巴胺：去甲肾上腺素肾上腺素前体，作用于α1、β1和多巴胺受体，小剂量兴奋多巴胺受体，肾血管扩张，中等剂量兴奋β1受体，大剂量兴奋α受体，临床常用于休克早期（5）多巴酚丁胺：

4、多巴胺同系化合物，但不兴奋多巴胺受体，而选择性作用β1受体，使心肌收缩力增强、Co增加、对心率影响教轻，临床常用于心源性休克、充血性心衰（一）、肾上腺素受体激动剂（非儿茶酚胺类）（1）阿拉明（间羟胺）：长效α受体兴奋药物，升压作用比去甲肾上腺素弱，但持续时间长4~5倍，心率可反射性减慢，心输出量一般不增加，临床主要用于各种低血压，是休克早期首选的收缩血管药（2）麻黄碱：直接作用α、β受体，使血压升高、支气管平滑肌舒张，临床主要用于轻症哮喘、滴鼻（3）去氧肾上腺素（新福林）：α受体兴奋，β受体作用弱，麻醉科多用（二）、肾上腺素受

5、体抑制剂1、α受体抑制剂：非选择性（酚妥拉明）选择性α1受体阻滞剂2.β受体抑制剂：非选择性（心得安）选择性α受体抑制剂酚妥拉明：非选择性α受体抑制剂，对α1、α2受体都阻滞，虽然血管扩张，降低外周阻力，血压下降；但血压下降、引起交感神经兴奋及α2受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放，导致心率加快、心肌耗氧增加特拉唑嗪：选择性α1受体抑制剂，血压下降，但α2受体不阻滞，不会促进去甲肾上腺素释放，所以无导致心率加快、心律失常等副作用β受体抑制剂非选择性：心得安、噻吗洛尔（噻吗心安）心肌收缩里减弱、心输出量减少、心率减慢、但同时阻断β

6、2受体，易诱发哮喘等副作用选择性：β1受体：美托洛尔（倍他洛尔）、比索洛尔（康可）α1、β受体：拉贝洛尔、卡维洛尔β1阻+β2激动+扩血管：赛利洛尔二、增强心肌收缩力药1、洋地黄类2、磷酸二酯酶抑制剂二、增强心肌收缩力药洋地黄类：正性肌力、负性频率、自律性降低、传导速度减慢短效--西地兰、毒K；中效--低高辛；长效--洋地黄毒甙磷酸二酯酶抑制剂：减少CAMP分解，促进钙离子内流，增加心肌收缩力；直接扩张血管，降低心脏负荷；米力农、氨力农三、ACEI和AT1拮抗剂1、血管紧张素转换酶抑制剂2、血管紧张素受体拮抗剂肾素血管紧张素醛

7、固酮系统血管紧张素原血管紧张素ⅠAngⅡAngⅡ受体释放醛固酮、收缩血管肾素AngⅠ（10肽）ACE乳糜旁路８肽14肽XX血管紧张素原血管紧张素Ⅰ血管紧张素Ⅱ缓激肽P物质脑腓肽ACE无活性碎片其他AT受体AT2受体AT1受体心血管无关？血管收缩…AT1拮抗剂作用？肾素胃促胰酶组织蛋白酶G弹性酶CAGEtPAtoninACEI，一个不断延续的传奇故事ACEI的研究和发展是心血管疾病治疗领域中最不寻常的故事之一证实肾素---血管紧张素(RA)系统的抑制才能使患者受益196070s施贵宝公司科学家Ondetti推测并设计出ACE的活

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