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时间:2018-12-09
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1、黄连素的药理作用及研究分析摘要:黄连素具有泻火解毒、清热燥湿的作用,为〃痢家圣药〃,近年研究表明,黄连素除了有抗菌作用外,还具有对心血管系统、肿瘤疾病、糖尿病、消化系统等实用性价值。黄连素是一种应用广泛的生物碱,具有易于提取、安全高效、价廉等优势,黄连素会有更加广阔的临床应用前景。关键词:黄连;黄连素;药理作用黄连是毛莫科的植物,來源于黄连、三角叶黄连或云南黄连的干燥根茎,是一种性寒味苦的药物,归心、肝、胃、大肠经,有清热泻火以及燥湿解毒的相关效果。近年研究发现黄连素具有抗菌、抗肿瘤、降血脂和抗心肌重构的等多重药理作用,被广泛应用高脂血症、心血管病、糖尿病、肿瘤和感染性疾病的治疗药效很好
2、。1抗菌作用黄连素具有很好的抗菌作用。对葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、痢疾杆菌有很强的抑菌作用,对肺炎球菌的抑制强度不亚于青霉素;对金黄色葡萄球的抗菌力优于青霉素;对白日咳杆菌也有显著的抑制作用。此外,对白喉杆菌、鼠疫杆菌、钩端螺旋体等均有抑制作用。黄连具有显著的抗病毒作用,且抗菌谱很广,对革兰氏阳性和阴性细菌及流感病毒、真菌类均有一定的抑制作用;对钩端螺旋体在试管中有相当强的杀灭作用;且在极低浓度时即开始阻止霍乱、肠伤寒、痢疾菌的繁殖。它也有抗金黄色葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌和肠伤寒菌、志贺氏痢疾菌、淋菌等革兰氏阴性菌的作用。此外对蜡样芽胞杆菌、枯草杆菌、白喉杆菌、大肠杆
3、菌、肺炎球菌、新城型痢疾杆菌、结核菌等动物病原菌以及念珠菌属、隐球菌、酵母等真菌均有抗菌性。对流感病毒PR8株、甲型流感病毒56-S8株、亚甲型病毒FM1株、乙型流感病毒Lee株、内型流感病毒1233株均有抑制作用[1]。近年临床把复方黄连和黄连素作为抗牛素用于治疗肠道细菌感染性疾病,是一种广谱抗菌药物。黄连素抗菌谱广,高浓度杀菌而低浓度抑菌,对链球菌、葡萄球菌、志贺菌、炭疽杆菌等有强大的抑菌作用。早期研究,黄连素能够影响细菌对维生素B6、烟酸的利用,抑制细菌糖代谢中间环节丙酮酸的氧化脱竣过程;影响细菌DNA的复制,干扰细菌生长的繁殖[2]。2对心血管的作用黄连素在心血管病方面也有很好的
4、疗效,近年大量研究,黄连素可以降低心力衰竭的致死率并改善慢性心力衰竭症状,且没有发现黄连素有致心律失常和明显的副作用;黄连素用于治疗充血性心力衰竭,改善左室功能作用起效快,时间长,是一种有前途的正性肌力屮药提取物。黄连素能降低心肌耗氧量,还可用于治疗顽固性室速、传导阻滞等。随着临床研究深入,发现黄连素可通过抑制E-选择蛋白及炎症因子,提高脂联素水平等方曲发挥抗动脉粥样硬化的作用。血脂尤其是低密度脂蛋白胆固醇被视为动脉粥样硬化的主要危险因素,可直接损伤内皮触发炎症反应,诱导巨噬细胞、单核细胞侵入血管壁形成斑块,促发动脉硬化的发生[3]。近年临床和实验证明,黄连素对多种原因引起的室性和室上性
5、快速心律失常均有较好疗效。黄伟民等对100例室性快速心律失常,曾用1〜6种抗心律失常药物无效时,改用黄连素治疗,结果显示,有效率62%,显效率38%,除少数有胃肠道症状外,余未发生明显副作用。其作用机制与黄连素显著延长心肌细胞动作电位时程和有效不应期等作用有关[4]。黄连素具有抗心率失常作用,能防治因氯化钙、乌头碱以及冠状动脉结扎所诱发的动脉心室性心率失常,同时对室性及房性心律失常有效。3降血脂作用研究表明小槃碱能够增强肝脏超氧化物歧化-601-酶的活性,降低肝脏过氧化脂质、血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白及载脂蛋白的含量,其降低血脂效果优于他汀类降脂药[5]。4降血压作用黄连素对扩张
6、冠状动脉有效,并能促进周围血管扩张,发挥良好的降压效果,对于防治冠心、糖尿病、心律失常的高血压具有很好临床效果。李金威[6J2011年10月〜2012年10月诊治的75例高血压患者进行研究分析,对照组患者单纯采用常规降压治疗,治疗组患者在对照组的基础上加用黄连素治疗,结果显示,治疗组患者的治疗效果明显优于对照组,同时,治疗组冠心病和心肌梗死发生率明显低于对照组。表明黄连素治疗高血压具有良好的临床疗效,能有效提高血?嚎IJ扑?平,避免或减少冠心病及心肌梗死的发生。5抗肿瘤作用在对不同细胞的研究发现,黄连素对多种癌细胞具有抑制或杀伤作用,但抑制作用与时间、剂量呈正相关依赖性。研究表明,小槃碱
7、对乳腺癌细MDA-MB-231黏附于基质的功能具有抑制作用,同时能浓度依赖性地抑制肿瘤细胞释放MMP-9,从而达到对肿瘤侵袭和转移的抑制作用[7]。黄连素在体内和体外试验对小鼠肉瘤S180都有明显抑制作用。本研究成功构建胃癌小鼠模型,并成功的在胃癌小鼠上模拟黄连素结合PDT治疗胃癌。发现黄连素结合PDT明显抑制肿瘤生长,并促进肿瘤细胞凋亡。上述研究表明黄连素可以增强PDT对胃癌的凋亡作用,并且有可能成为新一代的光敏剂。6对糖尿病的作
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