盐酸黄连素的溶解度及增溶研究

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1、盐酸黄连素的溶解度及增溶研究董超1，史延茂1，张聪莎1,王辉2(1.河北省科学院生物研究所,河北石家庄050081；2.河北工业大学化工学院生物工程系,天津30013项目资助：河北省科技厅2010年科技支撑项目（编号:10215502D）作者简介:董超（1970-），男,高级工程师,主要从事药用益生微生物发酵技术与应用开发。E-mail：dongchao8605@sina.com。StudyonDissolubilityandSolubilizationofBererineHydrochlorideDONGChao1，SHIYan-mao1，ZhangCong-sha1，W

2、ANGHui2（1．．BiologyInstitute,HebeiAcademyofScience，Shijiazhuang050081，China；2．HebeiUniversityofTechnology，Tianjin300130，China）Abstract：ObjectiveTodeterminethedissolubilityofbererinehydrochlorideondifferenttemperatureandpHvalue.TobuildthestandardcurvebyUVspectrophotometry.Toinvestgatethediss

3、olubilityeffectsofbererinehydrochloridebysomesolubilization.MethodsThedissolubilityofbererinehydrochloridewasdeterminedbyweightmethodandastandardcurvewasfit.Thesolubilizationofβ-CD,HP-β-CDandPolyethyleneGlycol4000wasresearchedbyphasedissolubilitymethod.ConclusionsThedissolubilityofbererine

4、hydrochlorideincreasedwiththetemperatureroseandthetopisat80℃.ThedissolubilityofbererinehydrochlorideisthemostinpH7.0anddropinotherpH.ThestandardcurveisY=70464X(Y:theconcentrationofbererinehydrochloride;X:OD)byUVspectrophotometryandthedisturbanceofsolubilizercanbeignored.Thedissolubilityofi

5、nclusioncomplexesofβ-CDandHP-β-CDare1.80and2.15timesasbererinehydrochlorideinwater.AndPolyethyleneGlycol4000isnotaeffectivesolubilizerforbererinehydrochloride.Keywords：bererinehydrochloride；solubilization；cyclodextrin；phasesolubilitymethod摘要:目的：测定盐酸黄连素在不同温度、酸碱度的溶解度，建立分光光度法测定盐酸黄连素的标准曲线，测定几种

6、增溶剂或助溶剂对盐酸黄连素的增溶效果。方法：采用重量法测定盐酸黄连素的溶解度，与分光光度法进行拟合。在溶液中加入β-环糊精、羟丙基环糊精和聚乙二醇4000等增溶剂，采用相溶解度法测定增溶效果。结果：盐酸黄连素的溶解度随温度升高而增加，80℃时最高；溶液中性时最高，酸性和碱性时溶解度都有所下降；采用分光光度法测定盐酸黄连素的浓度，标准曲线为Y=70464X，Y为盐酸黄连素的浓度，X为吸光度，并且几种增溶剂的干扰可以忽略不计；利用β-环糊精、羟丙基环糊精作为盐酸黄连素的包合物，其溶解度最高可以达到水溶液中的1.80倍和2.15倍，而聚乙二醇4000的增溶效果不佳。关键词：黄连素

7、；增溶；环糊精；相溶解法黄连素（Berberinehydrochloride），俗称小檗碱，是从毛莨科植物如黄莲等根状茎中提取的一种季铵异喹啉生物碱，临床上常用其盐酸盐，即盐酸黄连素，其结构图如图1。图1：盐酸黄连素的结构分子示意图黄连素分子式为[C20H18NO4]＋，分子量为336.37，熔点145℃，呈黄色针状结晶，微溶于冷水和乙醇，易溶于热水，在氯仿中极微溶解，在乙醚和冷乙醇中几乎不溶。其盐酸盐、硫酸盐和硝酸盐均难溶于水[1]。黄连素是具有3000年应用历史的传统中药之一，临床一直用于清热解毒和治疗细菌性腹