镇静催眠药和抗焦虑药

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1、第章12药理学教研室左长清镇静催眠药和抗焦虑药1世界卫生组织：27%的人有睡眠问题中国睡眠研究会：中国成年人失眠发生率为38.2%2011世界睡眠日“关注中老年睡眠”2催眠药：能促进与维持近似生理睡眠的药物镇静药：能缓解烦躁不安，使之安静的药物镇静催眠药概述抗焦虑药：能够治疗焦虑和焦虑症的药物3睡眠快动眼睡眠非快动眼睡眠生理性睡眠慢波睡眠易发夜惊、夜游1期2期3期4期促进体力恢复；促进生长多见梦境（NREM）80~120min（REM）20～30min促进智力恢复；促进神经发育4镇静催眠药特点镇静催眠抗惊厥抗癫痫麻醉呼吸肌麻痹剂

2、量抗焦虑作用51.苯二氮卓类2.巴比妥类3.其它类安全性较高，即使大剂量也不会出现中枢麻痹与苯二卓类相比安全性较差较少应用镇静催眠药分类4.新型镇静催眠药6(benzodiazepines、BZ)中效类：艾司唑仑、阿普唑仑短效类：三唑仑、奥沙西泮长效类：地西泮、氟西泮苯二氮卓类7抗焦虑作用焦虑症剂量小选择性抑制边缘系统（海马、杏仁核）苯二氮卓类（地西泮）表现为紧张、恐惧、忧虑、烦躁不安。复方地西泮片8镇静催眠作用入睡潜伏期↓，夜间觉醒次数↓，睡眠时间↑,醒后自觉恢复精力对REM影响小，使NREMS的2期延长，4期缩短苯二氮卓类（

3、地西泮）9不良反应轻无肝药酶诱导作用，耐受性小选择性高、安全范围大、无麻醉作用催眠特点反跳现象轻，依赖性和戒断症状轻苯二氮卓类（地西泮）10以地西泮及三唑仑最强癫痫持续状态：地西泮（iv）首选癫痫小发作：硝西泮、氯硝西泮抗惊厥、抗癫痫作用苯二氮卓类（地西泮）11较强，但不影响正常活动小剂量：抑制脑干网状结构下行系统较大剂量：增强脊髓神经元的突触前抑制中枢性肌肉松弛作用苯二氮卓类（地西泮）12暂时性记忆缺失轻度抑制肺泡换气功能其他作用苯二氮卓类（地西泮）13在Cl-通道周围含有5个结合位点：γ-氨基丁酸、BZ类、巴比妥类、印防己毒

4、素、乙醇。苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）14苯二氮卓类苯二氮卓类结合位点胞质突触后膜苯二氮卓类（地西泮）15苯二氮卓位点GABA受体细胞外细胞内细胞膜苯二氮卓类-GABA-氯离子通道氯离子通道关闭CI-+--+苯二氮卓类（地西泮）16苯二氮卓位点GABA受体细胞外细胞内细胞膜CI-氯离子通道开放GABA++++----苯二氮卓类-GABA-氯离子通道苯二氮卓类（地西泮）17苯二氮卓位点GABA受体细胞外细胞内细胞膜CI-氯离子通道大量开放苯二氮卓++++++------GABA苯二氮卓类-GABA-氯离子通道苯二氮卓类（地西泮）

5、18BZ+BZ1受点BZ+BZ1-受点促进GABA与GABAR结合Clˉ通道开放频率↑Clˉ通道内流↑细胞内超极化苯二氮卓类（地西泮）19药理作用临床应用抗焦虑焦虑症、麻醉前给药镇静催眠失眠症抗焦虑暂时性记忆缺失麻醉前给药和心脏电击复律前给药抗惊厥惊厥抗癫痫癫痫中枢性肌肉松驰肌强（僵）直，肌肉痉挛苯二氮卓类（地西泮）20口服吸收良好代谢产物有活性易透过胎盘到达胎儿易经乳汁排出苯二氮卓类（地西泮）21连续用药：头晕、嗜睡、乏力大剂量：偶致共济失调过量：致昏迷和呼吸抑制，解救用受体拮抗剂长期用药：产生耐受性；成瘾性氟马西尼苯二氮卓

6、类（地西泮）22受体拮抗剂氟马西尼临床上用于BZ类过量引起的中枢深度抑制。作用持续时间30～60分钟，但对巴比妥类和其他中枢抑制药引起的中毒无效。人工合成的BZ受体拮抗剂，与BZ类竞争性拮抗高亲和力结合部位（BZ受体）,而本身单独用药无明显药理作用23其他苯二氮卓类分类药物特点长效氟西泮起效快，作用强而持久；主要用于短期催眠中效艾司唑仑口服吸收快，入睡迅速，维持5-8h，副作用少，临床使用较多。短效三唑仑作用快、强、短；催眠时后遗作用少，但易有反跳性失眠等。24C5取代基长而有分支或双键作用强而短C5氢原子被苯基取代有较强的抗惊

7、厥、抗癫痫作用C2的O被S取代脂溶性更高，作用迅速，维持时间缩短巴比妥类25剂量中枢效应昏迷麻醉催眠镇静巴比妥类苯二氮卓类苯二氮卓类与巴比妥类的比较26镇静催眠巴比妥类（已少用）巴比妥类苯二氮卓类缩短REM++++后遗作用++±麻醉作用有无安全度较小大依赖性较大较轻诱导肝药酶++—27抗惊厥、抗癫痫苯巴比妥麻醉前给药及麻醉新生儿黄疸巴比妥类281.增强GABA作用：（非麻醉剂量）延长Cl-通道开放时间2.拟GABA作用：即在无GABA时也能直接增加Cl-内流3.抑制电压依赖性Ca2+,Na+通道较高浓度巴比妥类29（2）排除毒物

8、洗胃导泻NaHCO3碱化尿液血液透析法中毒解救措施：（3）对症支持治疗：血压，呼吸和体温，昏迷患者预防感染等。（1）吸O2，人工呼吸，呼吸兴奋药。巴比妥类30丁螺环酮：新型的抗焦虑药，具有显著的抗焦虑作用，降低5-HT神经系统的功能有关。褪黑素：有诱发睡眠作用，