第3章 药物效应动力学课件

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1、第三章药物效应动力学本章目录第一节药物的基本作用第二节药物剂量与效应关系第三节药物与受体第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应Drugaction＆pharmacologicaleffect二、治疗效果（therapeuticeffect）三、不良反应（adversereaction）第一节药物的基本作用作用（action）：药物对机体的初始作用。效应（effect）：初始作用引起的机体机能改变。阿托品（-）M-R→扩瞳(mydriasis)actioneffect药物作用与药理效应兴奋（excitation）：使机体原有功能水平↑抑制（inhibi

2、tion）：使机体原有功能水平↓药物效应的结果:指药物在适当剂量时只影响机体的某种功能，而对其它功能影响很小或没有影响。药物作用的选择性（selectivity）:药物作用与药理效应形成原因：1）药物在体内的分布不均2）组织器官的结构不同3）生化功能差异意义：1）药物分类依据2）临床选药基础Note:选择性与特异性不同。例如，阿托品特异性阻断M-R，但却可影响心脏、平滑肌、眼和腺体。药物作用的选择性药物作用与药理效应1、对因治疗（Etiologicaltreatment）：消除致病因素2、对症治疗（Symptomatictreatment）：改善症状二者

3、的临床地位：“急则治其标，缓则治其本，标本兼治。”治疗效果（therapeuticeffect）1.副作用（sidereaction）在治疗量产生的与治疗目的无关的作用。特点（properties）1)治疗量产生2)不严重3)与治疗作用可以互相转化4)可预知不良反应（adversereaction）松驰平滑肌扩瞳阿托品(atropine)治疗作用副作用缓解胃肠绞痛便秘视力模糊检查眼底副作用治疗作用不良反应（adversereaction）2.毒性反应（toxicreaction）用药量过大或用药时间过长引起的危害性反应。1）急性毒性（acutetoxic

4、ity）损害循环、呼吸和神经系统。2）慢性毒性(chronictoxicity)损害肝、肾、骨髓、内分泌系统三致反应：致癌、致畸、致突变不良反应（adversereaction）3.后遗效应（residualeffect）血药浓度降至有效浓度以下时残存的效应。4.停药反应（withdrawalreaction）回跃反应（reboundreaction）突然停药后原有疾病加剧。例：长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高例：苯巴比妥催眠次晨头晕、困倦不良反应（adversereaction）5.变态反应（allergicreaction）或过敏反应（hype

5、rsensitivereaction）6.特异质反应（idiosyncrasy）特点：免疫反应半抗原与剂量无关与药物原有效应无关药理性拮抗药无效由于先天遗传异常所致的对某些药物高敏。非免疫反应高敏体质与剂量有关症状与药物固有作用有关药理性拮抗药有效特点：不良反应（adversereaction）本章目录第二节药物剂量与效应关系一、剂量（dose/dosage）第二节药物剂量与效应关系极量：临床允许使用的最大剂量。有一次极量或一日极量。剂量即用药的份量。按药物的效应由小到大，把剂量分为几种。最小中毒量最小致死量不显效剂量0图示：药物的各种剂量示意图最小有效

6、量◆防治作用治疗量（常用量）◆◆极量◆◆◆剂量（dose/dosage）在一定的范围内药理效应与剂量成正比。量效关系常用量-效曲线（dose-effectcurve，D-E曲线）表示。（一）量反应的量效曲线量反应（gradedresponse）药理效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示，如血压等。量效关系（dose-effectrelationship）量反应量效曲线的特点（Propertiesofdose-effectcurveofgraded-response）1、反映效应随剂量而变化的情况2、效应可用实测值或最大效应百分数表

7、示3、剂量为横坐标时，量效曲线呈长尾S形，以对数剂量为横坐标时，为对称S形曲线。4、可通过测定药物的效价强度和效能来评价药效。量反应的量效曲线LogCEEC长尾S型曲线对称S型曲线100%50%Emax图：药物作用的量效关系曲线（A）（B）量反应的量效曲线曲线分析(analysisofthecurve)：几个特定位点最小有效浓度（minimaleffectiveconcentration）效能(efficacy)最大效应(maximaleffect,Emax)半最大效应浓度(concentrationfor50%ofmaximaleffect,EC50)

8、斜率较陡：药效较剧烈较平坦：药效较温和LogCE量反应的量效曲线最小有效量（mi