提高盐酸小檗碱溶解度的研究.pdf

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1、第7期化学世界提高盐酸小檗碱溶解度的研究罗小飞，宋丹青。，苏显英。，刘书妤(1．上海工程技术大学化学化工学院，上海201620；2．中国医学科学院医药生物技术研究所，北京1000503．东北制药集团股份有限公司，辽宁沈阳110026)摘要：采用不同溶剂对盐酸小檗碱进行重结晶，考察温度、时间对盐酸小檗碱重结晶的影响，得到提高盐酸小檗碱溶解度的最佳重结晶方法，通过粉末X衍射法对不同溶剂产生的盐酸小檗碱晶型进行分析，发现通过改变盐酸小檗碱的晶型可以提高其溶解度。关键词：小檗碱；晶型；溶解度中图分类号：R917文献标志码：A文章编号：0367-6358(201

2、6)07—0393-03ResearchonImprovingtheSolubilityofBerberineHydrochlorideLUOXiao—fei，SONGDan—qing，SUXian—ying。，LIUShu—yu(1．SchoolofChemistryandChemicalEngineering，ShanghaiUniversityofEngineeringScience，Shanghai201620，China2．TheInstituteofMedicinalB0￡Pc^0如gy，ChineseAcademyofMedicalSci

3、ences，Beijingj00050，China；3．NortheastPharmaceuticalGroupCo．，Ltd，LiaoningShenyang』10026，China)Abstract：Theeffectsofsolvent，timeandtemperatureontheimprovementofsolubilityofberberinehydrochloridewerestudied．Theoptimalparametersforrecrystallizationofberberinehydrochloridewere：methan

4、olassolvent．temperatureof70℃andtimeof60min．ThecrystalformofberberinehvdrochloridefromdifferentsolventwasanalysedbypowderX—raydiffractionmethod．Itwasfoundthatchangingcrys—talformcouldimprovethesolubilityofberberinehydrochloride．Keywords：berberine；crystalform；solubility盐酸小檗碱除了传统研究

5、的抑菌、抗炎、抗病毒1实验部分等药理作用外，对肿瘤、糖尿病、心血管疾病和消化1．1主要仪器与试剂道疾病也有很好的治疗作用El-2]。盐酸小檗碱在水D2PHASERX射线粉末衍射仪(德国Bruker中的溶解度很低，生物利用度低，导致不能在人体充公司)；AB135一S电子天平(瑞士METTLERTO—分发挥药效作用。本文以提高盐酸小檗碱的水中溶LEDO公司)；HH一2数显恒温水浴锅(上海逸龙科解度为目标开展研究。提高药物的溶解度有很多种技有限公司)。方法，如增溶剂、助溶剂、潜溶剂、包合和改变药物晶盐酸小檗碱(东北制药集团股份有限公司)；甲型，制备固体分散物

6、、脂质体、纳米粒、微球、微乳和醇、乙醇、蒸馏水、异丙醇、乙酸(分析纯，上海高信化水溶性前体，调节溶液pH值等增加难溶性药物的玻仪器有限公司)。溶解度]。为了增加药物的安全性和稳定性，实验1．2实验方法选择通过改变药物的晶型来提高盐酸小檗碱的溶称取一定量的盐酸小檗碱(平行五份)，分别缓解度。慢加入甲醇、乙醇、蒸馏水、异丙醇、乙酸五种溶剂并收稿日期：2015-10—29；修回日期：2016-01—29作者简介：罗小飞(1993一)，男，湖南人，本科，主要从事于药学研究，*Email：liushuyu1219@163．corn。化学世界放在一定温度的水浴恒温

7、箱中慢慢摇晃，直至盐酸2．3时间对析出小檗碱质量的影响小檗碱恰好完全溶解，溶液达到饱和状态，此时停止盐酸小檗碱在甲醇溶剂中溶解，经过一段时间加入溶剂，密封瓶口。将在不同溶剂中恰好完全溶对其析出的晶体质量进行分析。发现从盐酸小檗碱解的盐酸小檗碱在室温下降温，放置一定时间。将完全溶解后到开始析出晶体的1h内析出的晶体质析出来的晶体进行过滤，称重。然后分别测出盐酸量最多。随着时间的增加，晶体质量变化呈下降趋小檗碱晶体在水中的溶解度，求出每种溶剂析出晶势。因此确定1h为析出晶体的最佳时间。实验结体的溶解度的平均值。溶解度的计算公式：果如图3所示。溶解度(g)一

8、饱和溶液中溶质的质量(g)100(g)溶剂质量(g)2结果与讨论。D2．1不同溶剂对盐酸小檗碱