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时间:2018-12-09
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1、对甲壳素及衍生物药理作用的研究分析陶共由1张燕琴2(湖南食品药品职业学院410208)【摘要】介绍甲壳素药理作用的研究进展,为临床应用和深入研究提供参考。广泛查阅相关资料,进行分析、整理后发现,甲壳素具有抗菌抗感染、降脂、降血糖、抗肿瘤、抗凝血、保护肝脏等药理作用。结论甲壳素具有广泛的药理作用及其应用价值,值得深入研究。【关键词】甲壳素;药理作用甲壳素又名甲壳质、壳多糖等,是一种维持和保护甲壳动物和微牛物躯体的线性氨基多糖,广泛存在于甲壳纲动物如蟹、虾、软体动物、海藻及高等植物细胞壁中,资源丰富,产量仅次于
2、纤维素,是自然界第二大有机物质,也是自然界除蛋白质外数量最大的含氮天然有机高分子。在甲壳素被发现的一个多世纪以来,人们对此类化合物进行了大量的基础和应用研究,揭示了其在食品、美容、纺织、环境保护、农业、生物等一系列领域的应用价值,发现甲壳素有纤维素所没有的特性,是目前世界上唯一含阳离子的可食性动物纤维,也被认为是继蛋白质、糖、脂肪、维牛素、矿物质以外的第六生命要素,可以应用在医药、膜材料和其他环保、健康领域。壳聚糖(chitosan)是甲壳素最重要的衍牛物,是甲壳素部分或全部脱乙酰基的产物。近年来,随着高分
3、子科学和生物医学工程的发展,甲壳素及其衍牛物在医药方面的应用研究也日益增多。国内、外多项实验已经证明,甲壳素及其衍牛物具有多种药理作用,临床用于治疗相关病症收到了良好的效果。现对甲壳素及其衍牛物在药理作用及其应用方面作一综述。1>抗菌抗感染甲壳素及其多种衍牛物均具有不同程度的抗感染作用,以甲壳素六聚糖为最强。小分子的脱乙酰甲壳素具有质子化钱,质子化鞍与细菌带负电荷的细胞膜作用,吸附和聚沉细菌,同吋穿透细胞壁进入细胞内,扰乱细菌的新陈代谢及合成而具有抗菌作用;体外实验表明,当壳聚糖质量浓度为6g/L时,约有5
4、0%革兰阴性菌被抑制,10g/L吋抑菌率达60%〜100%。壳聚糖对革兰阳性菌及白色念珠菌的作用强于革兰阴性菌。当质量浓度为5"L时,对革兰阳性菌抑制率达75%〜100%;质量浓度为6g/L时,临床常见的致病菌金黄色葡萄球菌能被完全抑制和杀灭。其机理可能是:壳聚糖为聚阳离子,能与细菌表面产生的酸性物质如脂多糖、磷壁质、蛋白质等产生作用,使其膜功能发生紊乱而死亡。2、降脂作用储益平等用两种方法引起的动物高脂高胆固醇模型中,甲壳聚多糖在2.14g/kg和2・86g/kg时显示出一定的降脂、降胆固醇效果,同时,还
5、具有升高高密度脂蛋白胆固醇和降低低密度脂蛋白胆固醇的作用。魏涛等采用含胆固醇1%和脱氧胆酸钠0.2%的合成饲料喂人鼠28d,在诱发高血脂症的同时,经口服脱乙酰甲壳素观察其对高血脂症的影响。实验设高脂对照组和低、中、高3个剂量实验组。结果表明,脫乙酰甲壳素中、高剂量组的总胆固醇及总甘油三酯含量与高脂对照组比较,前者降低了10.5%,14.2%;后者降低了18.8%和26.1%;低、中、高剂量3个验组的高密度脂蛋白胆固醇与高脂对照组比较,分别升高了16.5%,32,7%和50.4%o顾云等对31例高血脂成人患者
6、进行口服脱乙酰甲壳素降脂实验,30d后检查,胆固醇、甘油三酯下降,低密度脂蛋片胆固醇下降,高密度脂蛋白胆固醇、脂蛋白均无明显变化。3、降低血糖作用壳聚糖降糖作用结果表明:经口给予各剂量组小鼠壳聚糖21d后,与高糖对照组相比,低、中、高剂量组的空腹血糖值分别降低20.9%,19.2%,18.4%。甲壳素被吸收进入人体内,能激活胰岛细胞,促进胰岛素分泌,使葡萄糖得到有效利用,而血糖下降,肥胖症得到改善。甲壳素可改善脂肪代谢,有效减肥和中止恶性循环发展,还可以刺激空腹血糖中枢副交感神经,扩张末稍血管,改善血流量,
7、使积累的CO2得以排除,酸性体液得以改善,有利于糖尿病的康复。4、抗病毒作用甲壳素硫酸酯的抗病毒活性,其氨基上含有SO42的甲壳素衍生物对血液病毒有显著抑制作用。1992年Vorcellotti等发现甲壳索磺化衍生物能抑制哺乳动物的病毒感染,特别是能抑制和治疗艾滋病病毒感染,抑制其复制的IC50为7μg/ml,同时也能抑制劳舍氏白血病病毒和单纯疱疹病毒。5、抗肿瘤作用实验证明,甲壳素具抗癌作用。特别是甲壳素六聚糖具有很强的抑制肿瘤的作用,它通过增强机体非特异性免疫对肿瘤有抑制作用,其机制是促进巨噬细胞
8、活性,作用途径是影响非杀伤性细胞(NK)活性IL2的分泌。IL2是活化的辅助性T淋巴细胞仃H)分泌的一种调节免疫应答的重要介质。IL2对NK细胞、T细胞、B细胞等活性均有增强作用。进一步研究表明甲壳素能促进IL2的生成。因此提高了机体的非特异性免疫功能,是其抗癌作用的主要机理之一,甲壳素在抗癌治疗中有很好的辅助作用。将甲其与氟腺卩密卩定阿霉素等抗癌药合用,可增强疗效,提高癌细胞对化疗的敏感性,减少毒副反应。6、抗
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