药理学镇静催眠药抗惊厥药ppt课件

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1、第十一章镇静催眠药及抗惊厥药*兽医的保证*有个人养了条狗，夜里经常狂叫，吵得他睡不着。他想是狗有什么病，便带着它去找兽医。兽医看了看说：“它耳朵痛，你让它把这片药吃下去就好了。”说着，递给他一片药。这个人让狗把药吃了，可是，夜里狗还是照样狂叫。他又跑去找兽医。“我再给你三片药，”兽医说，“一片你给狗吃上，另外两片你自己把它吃掉。我敢说，这样，你和狗总有一个会睡着的。”第一节镇静催眠药分类1.苯二氮卓类：地西泮、艾司唑仑2.巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、司可巴比妥3.抗组胺药：苯海拉明、异丙嗪4.其

2、它：水合氯醛、甲丙氨酯一、苯二氮卓类【分类】1、长效类:地西泮(安定)氟西泮2、中效类:氯氮卓奥沙西泮阿普唑仑硝西泮氯硝西泮艾司唑仑3、短效类:三唑仑（甲基三唑氯安定）【作用机制】※增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经的抑制作用:地西泮与苯二氮卓类(BZ)受体结合→促进GABA与GABAA受体结合→Cl-通道开放的频率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化→神经系统兴奋性降低。通过增强γ-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在。→Cl-Cl-通道突触后膜

3、突触前膜GABAA受体：配体门控Cl-通道←分布：大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓神经甾类茚防己毒素DMCM巴比妥Cl-BDZ受体GABA受体氯离子通道Cl-GABA地西泮++--++-比库库林DMCM：为BZ类的反向激动剂比库库林（天然提取物）:↓通道的开放频率及↓开放时间GABAB受体：配体门控钾通道，使钾外流而超极化巴比妥类【药理作用与用途】1、抗焦虑小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药2、镇静催眠①麻醉前给药:使病人镇静,减少麻醉药用量失眠:失眠:现已取代巴比妥类成为首选的催眠

4、药,对焦虑性失眠疗效尤佳；特点:安全范围大、低毒；有特异的拮抗剂氟马西尼；不引起全身麻醉；对REMS影响小，后遗作用小；不易产生反跳现象，无停药困难；依赖性产生慢，戒断症状轻对肝药酶几无诱导作用，耐受性产生慢；能抑制夜间胃酸分泌；有短暂性记忆缺失；正常生理性睡眠1.NREMS(non-rapid-eye-movementsleep)1期、2期↑、3期、4期slowwavesleep,SWS2.REMS(rapid-eye-movementsleep)巴比妥类均↓苯二氮卓类治疗梦游和夜惊症【药理作用与临床应用】3、抗

5、惊厥、抗癫痫作用抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥和癫痫,地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药4、中枢性肌松作用较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛【不良反应】1、常见副作用:嗜睡、乏力等2、大剂量偶见共济失调、手震颤;中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸抑制，可iv.氟马西尼解救3、长期服用有耐受性和成瘾性,但较轻且发生率较低4、孕妇(可能致畸胎)和哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强其毒性5、禁忌症：青光眼及重症肌无力[常用制剂及特点]地西泮体内过程弱碱性药物

6、口服吸收快，血浆蛋白结合率高达99%脂溶性很高有肝肠循环；半衰期较长达44±13小时，其代谢物仍有活性，故作用持久。地西泮的新用途1.急性心肌梗塞：立即10mgiv，1h后改为poq8h，共3d，有助于恢复窦性节律；缺血性心脏病和心肌病并发左心衰0.1mg/kgiv慢！2.肾绞痛：10mgiv个别可重复3.扩张宫颈：10mgiv慢[常用制剂及特点]氟西泮（flurazepam，氟安定）起效快，作用强而持久，反复应用可有蓄积，主要用于短期催眠;严重抑郁症，肝肾疾患不宜用。奥沙西泮（oxazepam，舒宁）中效，焦虑、

7、戒酒、失眠，无蓄积，老年人及肾功能不良者适用；艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）口服吸收快，入睡迅速，维持5-8h，副作用少，临床主要用于癫痫大发作、小发作、焦虑、失眠、术前镇静。硝西泮（nitrazepam,硝基安定）氯硝西泮失眠、癫痫，儿童肌阵挛性发作、癫痫小发作，后者还可治疗恐怖症、强迫症氯氮卓（chlordiazepoxide，利眠宁）长效(t1/2为5~30h)，用于焦虑症及失眠，有蓄积性三唑仑（triazolam，三唑安定）镇静催眠作用显著、快而短；催眠时后遗作用少、但易有反跳性失眠，用于失眠和焦

8、虑症。引起顺行性记忆缺失及行为异常一“迷魂药”，应严格控制。二、巴比妥类【分类】1、长效(慢效)类:苯巴比妥(Phenobarbital)2、中效类:异戊巴比妥(Amobarbital)戊巴比妥3、短效类:司可巴比妥(Secobarbital)4、超短效(麻醉)类:硫喷妥钠(Thiopental)钠【体内过程】1、口服、肌注均易吸收2、进入脑组织的速度与其脂