11组胺受体拮抗剂及抗过敏药和抗溃疡药

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1、6/27/20216/27/2021第十一章组胺受体拮抗剂及抗过敏药和抗溃疡药HistamineReceptorsAntagonistsAntiallergicandAntiulcerDrugs组胺Histamine组胺的生理作用组胺的结构组胺的生物合成组胺的存在和释放组胺受体2Histamine的生理作用重要的化学递质在细胞之间传递信息参与一系列复杂的生理过程3组胺的结构Histamine4（5）-（2-氨乙基）咪唑4Histamine的生物合成组胺酸脱羧酶HistamineHistidine组氨酸5组胺的存在和释放存在于肥大细胞中组胺释放进入细胞间液当机

2、体受到如毒素、水解酶、食物及化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时肥大细胞的细胞膜改变,释放介质，引起过敏反应6组胺受体受体组织作用H1肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌收缩毛细血管松弛大脑失眠（唤醒）H2胃酸分泌导气管和血管平滑肌松弛心脏正性变时和变力免疫活性细胞抑制细胞功能H3脑抑制组胺的合成与释放肺抑制组胺的合成与释放以及神经元的收缩7抗组胺药物分类组胺酸脱羧酶抑制剂阻断组胺释放的抗组胺药色甘酸钠受体拮抗剂组胺H1受体拮抗剂抗过敏药组胺H2受体拮抗剂抗溃疡药8第一节抗过敏药（AntiallergicDrugs）本节要点H1受体拮抗剂的类型及特点重点药物马来

3、酸氯苯那敏氯雷他定西替利嗪非镇静性抗组胺药10抗过敏药（Antiallergicdrugs）近20年全球变态反应性疾病发病率成倍增长，世界变态反应组织（WAO）指出，全球变态反应患病率高达22%美国过敏性疾病的发病率约为20％-40％，已成为美国第六大慢性疾病。欧洲季节性过敏性鼻炎（花粉症）在欧洲的发病率约为10％-20％英国1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应，1/5的人患有花粉症；1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰；1/6的儿童得过与过敏反应有关的皮肤病，特别是湿疹。在中国，过敏性鼻炎的患者接近1.5亿，过敏性哮喘的患者接近2000万，世界卫生组织（WH

4、O）把该类疾病列为“21世纪重点研究和预防的疾病”。11哌罗克生Piperoxan早期经典的抗组胺药物?1933年在研究抗疟作用时，发现哌罗克生对支气管痉挛有保护作用?开始H1受体拮抗剂研究12电子等排原理组胺H1受体拮抗剂分类13组胺H1受体拮抗剂分类乙二胺类曲吡那敏；哌嗪类西替利嗪；氨基醚类苯海拉明；丙胺类氯苯那敏；三环类氯雷他定；哌啶类咪唑斯汀14一、乙二胺类H1受体拮抗剂基本结构：Ar,Ar’可为苯基、取代苯基或杂环R及R’常为甲基，也可环合成杂环。15作用特点：抗组胺作用弱于其他结构类型具有中等程度的中枢镇静作用可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起

5、皮肤过敏。一、乙二胺类H1受体拮抗剂16乙二胺类代表药物曲吡那敏（Tripelennamine）吡啶基17见效快，效果强，而且作用时间长，非镇静Cetirizine*西替利嗪（仙特明）乙二胺类代表药物乙二胺结构环化成哌嗪环18二、氨基醚类H1受体拮抗剂基本结构：在研究双芳烷基胺类药物的过程中，考虑到和基团是电子等排体，得到氨基醚类活性化合物，而产生抗组胺作用19氨基醚类代表药物苯海拉明抗过敏药,对抗组织胺引起的毛细血管扩张和通透性增加。也用于晕动病的治疗有明显的中枢镇静作用常见嗜睡、头晕、口干等不良反应苯海拉明Diphenhydramine“白加黑”黑片里什

6、么成分让我夜里睡的香？20氯马斯汀非镇静性抗组胺药氯马斯汀Clemastine氨基醚类代表药物21三、丙胺类H1受体拮抗剂基本结构：运用电子等排原理，将上述乙二胺和氨基醚类药物结构中的N、O用—CH—代替获得丙胺结构的化合物。22三、丙胺类H1受体拮抗剂作用特点：丙胺类化合物的脂溶性较乙二胺和氨基醚类药物有所增加，抗组胺作用很强，作用时间也长。与乙二胺类、氨基醚类等传统抗组胺药相比，丙胺类抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱，产生嗜睡现象较轻。23丙胺类代表药氯苯那敏（Chlorphenamine）曲普利啶（Triprolidine）几何异构体，反＝1000顺阿

7、伐斯汀（Acrivastine）非镇静性抗组胺药24马来酸氯苯那敏N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍扑尔敏为消旋的ChlorphenamineMaleateChlorphenamineMaleate?扑尔敏氯苯吡胺化学名：25马来酸氯苯那敏代谢：吸收迅速而完全?排泄缓慢作用持久极性代谢物–N-去一甲基–N-去二甲基–N-氧化物26马来酸氯苯那敏作用：作用较强，用量少，副作用小用于过敏性疾病–鼻炎，皮肤粘膜的过敏–荨麻疹，血管舒张性鼻炎枯草热–接触性皮炎–药物和食物引起的过敏性疾病副作用为嗜睡，口

8、渴和多尿等。27马来酸氯苯那敏的合成Sandmeye