《心血管系统药物全》PPT课件

《《心血管系统药物全》PPT课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、考试时间和地点调整的通知各位同学，考试时间调整为11月22日，周五下午1点半到三点考试地点在阶一5请大家互相转告！第十六章心血管系统药物DrugsAffectingtheCardiovascularSystem16.1绪论包括心脏、动脉、静脉和毛细血管死亡率之首巨大的市场份额药物作用靶点神经系统靶点：受体膜离子通道酶16.1.2分类抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs抗心绞痛药AntianginalDrugs强心药物CardiotonicAgents抗高血压药Antihyperten

2、siveDrugs血脂调节药PlasmaLipidsRegulators抗凝血药AntithromboticDrugs16.1.2分类作用于受体的药物β受体激动剂——强心Α2激动剂——降血压β受体拮抗剂——降血压神经节阻断药——降血压作用于离子通道的药物Na+阻断剂——抗心律失常K+阻断剂——抗心律失常钙拮抗剂——抗心律失常、降血压作用于酶的药物ACEI——降血压苯氧乙酸类——降血脂HMG-CoA还原酶抑制剂——降血脂其他香豆素类抗凝药——抗凝血16.2抗心律失常药心肌具有自主节律性膜电位异常导致

3、的心律改变快速型房颤、心房扑动、室上性心动过速室性心动过速（VT）、心室纤颤（VF）缓慢型窦性心动过缓、房室传导阻滞本节所述及均为快速型心律失常16.2抗心律失常药16.2.2抗心律失常药分类Ⅰ类：钠通道阻断剂Ⅱ类：β肾上腺素受体阻断剂（简称β受体阻断剂）Ⅲ类：选择性延长动作电位时程的药物（钾通道阻断剂）Ⅳ类：钙通道阻断剂（钙拮抗剂）Ⅰ类、Ⅲ类和Ⅳ类统称为离子通道阻断剂（IonChannelBlockers）放在“抗心绞痛药”一节16.2.2抗心律失常药分类离子通道阻断剂钠离子通道阻断剂钾离子通道

4、阻断剂钙离子通道阻断剂β-受体拮抗剂洛尔,-olol16.2.3.1IA类抗心律失常药普鲁卡因结构改造获得的抗心律失常药提示局麻药的作用机理普鲁卡因胺procainamideP363下普鲁卡因procainamideP350上西苯唑啉cibenzolineP364上奎尼丁quindine适度阻滞Na+通道（30%）——延长0期对KCa通道有一定阻滞——延长2期和3期以及有效不应期有抗胆碱作用和α受体阻断作用——扩张外周血管四个手性中心8R,9S抗心律失常8S,9R抗疟疾P362喹核碱喹啉奎宁qui

5、nineP105中16.2.3.2IB类抗心律失常药轻度抑制Na+内流提高颤动阈值——膜稳定剂大多为利多卡因衍生物利多卡因lidocaineP364中一R名称P364NHCOCH2N(C2H5)2利多卡因lidocaine中一NHCOCH(CH)3NH2妥卡因tocainide中三OCH2CH(CH)3NH2美西律mexiletine中二可以口服稳定性更好含有酰胺结构的，副作用更小16.2.3.2IB类抗心律失常药以吩噻嗪结构为母核与扩张冠状动脉的氯吩嗪结构类似兼有Ic类抗心律失常药物的作用莫雷西

6、嗪moricizineP364下三氯吩嗪chloracyzine16.2.3.3IC类抗心律失常药多含有苯甲酰胺结构卡尼-cainide氟卡尼flecainideP365下普罗帕酮Propafenone室性心律失常一线用药较强的Na+阻滞减慢神经冲动的传导具有首过效应有饱和动力学特征与CYP450需结合一段时间大剂量使用将肝药酶“耗光”需注意使用剂量具有一个手性中心S构型有β受体阻断活性R构型β受体阻断活性弱P365中16.2.4钾通道阻滞剂抑制K+外流，延长2期时相胺碘酮amiodaroneP3

7、66乙酰卡尼acecainideP367上中体内代谢N脱烷基，代谢产物活性更高结构中含I，影响甲状腺功能普鲁卡因胺的代谢产物一点总结芳香环插入质膜疏水层中，芳环上可以有取代，疏水性强，活性强X,Y为氢键给体受体，与磷脂膜极性端结合胺取代基可以不同手性中心对活性有影响16.3抗心绞痛药冠状动脉供血不足心肌暂时急剧缺血缺氧心肌细胞启动无氧代谢乳酸、丙酮酸、K+堆积心区绞痛扩张冠状动脉减少心肌耗氧NO供体NO供体NO供体钙拮抗剂调节代谢Β受体阻断16.3抗心绞痛药NO供体药物钙拮抗剂β受体阻断剂16.3

8、.2NO供体药物“内皮舒张因子”NO供体在胞内依靠-SH释放NO——巯基消耗过多产生耐药NO鸟苷环化酶GTPcGMPcGMP激酶肌凝蛋白去磷酸轻链肌凝蛋白血管扩张16.3.2NO供体药物无臭微甜油状液体受热震动爆炸脂溶性好——舌下给药没有首过效应起效快易水解2min起效，维持30min延长碳链，口服吸收变差，作用时间延长硝基数量与作用时间无关硝酸甘油NirtoglycerinP36亚硝酸异戊酯amylnitrite吸入给药，半分钟起效，维持1分钟单硝异山梨酯isosorbidemo