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《麻醉学精品ppt课件镇静催眠药及抗惊厥药》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、镇静催眠药及抗惊厥药第一节镇静催眠药分类1.苯二氮类：地西泮、艾司唑仑2.巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比 妥、硫喷妥钠、司可巴比妥3.抗组胺药：苯海拉明、异丙嗪4.其它：水合氯醛、甲丙氨酯一、苯二氮类【分类】1、长效类:地西泮(安定)氟西泮2、中效类:氯氮艾司唑仑奥沙西泮阿普唑仑硝西泮氯硝西泮3、短效类:甲基三唑氯安定（三唑仑）【作用机制】※增强r-氨基丁酸(GABA)能神经的抑制作用:地西泮与苯二氮类(BZ)受体结合→促进GABA与GABAA受体结合→Cl-通道开放的频率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化→神经系统兴奋性降低。通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其
2、产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在。→Cl-Cl-通道突触后膜突触前膜GABAA受体：配体门控Cl-通道←分布：大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓神经甾类茚防己毒素DMCM巴比妥Cl-BDZ受体GABA受体氯离子通道Cl-GABA地西泮++--++-比库库林【药理作用与用途】1、抗焦虑小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药2、镇静催眠①麻醉前给药:使病人镇静,减少麻醉药用量失眠:失眠:现已取代巴比妥类成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳；特点:作用迅速，安全范围大、低毒；不引起全身麻醉；对肝药酶几无诱导作用；对REMS
3、影响小，不易产生反跳现象，故无停药困难；后遗作用小；耐受性、依赖性产生慢，戒断症状轻；短暂性记忆缺失；正常生理性睡眠1.NREMS(non-rapid-eye-movementsleep)1期、2期、3期、4期slowwavesleep,SWS2.REMS(rapid-eye-movementsleep)巴比妥类苯二氮类【药理作用与临床应用】3、抗惊厥、抗癫痫作用抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥和癫痫,地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药4、中枢性肌松作用较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛【不良反应】1、常见副作用:嗜睡、乏力等2、
4、大剂量偶见共济失调、手震颤3、中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷 和呼吸抑制4、长期服用有耐受性和成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低5、孕妇(可能致畸胎)和哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性二、巴比妥类【分类】1、长效(慢效)类:苯巴比妥(Phenobarbital)2、中效类:异戊巴比妥(Amobarbital)3、短效类:司可巴比妥(Secobarbital)4、超短效(麻醉)类:硫喷妥钠(Thiopental)钠【体内过程】1、口服、肌注均易吸收2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关:长效类脂溶性低;超短效类脂溶性高,故静注硫喷妥钠立即产生麻醉作用,但进入脑内
5、的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,所以麻醉作用短暂3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式【药理作用】随着剂量增加,依次出现镇静→催眠→抗惊厥抗癫痫→全身麻醉→呼吸、循环抑制→昏迷→甚至呼吸衰竭而死亡【作用机制】1、主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关。2、也能促进GABA的抑制作用延长Cl-通道开放时间，增加Cl-内流，引起NC超极化减弱或阻断谷氨酸介导的除极较高浓度时具有拟GABA作用但其选择性较低,剂量较大时即普遍抑制中枢神经系统。【临床应用】1、镇静催眠：临床已少用2、抗惊厥： 常用苯巴比妥钠iv或异戊巴比妥im或iv3、抗癫痫：仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作
6、及癫痫持续状态4、麻醉：仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉【不良反应】1、2、31、后遗效应(宿醉)服药后次晨有头晕,困倦等症状2、耐受性原因是诱导肝药酶,加速自身代谢3、依赖性长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状【不良反应】4、54、急性中毒表现：昏迷、呼吸抑制、血压下降,死于呼吸麻痹中毒处理原则：①洗胃，②导泻、③输液,强效利尿或碱化尿液促进药物排泄，④给氧,人工呼吸及中枢兴奋药；⑤给升压药;5、严重肺功能不全者、肝功能不全者慎用三、其它类水合氯醛【特点】1、作用快,口服15min后生效,持续6-8h2、催眠作用强而可靠3、醒后无后遗效应4、主要用于催眠,尤适用于顽固性失眠
7、也可用于抗惊厥,如破伤风、子痫、癫痫大发作【不良反应】1、对胃肠道有刺激作用2、久服产生耐受性、依赖性和成瘾性溃疡病、心、肝、肾功能严重障碍 者禁用其他镇静催眠药甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通，安宁）适用于老年患者加剧癫痫大发作久服可产生依赖性褪黑素（melatonin,MT）睡眠节律障碍丁螺环酮（buspirone)具有显著的抗焦虑作用，但无镇静、肌肉松驰和抗惊厥作用；无明显成瘾性；第二节抗惊厥药常用药巴比妥类水合氯醛苯二氮类硫酸镁硫酸镁【药理作用及临床应用】11、
