头孢曲松壳聚糖海藻酸钠(钙)微球制备及性能研究.doc

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1、ABSTRACTTherizationofceftriaxebycomplexcoacervasionsystemwithalgirixmaterialwereimyhowedthatoptimalcorationof(chitosanrotationrate=200r/heexcellentsustainriaxone；Chitosan；Microspheres；Sus医院形象代言人校园选拔赛与电视台节目合作策划方案医院形象代柱来王津陈莉敏张婉春赵传春【摘要】以壳聚糖海藻酸钠为基质材料，在乳化体系中以复凝聚法制备头孢曲松壳聚糖海藻酸钠（钙）微球

2、，研究了成球的最佳工艺条件及载药微球性能。结果显示，最佳工艺制备条件为壳聚糖浓度：海藻酸钠浓度=1:1，，反应温度25°C,搅拌速度200r/min。体外实验表明形态圆整的载药微球具有良好溶胀和缓释性能。【关键词】头孢曲松；壳聚糖；微球；缓释processandcharacteonemicrospheresmadtionmethodinanemulnatechitosanasmatestigated.Resultssnditionswereconantalginate)二1:l,pH=min,T=25°C,andthattedreleaseand

3、swel1ingbehaviourwereachivedbythemicrospheABSTRACTTherizationofceftriaxebycomplexcoacervasionsystemwithalgirixmaterialwereimyhowedthatoptimalcorationof(chitosanrotationrate=200r/heexcellentsustainriaxone；Chitosan；Microspheres；Sus医院形象代言人校园选拔赛与电视台节目合作策划方案医院形象代柱来王津陈莉敏张婉春赵传春【摘要】以

4、壳聚糖海藻酸钠为基质材料，在乳化体系中以复凝聚法制备头孢曲松壳聚糖海藻酸钠（钙）微球，研究了成球的最佳工艺条件及载药微球性能。结果显示，最佳工艺制备条件为壳聚糖浓度：海藻酸钠浓度=1:1，，反应温度25°C,搅拌速度200r/min。体外实验表明形态圆整的载药微球具有良好溶胀和缓释性能。【关键词】头孢曲松；壳聚糖；微球；缓释processandcharacteonemicrospheresmadtionmethodinanemulnatechitosanasmatestigated.Resultssnditionswereconantalgina

5、te)二1:l,pH=min,T=25°C,andthattedreleaseandswel1ingbehaviourwereachivedbythemicrospheres.KEYWORDSCefttainedrelease头孢曲松为第三代头孢菌素类广谱抗生素，有较强的抗菌活性［1，2］，广泛用于各类细菌的感染治疗，但稳定性较差［3］，只能临用前配制，并于低温条件下保存。使用过程中发现该药存在许多不良反应［4〜6］，且呈剂量相关性。为克服上述缺陷，提高头孢曲松的稳定性，我们通过微型成球技术［7］，将头孢曲松制成微球，增加化学稳定性，并使其在体内

6、特定靶点缓慢缓放，提高生物利用度，克服局部药物浓度过大而产生的肾衰等副作用。壳聚糖［8,9］、海藻酸钠［10,11］均属天然海洋生物多糖，分别荷带正负电荷，可互相凝聚形成载药微球［12，13］。本文拟以壳聚糖和海藻酸钠为基质材料，在乳液体系中用复凝聚法将头孢曲松包裹成可生物相容，自然降解无毒的载药微球，研究了微球制备工艺及其性能。1实验部分材料与方法壳聚糖（大连鑫蝶甲壳素公司，粘度35CPS,脱乙酰度%）;海藻酸纳（CP，中国医药集团上海化学试剂公司）；头孢曲松钠（荷泽睿辰科技开发有限公司，原料药）；戊二醛（AR，天津博迪化工有限公司）；冰乙酸（

7、AR，上海化学试剂有限公司）;氢氧化钠、无水氯化钙（AR，浙江兰溪城南化工厂）；液体石蜡、司班80（CP，国药集团化学试剂有限公司）；硫酸铁铵（上海化学试剂总厂所属上海试剂四厂）。电子天平BS110S（上海恒平科学仪器有限公司）；XSZ2G生物显微镜（重庆光学仪器厂）；PHS3B精密PH计（上海精密科学仪器有限公司）；752型紫外分光光度计（上海精密科学仪器厂）；超声细胞粉碎机（宁波新芝生物科技有限公司）；电动搅拌器（国华电器有限公司）；恒温水浴锅（国华电器有限公司）；抽滤装置（SHBB95A型循环水式多用真空泵、布氏漏斗）。实验方法复凝聚法制备

8、工艺（1）壳聚糖海藻酸钠（钙）空白微球的制备在250ml三颈烧瓶中加海藻酸钠（钙）固体，用15ml蒸馏水溶解并分散均匀，加入15ml液体