二镇静催眠药与抗惊厥药课件

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1、二、镇静催眠药与抗惊厥药是一类对中枢神经系统产生轻度抑制作用，小剂量引起安静或嗜睡，表现出镇静作用；较大剂量引起类似于生理性睡眠的催眠作用。某些镇静催眠药还具有抗惊厥和麻醉作用。临床上应用的镇静药有吩噻嗪类、苯二氮卓类、醛类、溴化物等。一）镇静催眠药溴化物（Bromides)【性状】属卤素化合物，包括溴化钠、溴化铵、溴化钾等，并用称三溴合剂。有刺激性。【体内过程】经口给药小肠吸收良好，直肠给药也可被很好吸收；吸收后溴化物被分配到细胞外液中,很容易进入脑脊髓液，但不与血浆蛋白结合，也可进入犬的乳汁中；主要通过肾脏排泄；半衰期

2、犬为25天，猫为10天。【药理作用】在体内释放出溴离子，作用于中枢神经系统的神经元，与氯离子竞争细胞膜上的离子通道导致细胞膜的超级化，从而提高兴奋阈值，呈现镇静作用。当大脑皮层兴奋过程占优势时，这种作用更为明显。大剂量可引起睡眠。两种以上溴化物合用有作用相加的效果。【不良反应】1）对局部组织和胃肠黏膜有刺激性，静注不可漏出血管外；2）内服浓度不要太高，应稀释成1～3%的水溶液；3）排泄缓慢，长期应用（1周以上）可引起蓄积中毒；4）中毒可内服或静注氯化钠；5）镇静剂或抗惊厥药与本药同服可引起胰腺炎。【临床应用】1）治疗中枢神

3、经过度兴奋、不安等病症；2）为犬、猫癫痫病的主要治疗药物。赛拉嗪（Xylazine)【性状】又称二甲苯胺噻嗪或隆朋（Rompun)，常用其盐酸盐。【体内过程】肌肉或皮下注射可快速吸收，不同动物生物利用度差异很大；马静脉给药后1-2分钟即出现反应，反应持续时间呈剂量依赖性，单剂量给药血浆半衰期约50分钟；犬和猫静脉注射给药后3-5分钟出现反应，肌肉或皮下注射给药后10-15分钟出现反应，犬的血浆半衰期平均为30分钟。泌乳牛给药5小时后乳汁中未检测到赛拉嗪。为α2-肾上腺素能激动剂，既具镇静作用，又具镇痛药和肌肉松弛作用，但不

4、具麻醉作用。其镇静及镇痛作用为中枢神经系统的抑制作用结果。由于中枢神经元之间的冲动传递被抑制，因而产生肌肉松弛作用。对马的内脏镇痛效果高于度冷丁；猫给药后常出现由中枢介导引起的呕吐症状；赛拉嗪还可抑制温度调节中枢，引起机体体温过低或过高（受环境温度影响）。【药理作用】1）抑制心肌传导，一些动物出现心动过缓、心律失常等症状；2）可加强肾上腺素所致的心律失常作用；3）影响呼吸功能，注射过快或高剂量可引起呼吸抑制；4）可引起血糖继发性升高和血浆胰岛素水平下降；5）可促进子宫收缩，妊娠后期用药可引起流产；6）马用药后虽可表现镇静状

5、态，但听觉刺激可使其受惊吓。【不良反应】动物对本药的反应种属差异大，以牛最敏感，野生动物鹿也敏感。1）小剂量可用于动物保定、运输、换药及外科小手术中的镇静止痛剂；2）大剂量可结合局麻药用于家畜及野生动物的外科大手术；3）与水合氯醛、硫喷妥钠等麻醉药合用强化麻醉；4）猫可用于中毒后的催吐。【临床应用】赛拉唑（Xylazole)【性状】又称静松灵，为我国合成的二甲苯胺噻唑药物，可与稀盐酸制成溶于水的二甲苯胺噻唑盐酸盐注射液。赛拉唑与依地酸形成的可溶性盐，称保定宁。【体内过程】静注后1分钟、肌注后10-15分钟可呈现良好的镇痛和

6、镇静，但种属差异较大。犬肌注10分钟后产生麻醉、镇痛、肌松作用。无蓄积性。【药理作用】作用基本同赛拉嗪，具镇静、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。在临床剂量作用下动物首先表现镇静，肌肉松弛，痛觉消失，麻醉状态可持续0.5-1小时，然后痛觉首先恢复，肌松现象消失，镇痛状态可持续较长时间。本药对牛、马、犬作用效果好，猫、兔及野生动物不敏感。【不良反应】1）马属动物用量过大可抑制心肌传导和呼吸，导致心搏徐缓甚至呼吸暂停，可在用药前注射阿托品预防，中毒可用肾上腺素和尼可刹米抢救；2）产前三个月的马、牛禁用，有导致流产的可能；3）有严重心肺

7、疾患的动物慎用。【临床应用】1）与局麻药或全麻药配合使用进行各种外科手术，以达肌肉松弛；2）可用于野生动物的捕捉、促定、兽医诊疗等。是指能对抗或缓解中枢神经过度兴奋症状，消除或缓解全身骨骼肌不自主强烈收缩的一类药物。兽医常用抗惊厥药有苯妥英、硫酸镁注射液、巴比妥类、水合氯醛、地西泮等。二）抗惊厥药苯妥英钠（PhenytoinSodium)【性状】又名大仑丁(dilantin)，为苯妥英的钠盐，易溶于水；在水溶液中部分缓慢水解为苯妥因（碱），溶液变浑浊。【体内过程】内服吸收不完全，体内分布广泛，可分泌到奶中，也易于穿过胎盘；

8、在肝内代谢，多数与葡萄糖醛酸结合由肾脏排泄；可诱导肝微粒体酶，从而提高自身和其他药物的代谢率；不同动物血液半衰期差异明显，犬为2-8小时，马为8小时，猫为42-108小时；由于酶诱导作用，用药7-9天后，其可半衰期缩短。【药理作用】对大脑皮层运动区有高度的选择性抑制作用，能防止癫痫大发作，但作用缓慢。还