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1、镇静催眠药[作用部位]中枢[分类]※1.苯二氮卓类（如:安定）2.巴比妥类（如:苯巴比妥）3.其他（如:水合氯醛）一.苯二氮卓类[体内过程]经肝脏代谢后仍有药理作用※[作用、应用]有明显的剂量依赖性1.抗焦虑：是抗焦虑的首选药地西泮（安定）2.镇静催眠①剂量再大也无麻醉作用,即患者不会丧失疼痛感②近似生理性睡眠,无或仅有较轻的停药反应,安全有效,副作用、耐受性及成瘾性均较巴比妥类轻③是镇静催眠的首选药3.抗惊厥和抗癫痫①临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热和药物中毒性惊厥②静注安定是治疗癫痫持续状态的
2、首选药4.中枢性肌肉松弛①用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力增高及肌肉痉挛②重症肌无力、青光眼患者禁用[作用机制]γ-氨基丁酸（GABA）为中枢的抑制性递质，与GABAA受体结合后可发挥镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用，苯二氮卓类可作用于中枢的苯二氮卓受体，促进GABA与GABAA受体结合，从而增强GABA的中枢抑制作用[不良反应]与巴比妥类相比，苯二氮卓类安全范围大，毒性小1.中枢神经反应:头昏、嗜睡、乏力，驾驶员及高空作业者禁用2.呼吸及循环抑制:静注速度过快时发生,故静注时每分钟不宜超过5mg;可通
3、过胎盘屏障及随乳汁分泌,故孕妇和哺乳期妇女禁用，3.耐受性与依赖性4.急性中毒:昏迷、呼吸抑制5.致畸二、巴比妥类（为药酶诱导剂）[特点]1.是巴比妥酸的衍生物,呈酸性2.不良反应、后遗效应、成瘾性均较安定多见且严重3.随剂量↑，依次出现镇静、催眠、抗惊厥及麻醉作用已被苯二氮卓类取代[分类及应用]1.长效类:苯巴比妥2.中效类:异戊巴比妥用于静脉麻醉和基础麻醉因麻醉量与中毒量相近,引起呼吸衰竭,故不用于麻醉4.超短效类:硫喷妥钠3.短效类:司可巴比妥[不良反应]1.后遗效应、耐受性、成瘾性2.急性中毒:
4、呼吸衰竭（为主要死因）解救:①排除毒物--洗胃导泻（用硫酸钠，禁用硫酸镁）碱化血液和尿液（静滴碳酸氢钠）②支持和对症治疗[禁忌症]严重的肺功能不全、颅脑损伤所致的呼吸中枢抑制及支气管哮喘患者禁用活学活用1、属于苯二氮卓类的药物是（）A水合氯醛B地西泮C苯巴比妥D硫喷妥钠2、有关地西泮的叙述，正确的是（）A口服吸收差B长期使用无依赖性C青光眼、孕妇可用D静注时速度宜缓慢3、对地西泮的描述错误的是（）A具有抗焦虑作用B具有镇静、催眠作用C具有抗抑郁作用D具有抗癫痫作用4、治疗焦虑最好的药物是（）A苯巴比妥B
5、地西泮C水合氯醛D氯丙嗪5、重症肌无力患者禁用（）A苯巴比妥B地西泮C氯丙嗪D水合氯醛6、巴比妥类药物中毒死亡的主要原因是（）A肝功能损害B肾功能损害C循环衰竭D呼吸衰竭7、癫痫持续状态首选（）A苯妥英钠B地西泮C乙琥胺D卡马西平8、与巴比妥类比较，苯二氮卓类没有下列哪项作用（）A镇静催眠B抗焦虑C抗癫痫作用D麻醉作用抗癫痫药1.强直—阵挛性发作（大发作）2.失神性发作（小发作）3.精神运动性发作4.局限性发作5.肌阵挛性发作6.癫痫持续状态按临床表现分类[抗癫痫药作用机制]抑制脑细胞异常放电的产生或扩
6、散苯妥英钠（大仑丁）[体内过程]1.口服吸收慢而不规则,个体差异大2.呈强碱性,刺激性大,故不宜肌内注射3.癫痫持续状态时可静脉给药[作用、应用]1.抗癫痫:作用强,是治疗大发作和局限性发作的首选药,对小发作和肌阵挛性发作无效,甚至加重小发作2.治疗中枢疼痛综合征3.抗心律失常:主要用于强心苷中毒引起的心律失常[不良反应]较多但不严重1.局部刺激性:呈强碱性①口服:胃肠反应（宜饭后服用）②静脉注射:静脉炎2.牙龈增生3.神经系统反应:眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤精神错乱严重者嗜睡,甚至昏迷4.巨幼红细
7、胞贫血:久服可抑制二氢叶酸还原酶5.过敏反应:6.其他:①诱导肝药酶维生素D代谢加快引起低血钙②久服骤停癫痫发作、加重或引起癫痫持续状态③偶致畸胎（如腭裂），早孕妇女禁用④静注过快心律失常、心脏抑制血压下降苯巴比妥[机制]与苯妥英钠相同[作用]为广谱抗癫痫药，对大发作和癫痫持续状态疗效好，治疗癫痫持续状态时可与安定、苯妥英钠交替静注[优点]起效快、疗效好、毒性低[缺点]可引起嗜睡、精神萎靡[癫痫药物的选择]1.大发作和局限性发作:苯妥英钠2.小发作:乙琥胺3.精神运动性发作:卡马西平4.癫痫持续状态:静
8、注地西泮（安定）活学活用1.苯妥英钠与苯巴比妥相比，其特点是（）A治疗量时无镇静催眠作用B作用强C对各种癫痫均有效D不良反应少2.具有抗心律失常作用的抗癫痫药是（）A卡马西平B苯巴比妥C乙琥胺D苯妥英钠3.对癫痫大发作、局限性发作最有效的药是（）A卡马西平B苯妥英钠C地西泮D乙琥胺4.长期应用可引起牙龈增生的抗癫痫药是（）A苯巴比妥B苯妥英钠C乙琥胺D卡马西平5.治疗小发作首选（）A地西泮B苯巴比妥C乙琥胺D卡马西平6.对精神运动性发作最有
