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1、壳聚糖-海藻酸钠布洛芬缓释微球的制备工艺及性能【摘要】目的研究以壳聚糖和海藻酸钠为基质材料,制备布洛芬缓释微球。方法以微球的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过L16(45)正交实验得出微球的最佳制备工艺条件。结果壳聚糖浓度4.0mg/mL,搅拌速度600r/min,反应温度30℃,体系pH4.5,交联剂戊二醛用量1.5mL为最佳工艺。以最佳制备工艺条件制备的布洛芬缓释微球,粒径(31.6±1.7)μm,药物包封率(64.6±2.2)%。结论微球球形态及稳定性较好，有良好的缓释效果。【关键词】布洛芬;壳聚糖;微球体;迟效制剂;工艺学,制药ABSTRA
2、CT:ObjectiveThesuitablesustained-releasemicrospherescontainingibuprofenwerepreparedusingchitosanandsodiumalginateasbasematerial.MethodsTheL16(45)orthogonalexperimentaldesignusingthestandardofdrugencapsulationwasappliedtooptimizethepreparationprocedureofthemicrospheres.Thecomplexcoace
3、rvationmethodwasselected.ResultsTheresultshowthatC(chitosan)=4.0mg/mL,v=600r/min,pH=4.5,T=30℃,V(pentanedial)=1.5mLwerethebestpreparationcondition.Theaverageparticlesizeofthemicrosphereswas(31.6±1.7)μm.Theaveragedrugenvelopmentwas(64.6±2.2)%.ConclusionTheresultingibuprofenmicrospheres
4、hadgoodshape,goodstability.Drugreleasingpropertyofibuprofenmicrospheresandthedrugreleasingperformanceisgood.KEYWORDS:ibuprofen;chitosan;microspheres;dalayed-actionpreparation;technology,pharmaceution壳聚糖是甲壳素经脱乙酰基后得到的一种天然可降解的氨基多糖,由于其很好的生物兼容性、无毒,近几年壳聚糖衍生物不断应用于各种缓释剂型中［1-2］。布洛芬是非甾体解热镇痛抗炎药
5、［3］,因其抗炎、镇痛、退热作用远比阿司匹林、扑热息痛及保泰松等强,备受医患青睐。但布洛芬生物半衰期短,且普通片剂生物利用度低。为延长药物作用时间,提高生物利用度,降低副作用,人们将其制成缓释剂型［4］。笔者以壳聚糖和海藻酸钠为基质材料,将布洛芬作为模型药物制成微球,用正交实验优化制备工艺,研究微球的体外溶出。1材料与方法1.1材料1.1.1试剂5壳聚糖(黏度35CPS,脱乙酰度92.8%,大连鑫蝶甲壳素公司);海藻酸钠(化学纯)、布洛芬(批号:0110543,山东新华制药股份有限公司);戊二醛(分析纯,天津博迪化工有限公司);司班80(化学纯,上海国药集团化学
6、试剂有限公司);液体石蜡(化学纯,天津市化学试剂六厂三分厂),其他试剂均为分析纯。1.1.2仪器电子天平(BS110S,上海恒平科学仪器有限公司);生物显微镜(XSZ-2G,重庆光学仪器厂,);精密pH计(PHS-3B,上海精密科学仪器有限公司);紫外分光光度计(752型,上海精密科学仪器厂);超声细胞粉碎机(JY92-Ⅱ,宁波新芝生物科技有限公司);溶出度测定仪(RCZ-8A,天津大学精密仪器厂);低速大容量多管离心机(LXJ-ⅡB,上海常思工贸有限公司)。1.2方法1.2.1复凝聚法制备微球试剂浓度量见表1。三颈烧瓶中加入海藻酸钠固体,用蒸馏水溶解,机械搅拌
7、1h,配制成均一的胶状溶液30mL,加入液体石蜡30mL及Span-800.15mL,继续搅拌30min,形成水/油型乳液。另外取与海藻酸钠等量的相对分子质量5.0×105的壳聚糖以2%HAc溶解,加入CaCl21.0g及布洛芬0.1g,配制得含药壳聚糖溶液40mL,搅拌下逐滴加入到上述水/油型乳液中,控制滴速16mL/h(约1d/10s)。滴完后,调节pH值至正交实验表要求值,继续搅拌90min,待液体温度<10℃,加入交联剂戊二醛固化120min及加入正丁醇50mL,充分振摇后放置30min,离心(3000r/min)分出沉淀物,用蒸馏水、乙醚分别反复
8、洗涤后,即得布洛芬壳聚糖
