心血管药物ppt课件

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1、心血管药物Cardiovasculardrugs心血管药物Cardiovasculardrugs第一节强心药Cardiotonicagents第二节抗心绞痛药Antianginaldrugs第三节抗心率失常药Antiarrhythmicdrugs第四节抗高血压药Antihypertensivedrugs第五节降血酯药Antilipidemicdrugs抗高脂蛋白血症药Antihyperlipoproteinemicdrugs强心药Cardiotonicagents正性肌力药Inotropicagent

2、sI.强心苷类CardiacglycosidesII.非苷类强心药I.强心苷类Cardiacglycosides临床常用强心苷类结构特征及构效关系作用机制代表药物1.临床常用强心苷类－1洋地黄毒苷Digitoxin地高辛Digoxin1.临床常用强心苷类－2毛花苷CLanatosideC毒毛花苷KStrophanthinK常见糖苷基2.结构特征及构效关系－23)配糖基部分①甾核立体构象：顺－反－顺2.结构特征及构效关系－3②17位：,-不饱和内酯环卡烯内酯Cardenolide蟾二烯羟酸内酯Bufa

3、dienolide2.结构特征及构效关系－417位：,-不饱和内酯环内酯环变为17位，则活性降低双键被饱和，或内酯环打开，活性均显著降低或消失；,不饱和氰基取代，保留活性2.结构特征及构效关系－5羟基取代通常3位有OH，与糖苷基连接，转为构型则失活2.结构特征及构效关系－5羟基取代通常14位有OH，若脱水成双键（△8,14or△14,15）则失活。C14应保持sp3杂化在甾核的其它位置上引入OH2.结构特征及构效关系－6角甲基通常10，13有两个甲基，称19-CH3和18-CH319-

4、CH3氧化为19-CH2OH或19-CHO，活性升高；若氧化为19-COOH，则活性大大降低19-CH3脱除，活性大大降低2.结构特征及构效关系－7⑤引入双键△5,6和△16,17保留作用△8,9丧失强心作用3.强心苷类作用机制抑制心肌细胞膜结合的Na+,K+-ATPase，使细胞内Na+增多，K+减少，并进一步导致细胞内Ca2+增加，使心肌收缩加强。强心苷类中毒引发心律紊乱，可用钾盐防止或缓解。4.强心苷类代表药物地高辛DigoxinII.非苷类强心药磷酸二酯酶抑制剂PDEIPhosphodiester

5、aseinhibitors1受体激动剂1-Adrenoceptoragonists钙敏化药Calciumsensitizers1.磷酸二酯酶抑制剂类强心药－1氨力农Amrinone米力农Milrinone依洛昔酮Enoximone匹洛昔酮Piroximone1.磷酸二酯酶抑制剂类强心药－2贝马力农Bemarinone维司力农Vesnarinone2.1受体激动剂类强心药－1多巴胺Dopamine多巴酚丁胺Dobutamine口服无效2.1受体激动剂类强心药－2异波帕胺Ibopamine地诺帕明De

6、nopamine口服有效2.1受体激动剂类强心药－3扎莫特罗Xamoterol普瑞特罗Prenalterol双重作用选择性1受体激动剂3.钙敏化剂类强心药心血管药物Cardiovasculardrugs第一节强心药Cardiotonicagents第二节抗心绞痛药Antianginaldrugs第三节抗心率失常药Antiarrhythmicdrugs第四节抗高血压药Antihypertensivedrugs第五节降血酯药Antilipidemicdrugs抗心绞痛药Antianginaldrugs硝酸

7、酯及亚硝酸酯类Nitratesandnitrites钙拮抗剂Calciumantagonists-受体阻断剂-Blockers（见抗肾上腺素药物）I.硝酸酯及亚硝酸酯类Nitratesandnitrites发展作用比较作用机制代表药物1.硝酸酯及亚硝酸酯类的发展－11.硝酸酯及亚硝酸酯类的发展－21.硝酸酯及亚硝酸酯类的发展－32.硝酸酯及亚硝酸酯类作用比较药物给药方式起效时间min作用时间min亚硝酸异戊酯吸入0.51硝酸甘油舌下230丁四硝酯口服15360硝酸异山梨酯口服15560戊四硝酯口

8、服205.5603.NO舒张血管作用过程血管内皮细胞合成并释放血管内皮舒张因子NO（EDRF）弥散血管平滑肌细胞NO激活鸟苷酸环化酶血管平滑肌松弛肌球蛋白去磷酸化蛋白激酶cGMPGMP激活3.硝酸酯及亚硝酸酯类作用机制硝酸酯类硝酸酯受体（－SH）（血管内皮细胞和血管平滑肌细胞）NOSNO血管平滑肌松弛硝酸酯受体SH耗竭可产生耐受性。给予硫醇保护剂可克服耐受性，如HSCH2CH(OH)CH(OH)CH2SH4.硝酸酯及亚硝酸酯