药理学镇静催眠课件

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1、第十五章镇静催眠药sedatives－hypnotics重点:地西泮的药理作用,作用机制,临床用途及不良反应。潜伏期非快动眼睡眠（NREM）快动眼睡眠（REM）1期2期3期4期夜惊、梦游梦境NREMREMNREMREMNREMREMNREM1.睡眠慢波睡眠时相SWS概述2.睡眠障碍（失眠）入睡及睡眠持续障碍。多数催眠药久用会产生耐受性和依赖性，现有的镇静催眠药引起的睡眠都是非生理性睡眠。危害[概念]镇静催眠药一类对CNS具有抑制作用，引起镇静和近似生理性睡眠的药物。随剂量增加依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌松等作用。3.常用镇静催眠药的分类(1)苯二氮卓类：地西泮（

2、安定）(2)巴比妥类：苯巴比妥(鲁米那）(3)其他类：水合氯醛根据作用时间的长短分类：长效类：地西泮（diazepam，安定）氟西泮中效类：劳拉西泮短效类：咪达唑仑，三唑仑第一节苯二氮卓类benzodiazepines，BZ是目前最常用的镇静催眠药。【体内过程】1.口服吸收，i.m不规则，i.v快速显效，2.脂溶性高，血浆蛋白结合率高，？3.肝药酶代谢，代谢产物仍具活性，t1/2更长4.肾脏排泄t1/2变化？【药理作用及临床应用】（按照剂量由小到大排序）1.抗焦虑作用用于：焦虑症，首选选择性高2.镇静催眠作用特点：①作用温和，诱导各类失眠者入睡，②REMS影响小，停药后反跳轻，

3、③缩短4期，减少夜惊或梦游症。用于：失眠症、术前镇静。3.抗惊厥、抗癫痫作用用于：（1）破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，地西泮。（2）癫痫持续状态，首选地西泮iv。中枢性肌肉松弛作用用于：狂犬病等肌肉痉挛、抽搐。5、其他暂时记忆缺失，大剂量：抑制呼吸、降低血压、减慢心率。用于：（1）麻醉前给药，（2）心脏电击复律及内窥镜检查前。[BZ作用机制]BZ与其结合位点结合，增强GABA能神经的抑制效应GABA+GABA-RCl-通道开放Cl-内流，神经细胞超极化神经抑制效应BZ结合增加通道开放频率1．副作用：常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕等宿醉反应。饮酒加重CNS抑制。2．耐受性

4、和依赖性：反跳现象、戒断症状。3．急性中毒：过量昏迷和呼吸抑制氟马西尼（安易醒）BZ位点拮抗药抢救。【不良反应】安定（地西泮）安定类药抗焦虑，镇静催眠兼肌松。抗惊抗癫显良效，取代巴比较安全。第二节巴比妥类巴比妥酸的衍生物镇静催眠抗惊厥麻　醉剂　量呼吸麻痹1.镇静、催眠作用特点:⑴缩短REMS，久用停药后出现反跳现象。⑵不易唤醒，有后遗反应。2.抗惊厥麻醉硫喷妥钠：静脉麻醉和诱导麻醉。苯巴比妥【药理作用】中枢抑制药作用机制：巴比妥类与GABAA受体结合位点结合，延长氯通道开放时间，增加Cl-的内流。【不良反应】1．副作用：次晨出现头昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遗效应2．过敏反应：

5、剥脱性皮炎3．耐受性：肝药酶诱导作用依赖性：停药后出现戒断症状4．急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压下降水合氯醛（Chloralhydrate）作用特点：1.不影响REMS，停药后无反跳，2.大剂量有抗惊厥作用，3.对胃肠道有强刺激作用，4.久服可引起耐受性、成瘾性。非苯二氮卓类镇静催眠药合理应用镇静催眠药原则1.症状轻者：加强体育锻炼、改变生活规律、消除诱发因素等身心疗法。2.最低剂量、最少给药次数开始，尽可能及早停药。3.连续使用最好不超4-6w，可停药2w再继续使用。避免长期、反复、大剂量使用！思考题1.镇静催眠药分几类？每类代表药？2.地西泮作用、用途、

6、机制？3.巴比妥类药随剂量增加依次产生哪些作用？失眠影响工作、学习和生活：①身体免疫力下降。②植物神经紊乱，头痛，情绪异常。③经常失眠使人过早衰老，缩短寿命。④经常失眠可引起老年人痴呆症。⑤儿童睡眠不足影响身体的生长发育。失眠有哪些危害？慢波睡眠有利于机体发育和疲劳消除。REMS对脑和智力发育起重要作用。癫痫是由多种病因引起的慢性脑功能障碍综合症。是大脑神经元异常放电引起的突然昏倒，神志丧失，口眼歪邪，双目直视，四肢抽搐，或出现感觉、运动、行为等功能障碍，发作具有突然性，反复性和自然缓解性等特点。有的患者发作时发出类似羊叫吼声，俗称“羊角风”。