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时间:2019-06-26
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1、.镇静催眠抗惊厥药邵阳医专药理教研室万佑湘教学目标1.掌握地西泮的药理作用、临床应用和主要不良反应。2.熟悉巴比妥类药物的作用特点及硫酸镁的作用。3.了解水合氯醛的作用及其用途。邵阳医专药理学教研室.镇静药:能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物。催眠药:能促进和维持近似生理睡眠的药物。睡眠可分两种时相:(1)慢波睡眠时相(非快动眼睡眠)(2)快波睡眠时相(快动眼睡眠)第一节镇静催眠药邵阳医专药理学教研室.【分类】1.长效类:半衰期>30hr,如地西泮(安定),氟西泮。2.中效类:半衰期6-30hr,如阿普唑仑,氯氮卓,
2、硝西泮,氟硝西泮,艾司唑仑。3.短效类:半衰期<6hr),如三唑仑.一.苯二氮类邵阳医专药理学教研室.【体内过程】1.口服吸收快而完全,肌注吸收慢且不规则.2.血浆蛋白结合率高,其中地西泮结合率高达99%。脂溶性高,易进入脑组织,3.主要经肝代谢,很多中间代谢产物都具药理活性,且半衰期比母体药物长,连续用药易蓄积,代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。邵阳医专药理学教研室.【作用和临床应用】1.抗焦虑:低于镇静剂量时发生.用于焦虑症.2.镇静催眠特点:⑴起效快⑵对REMS影响小,不导致停药困难⑶治疗指数高,安全范围大用途:各种
3、失眠(首选);麻醉前给药等.邵阳医专药理学教研室.3.抗惊厥,抗颠痫辅助治疗破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。首选地西泮和三唑仑。癫痫持续状态的首选药4.中枢性肌松作用中枢(脑血管意外、脊髓损伤等)或局部病变引起的肌肉强直及痉挛。抑制脊髓多突触反射,抑制中间神经元的转递有关.邵阳医专药理学教研室.【不良反应】1.中枢神经反应:治疗量毒性小,出现思睡,乏力等,大剂量出现共济失调。2.呼吸循环抑制:.静注宜缓慢。3.耐受性与依赖性:长期用时发生。4.致畸:妊娠前三个月妇女禁用。5.急性中毒:可致昏迷和呼吸抑制,但安全范
4、围大,严重后果少。邵阳医专药理学教研室.【药物分类】长效类:苯巴比妥、巴比妥.维持6-8h。中效类:戊巴比妥、异戊巴比妥,3-6h。短效类:司可巴比妥、海索比妥,2-3h。超短效类:硫喷妥钠,<2h。二.巴比妥类邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室.【体内过程】1.易吸收、易分布,与药物脂溶性成正比。硫喷妥钠i.v.可立即奏效,但很快出现再分布。2.脂溶性高的在肝脏代谢,持续时间短;脂溶性低的以原形从肾脏排泄。3.苯巴比妥等中毒时可碱化尿液促进其排泄邵阳医专药理学教研室.【药理作用】巴比妥类为普遍性中枢抑制药,剂量由小
5、到大,相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。1.镇静、催眠作用特点:⑴缩短FWS,久用停药后可出现反跳现象。⑵不易唤醒,有后遗反应。⑶成瘾性,耐受性较大。⑷可引起麻醉。⑸毒性大,安全范围小。邵阳医专药理学教研室.2.抗惊厥、抗癫痫3.麻醉和麻醉前给药⑴麻醉:静脉麻醉和诱导麻醉,用硫喷妥钠。⑵麻醉前给药:常用苯巴比妥。邵阳医专药理学教研室.【不良反应】1.后遗效应:次晨出现头昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遗反应。2.耐受性和依赖性:停药后出现戒断症状,3.少数人出现皮疹,血管神经性水肿。邵阳医专药理学教研室.4.急
6、性中毒表现:中枢抑制,呼吸,循环衰竭。解救:⑴排除毒物①洗胃。②阻止吸收:导泻。③促进排泄:利尿、NaHCO3碱化尿液。④血透。⑵支持对症治疗:吸O2,输液,升压药等。邵阳医专药理学教研室.水合氯醛【特点】1.快、强、久:15分钟起效,维持6~8小时.2.醒后无后遗作用,大剂量有抗惊厥作用.3.刺激性大:稀释成10%口服.4.耐受性及成瘾性:久用.5.大剂量抑制心、肝、肾、呼吸功能.【临床应用】镇静、催眠、抗惊厥.三.其他镇静催眠药邵阳医专药理学教研室.硫酸镁【作用临床应用】1.导泻作用:口服产生容积性导泻。2.利胆作用:
7、口服产生。3.抗惊厥作用:注射产生。机理:⑴中枢抑制;⑵对抗钙离子。4.降压作用:注射产生。机理:⑴中枢抑制;⑵扩张血管。第二节抗惊厥药邵阳医专药理学教研室.【不良反应】过量可引起呼吸抑制,血压下降,甚至死亡。可用氯化钙解救。邵阳医专药理学教研室思考题1.试述苯二氮类药物的药理作用、临床应用和主要不良反应。2.试述巴比妥类药物的作用特点。邵阳医专药理学教研室ThankYou!
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