镇静催眠2医学课件

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1、第15章镇静催眠药(sedative-hypnotics)HYPNOS修普诺斯thegodorspirit(daimon)ofsleepPharmacology,SMU3抗焦虑（Anxiolytics）：改善焦虑症患者紧张、忧虑、不安、激动、失眠等症状镇静药(sedatives):缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物催眠药(hypnotics):促进和维持近似生理睡眠的药物4快动眼时相(rapideyemovementsleep,REM)特点：眼球活动频繁，骨骼肌极度松弛，多梦，呼吸、心跳快，血压升高Physiologicalsleep&pharma

2、cologicalsleep特点：由浅入深可分为4阶段，第1、2阶段为浅睡眠，3、4阶段为深睡眠（慢波睡眠slowwavesleep），大脑皮层高度抑制，易出现惊梦、遗尿、夜间惊恐和夜游症非快动眼时相(nonrapideyemovementsleep,NREM)5睡眠的时相（1）快波睡眠（快动眼睡眠）：与梦有关，维持正常精神和智力。（2）慢波睡眠：与体力的恢复（疲劳消除）、促进生长有关。6觉醒与催眠觉醒(wakingstate)SWSREMREMSWSSWS:80-120minREM:20-30min作梦正常生理性睡眠NREMS(non-rapid-e

3、ye-movementsleep)SWS(slowwavesleep)REMS(rapid-eye-movementsleep)SWS促进机体发育、消除疲劳对脑发育和智力发达有影响极小剂量小剂量中剂量较大剂量抗焦虑镇静催眠抗惊厥麻醉呼吸中枢麻痹血管运动中枢麻痹死亡镇静药、催眠药与抗焦虑药相互关系极大剂量苯二氮卓类(B)巴比妥类(A)其它常用镇静催眠药分类巴比妥类缩短苯二氮卓类延长SWSII期缩短夜惊梦游镇静催眠药的“停药反跳”现象多梦，睡眠障碍一、苯二氮卓类（benzodiazepines，BZ）2145637NO21,4-苯并二氮卓环分类长效（24-

4、72h）地西泮、氯氮卓、氟西泮中效（10-20h）阿普唑仑、艾司唑仑、劳拉西泮、替马西泮、硝西泮、氟硝西泮短效（3-8h）三唑仑、奥沙西泮地西泮（diazepam，安定）1.抗焦虑作用（小于镇静量）神经官能症、神经衰弱、焦虑症等2.镇静催眠作用作用迅速，缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数，不缩短REMS；NREMS2期延长，4期缩短，减少夜惊或夜游症；易引起暂时性记忆缺失(bindtoa5subunit)治疗各种失眠3.抗惊厥、抗癫痫辅助治疗破伤风、药物中毒和小儿高热惊厥静注，癫痫持续状态为首选药4.中枢性肌松作用(bindtoGABAA-R

5、inspinalcord)脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛muscletoneIncreasedinanxiety焦虑苯二氮卓类的优点：1.治疗指数高，对呼吸影响小，不引起全身麻醉,安全范围大2.对REM影响较小，停药后代偿性反跳较轻3.对肝药酶几无诱导作用4.依赖性、戒断症状较轻5.嗜睡、运动失调等副作用较轻有5个结合域GABA苯二氮卓类巴比妥类印防己毒素神经甾醇类GABAA受体：配体门控性Cl-通道分布：大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓药理作用机制促进GABA与GABAA受体结合增加Cl-通道开放的频率延长

6、Cl-通道开放时间，增加Cl-内流苯二氮卓类巴比妥类唑吡坦（zolpidem）氟马西尼(flumazenil，安易醒)拮抗剂急性中毒解救艾米·皮卡德19GABAA受体结构5个亚单位、、、、组成的氯离子通道受体α亚单位：有苯二氮卓位点（受体）β亚单位：存在GABA受点，构成Cl-通道。苯二氮卓药物+受体（α亚单位）→促使GABA与受点结合（β亚单位），Cl-通道开放次数↑→Cl-内流↑→细胞超极化→抑制效应。药物作用于：边缘系统的受体——抗焦虑中脑（网状结构）——镇静、催眠大脑皮层受体——抗癫痫脊髓受体——肌松作用弱碱性药物，脂溶性很高口服吸收

7、好，血浆蛋白结合率较高95%以上肌内注射，吸收缓慢不规则肝代谢，代谢物仍有活性可通过血脑屏障和胎盘地西泮的体内过程头昏、嗜睡、乏力、过敏反应、共济失调静注过快可抑制呼吸和循环功能过量饮酒或用其他中枢抑制药加重中毒耐受性、依赖性和成瘾性不良反应Dr.ConradMurray氯羟安定（Lorazepam,Ativan)咪唑安定（Midazolam，Dormicum)异丙酚全身麻醉剂奥沙西泮（oxazepam，舒宁）短效焦虑及失眠，老年人及肾功能不良者硝西泮（nitrazepam,硝基安定）失眠、癫痫，儿童肌阵挛性发作中效氟西泮（flurazepam,氟安定

8、）长效作用快、强而持久，用于失眠三唑仑（triazolam）焦虑及失眠，速效、强效、短效焦虑症