镇静催眠药与安定药

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1、镇静催眠药与安定药Sedative-hypnoticsandTranquillizer广东医学院麻醉学教研室曹殿青概念与分类Hypnotic促进和维持近似生理睡眠Sedative轻度中枢抑制消除烦躁、恢复平静无明显界线，仅为剂量差异安定药消除焦虑和紧张不明显抑制大脑皮质Majortranquilizers：酚噻嗪、丁酰苯MinortranquilizersMinortranquilizers：苯二氮卓类临床应用镇吐、遗忘、强化麻醉麻醉前用药作为局部麻醉或部位麻醉的辅助用药静脉复合麻醉的组成成分苯二氮卓类结构1,4苯骈二氮卓

2、的衍生物体内过程肌内注射易沉淀，吸收慢、不规则脂溶性较高，容易通过各种屏障肝药酶代谢，肝肠循环→易蓄积葡萄糖醛酸结合→肾脏排泄作用机制BZ受体与GABAA受体分布一致GABAA受体Cl-通道的门控受体增强GABA与其受体结合→Cl-通道必须通过内源性GABA及其受体起作用增加通道开放频率而非时间和电流强度作用机制苯二氮卓类苯二氮卓类边缘系统大脑皮质中脑网状结构→↓脊髓直接↓脊髓多突触反射抗焦虑镇静中枢性肌松抗惊厥药理作用和临床应用抗焦虑首选，低于镇静剂量边缘系统选择性高镇静催眠治疗指数高肝药酶无明显诱导作用停药后反跳现象轻

3、连续应用依赖性较轻有特异性拮抗药抗惊厥、抗癫痫地西泮治疗癫痫持续状态首选中枢性肌松强化肌松药作用和↓肌张力其他：顺行性遗忘、无镇痛作用神经系统心血管系统呼吸系统不良反应临床应用心血管系统血压下降(10~15%)中枢性血管扩张+松弛血管平滑肌↓前后负荷+心排量无改变→心脏病人低血容量、一般情况不良、心力衰竭慎用与给药剂量、途径、机体状态有关心肌收缩力、心率抑制压力反射呼吸系统抑制作用轻：潮气量↓RR↑口服剂量不明显静脉注射过快、过大→一过性呼抑临床应用麻醉前用药全麻诱导用药复合麻醉用药部位麻醉辅助用药ICU镇静不良反应中枢神

4、经系统小剂量→头昏、乏力、嗜睡、淡漠大剂量→共济失调呼吸、循环抑制急性中毒依赖性、致畸地西泮（diazepam）理化性质白色至黄色结晶，难溶于水临床制剂遇水或生理盐水→乳白色含丙二醇局部刺激性较强体内过程口服吸收迅速完全，不宜肌肉注射脂溶性高，易通过各种屏障，不宜用于待产妇老年、肝功能障碍、血浆蛋白减少→减量临床应用逐渐被咪达唑仑取代主要用于睡前晚口服、消除氯胺酮不良反应局麻药中毒急救不良反应血栓性静脉炎依赖性、突然停药→戒断反应咪唑安定(Midazolam)理化性质目前唯一用于临床的水溶性苯二氮卓类药物注射剂，pH3.3

5、，不宜与碱性药物混合半衰期短2-3h，仅为安定的1/10药理作用抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松和顺行性遗忘无镇痛作用，增强麻醉药的镇痛作用降低脑血流、颅内压，对代谢无影响药理作用对循环的影响对正常人的心血管影响轻微HR轻增快，左室充盈压及每搏量降低心肌收缩力无影响，5~20min内恢复对呼吸的影响抑制作用，与剂量和注射速度相关0.075mg·kg-1→无，0.15mg·kg-1→MV↓慢阻肺患者呼吸抑制更为明显无组胺释放无抑制肾上腺皮质功能咪唑安定效应与BZ受体结合数目关系作用受体结合百分数（%）抗惊厥20~25抗焦虑25~3

6、0镇静25~50催眠60~90约为安定1.5~2倍临床应用麻醉前用药0.1~0.2mg/kgim，po加倍10~15min→镇静，30~45min→最大效应全麻诱导及维持0.1~0.4mg/kg，注意循环影响特别心血管手术，颅脑手术部位麻醉的辅助用药诊断性操作（胃镜）和治疗性操作（电转复）0.1~0.15mg/kg，不宜单独使用ICU病人镇静控制躁动，耐受机械通气拮抗剂-氟马西尼(flumazenil)特异性拮抗剂(安易醒)机制结构相似，BZ受体特异性亲和竞争性拮抗苯二氮卓类药物所有效应消除半衰期50min，短于安定类临床

7、使用0.02mg/kg或0.1~0.4mg/h→2mg拮抗苯二氮卓类药物残余作用苯二氮卓类药物过量中毒的诊断和解救ICU中长期使用安定类镇静的病人的拮抗一个药物的消除半衰期为5小时，一次静脉注射400mg后15小时体内尚存多少药量？A200mgB150mgC100mgD50mgE30mg药物的效应随着剂量的增加而增加，此关系称A药物的安全范围B药物的治疗指数C药物的依赖性D药物的量效关系E药物的时效关系苯二氮卓药物急性中毒的特效解毒药物是A氨茶碱B洛贝林C氟马西尼D纳络酮E新斯的明氟马西尼主要作用机制是A增强乙酰胆碱的作用

8、B增强谷氨酸和天门冬氨酸的作用C与BZ受体结合拮抗苯二氮卓类药物的效应D降低GABA的作用E降低去甲肾上腺素能神经元兴奋性咪达唑仑的肌松作用是通过A阻断多巴胺受体B作用于大脑皮质C作用于边缘系统D加速乙酰胆碱分解E抑制脑干网状结构内和脊髓内的多突触通路关于咪达唑仑的叙述，正确的是A不通过胎盘B不宜与碱性