镇静催眠药及焦虑药

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1、第十二章　镇静催眠药及焦虑药中枢神经抑制作用　　1.常用药物主要是苯二氮类　　2.国家特殊管理精神药品　　根据成瘾性依赖性分类精I精II　　除三唑仑属于精I，其余均为精II（包括其他类的唑吡坦）　　一、苯二氮类　　（一）主要药物　　1.地西泮（精II）　　　　（1）化学名：　　1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮　　　　内酰胺和亚胺结构　化学性质不稳定　　（2）性质　　①遇酸碱受热，可水解开环失效　　②1,2和4,5开环　　　　（3）用途：失眠、抗焦虑、抗癫痫　　（4）作用机制：与中枢苯二氮卓受体结合　

2、　（5）代谢　　N上去甲基、3位羟基化　　　　代谢物仍有活性奥沙西泮　　2.奥沙西泮（精Ⅱ）　　　　化学名：5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂-2-酮　　（1）地西泮代谢产物，3OH，为手性碳，　　右旋体强，用外消旋体　　性质:①同地西泮酸性溶液加热可水解开环　　②水解产物含芳伯氨基，重氮化后与β－萘酚偶合生成橙色，与地西泮的区别　　　　用途：适用老年人　　3.艾司唑仑（精Ⅱ）　　　　区别是拼入三氮唑　　　　化学名：6-苯基-8-氯-4-H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂　　性质：

3、酸性、室温5，6位水解，碱性可逆闭环　　4.阿普唑仑（精Ⅱ）　　区别是1位甲基取代　　　　化学名：1-甲基-6-苯基-8-氯-4-H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂　　4－羟基的代谢产物有抗焦虑活性　　　　　　8.劳拉西泮　　　　　　9.三唑仑（精I）　　　　　　10、咪达唑仑：与三唑仑区别是苯2位氟术前镇静、诱导；术中镇静11、依替唑仑1.结构：噻吩环取代三唑仑类的苯环2.作用机制：通过对大脑边缘系统抑制网状结构激活系统而产生镇静和催眠作用。　　（二）构效关系　　①7位引入吸电子基（NO2）,增强活性（如硝西泮

4、）　　　　②3位氧化成羟基，副作用小（奥沙西泮）　　③在1，2位拼合三唑环，增加稳定性，提高与受体的亲和力，活性提高（艾司唑仑等）　　二、其他类　　1.唑吡坦（精Ⅱ）　　　　咪唑并吡啶类　　用途及特点：选择性与苯二氮ω1受体结合　　镇静催眠强，耐受性依赖性低　　2.佐匹克隆　　　　吡咯酮类　　第三代催眠药　　停药戒断症状，代谢物从唾液排泄口腔有苦味　　3.丁螺环酮　　　　氮杂螺环癸烷双酮　　 　　5－HT1a受体激动剂，无催眠作用的抗抑郁药；适用驾驶人员4、扎来普隆1.结构：含有吡唑并嘧啶杂环2.机制：与苯二氮杂W1受体相互作用，形成中枢

5、神经GABA受体-CL离子通道复合物，故副作用低，没有精神依赖。3.代谢：首过代谢，氧化成5-氧代扎来普隆，及N-去乙基扎来普隆，均无活性