镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神病失常药

《镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神病失常药》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神病失常药第二章药学专业中枢神经的血脑屏障第二章药学专业第二章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神病失常药第一节：镇静催眠药一：镇静催眠药的分类1、巴比妥类重点药物：苯巴比妥异戊巴比妥和硫喷妥钠巴比妥类构效关系小结2、苯二氮卓类概述重点药物：地西泮奥沙西泮艾司唑仑和阿普唑仑3、其他类第二节：抗癫痫药抗癫痫药的分类代表药物：苯妥英钠卡马西平丙戊酸钠第三节：抗精神病失常药概述抗精神病失常药的分类重点药物：盐酸氯丙嗪奋乃静氟哌啶醇、盐酸阿米替林内容回顾重点回顾第二

2、章药学专业本节重点内容1、巴比妥类药物的结构特点，按作用时间的分类及代表药物，体内代谢，酸性解离常数、脂水分配系数、代谢过程等对药效的影响2、苯二氮卓类药物的结构类型、作用机理、构效关系、体内代谢，代表药物3、抗癫痫药的和结构类型，作用及临床应用特点，代表药物4、抗精神病药的结构类型及互相关联，吩噻嗪类药物的构效关系、稳定性和体内代谢，代表药物重点药物：苯巴比妥、地西泮、盐酸氯丙嗪第二章药学专业谢谢！牡丹第二章药学专业精神药品发展历史20世纪初，抑郁症的早期治疗，巴比妥类，使意识丧失数日1938年，电击，控制癫痫

3、发作，也可减轻抑郁症，至今严重抑郁症仍使用电惊厥疗法1928年发现脑中第一个神经递质ACh1948年发明碳酸锂，用于抗躁狂，1970年FDA正式通过1952年分离到利血平，次年用作镇静药1950年代，单胺氧化酶抑制剂开发成功，异丙烟肼成为现代第一个抗抑郁药1958年发表丙咪嗪的抗抑郁作用1968年Carlsson的研究成果，5-羟色胺再摄取抑制剂，2000年Nobel奖。1987年氟西汀上市，94年全球最畅销药品第二名1954年FDA批准氯丙嗪正式上市1954年“神奇的药物”眠尔通，第一棵“摇钱树”1961年利眠

4、宁上市，前所未有的成功1963年地西泮上市，迅速成为药物史上应用最为广泛的处方药身体依赖性、心理依赖性、成瘾性大量出现人类对于镇静药的需求是永无止境的第二章药学专业抗精神病药–不影响意识–控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状–激活精神，改善退缩、淡漠等症状?强安定药、神经阻滞药、抗精神分裂症药药物特点：具有不同程度的镇静作用?抗精神病作用不是通过镇静，而是药物的选择性对抗和治疗作用?长期应用一般无成瘾性作用机理：目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关本类药物能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减

5、低DA功能第二章药学专业抗精神病失常药的分类1,吩噻嗪类（盐酸氯丙嗪、奋乃静）2,噻吨类（硫杂蒽类）（如：氯普噻吨）3,丁酰苯类（如：氟哌啶醇）4,二苯氮卓类5、其它类（如：苯甲酰胺类：舒必利）抗精神病失常药的分类习题第二章药学专业抗精神病失常药的分类习题35：抗精神病失常药从化学结构上主要可分为（A）A、吩噻嗪类、噻吨类、二苯氮卓类、丁酰苯类、其它类B、吩噻嗪类、噻吨类、1，4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类C、吩噻嗪类、硫杂蒽类、1，4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类D、吩噻嗪类、硫杂蒽类、1，2-二苯氮

6、卓类、二苯环庚烯类、其它类E、硫杂蒽类、1，2-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、73、下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（AE）A、奋乃静B、氟哌啶醇C、氟西汀D、阿米替林E、氯丙嗪16.按化学结构分类奋乃静属于（C）A.噻吨类B.二苯氮卓类C.吩噻嗪类D.二苯环庚烯类E.丁酰苯类79：依化学结构分类，抗精神失常药可分为（BCD）A：苯二氮卓类B、吩噻嗪类C、噻吨类D、二苯氮卓类第二章药学专业1、吩噻嗪类Phenothiazines抗精神病药1)、结构及作用2)、构效关系3)、体内代谢4)、稳定性5)、代表药物：盐

7、酸氯丙嗪第二章药学专业1)、吩噻嗪类药物的结构及作用由抗组胺药异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神病药异丙嗪Promethazine吩噻嗪类药物第二章药学专业药名R1R2作用强度氯丙嗪ChlorpromazineN(CH3)2Cl1乙酰丙嗪AcetylpromazineN(CH3)2COCH3<1三氟丙嗪TriflupromazineN(CH3)2CF34奋乃静PerphenazineCl10氟奋乃静FluphenazineCF350第二章药学专业药名R1R2作用强度三氟拉嗪TrifluoperazineCF313硫乙拉嗪（

8、吐立抗）ThiethylperazineSC2H5－甲硫达嗪ThioridazineSCH3½-1哌普嗪PipotiazineSO2N(CH3)2美索达嗪MesoridazineSOCH3第二章药学专业2)、吩噻嗪类药物的构效关系（1）①吩噻嗪环上取代2位取代增强活性，1,3,4位取代活性降低2位取代基的作用强度与其吸电子性能成正比，顺序CF3>Cl>COCH3>H>OH