布洛芬_聚乳酸(ibu_plla)缓释微球制备与表征20110531

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1、布洛芬/聚乳酸（IBU/PLLA）缓释微球制备与表征一、实验目的与要求1、熟悉溶剂挥发法用于缓释微球的制备；2、熟悉紫外-可见分光光度法标准曲线的绘制及应用；3、掌握药物包封率的测定二、实验基本原理布洛芬（ibuprofen,IBU）化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸，分子式C13H18O2，是临床常用的非甾体类抗炎药物，主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等，作用机制是通过抑制环氧化酶的作用而抑制前列腺素的合成。但布洛芬生物半衰期短，欲保持有效治疗浓度，患者须频繁服药，普通片剂生物利用度低，且其胃肠道刺激作用较大。为提高临

2、床疗效，降低副作用，延长作用时间，往往需要制成口服缓释制剂。聚乳酸（PLA）是一种可生物降解的优良材料，无毒，无刺激，在自然界中降解后的最终产物是CO2和H2O，对环境无污染。早在1995年，PLA就被FDA批准作为药物输送的高分子载体。随着科技的进步，PLA的应用范围日益广泛，如用于医药领域的手术缝合线、眼科材料、骨科材料等。本实验主要是以PLLA为载体，采用溶剂挥发法制备布洛芬/聚乳酸（IBU/PLLA）缓释微球。三、实验原料与仪器1、原料线形聚L-乳酸（PLLA），实验室合成；布洛芬（IBU），湖北百科格莱制药有限公司提供，批号C100-071188M；

3、二氯甲烷（DCM），分析纯；氢氧化钠（NaOH），分析纯；PVA-244，工业级，预先配置成约4-5%的水溶液。冰块。2、仪器设备UV2300紫外-分光光度计；光学显微镜；磁力搅拌器（可加热）；烧杯（4个），带盖样品瓶（1个），5mL玻璃注射器、磁力搅拌子，抽滤瓶，滤纸，水循环真空泵，载玻片、温度计、一次性吸管、天平2四、实验内容与方法1、采用o/w溶剂挥发法制备布洛芬/聚乳酸（IBU/PLLA）缓释微球。（1）称取一定量的IBU（150mg）、PLA（300mg），溶于一定量（3-5mL）的DCM中，振动、摇匀，待PLA和IBU全部溶解（需5～10min），

4、制备得到油相；（2）在冰水浴的条件下，用5mL注射器吸取全部油相，在一定搅拌速度（磁力搅拌器能达到的最大速度的稳定搅拌）下，用注射器将油相注入到100mL一定浓度（0.5%）的PVA水溶液中（其中，注射器的针头应在液面1cm以下），油相注射完后，再继续高速分散5min后；用蒸馏水清洗注射器及装油相的瓶子，收集清洗液（残液），记录残液体积（V1）。（3）在高速搅拌下，以40～45oC水浴加热1h，使DCM完全挥发，PLA固化成微球；（4）将上述PVA水溶液抽滤，收集固体产物，并用蒸馏水多次冲洗，除去产物表面的游离药物和PVA等杂质，收集滤液，记录滤液体积（V2）

5、。2、IBU的标准曲线布洛芬（IBU）在水溶液中的标准曲线为：A（吸光值）=1.844C（浓度，mg/mL），r=0.999。3、包封率的测定采用测量吸光度的方法测定药物包封率。取少量残液和滤液，用UV2300测定其吸光值，利用IBU在水溶液中的标准曲线所得标准曲线方程计算滤液和残液中的布洛芬含量（分别记为m1和m2）。并根据以下公式计算载药微球的药物包封率：包封率=（微球中的药物含量/投药量）×100%=（m1-m2-m3）/(m1-m2)×100%其中：m1为投药量，m2为残液中所含药量，m3为滤液中所含药量。4、微球形态观察光学显微镜观察：取室温下的微球

6、少许，涂于载玻片上，在光学显微镜下观察，并拍下微球的形态。2