夜热清颗粒中丹皮酚的稳定性研究

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1、夜热清颗粒中丹皮酚的稳定性研究张蜀，邓红，谢小燕，林华庆，余楚钦【摘要】　　目的研究提高夜热清颗粒中丹皮酚稳定性的处方工艺。方法采用饱和水溶液法将丹皮酚制成β环糊精包合物，并用正交实验法进行处方工艺筛选。结果筛选出丹皮酚最佳包合工艺是:丹皮酚与β环糊精的比例为1∶12，包合温度为50℃，包合时间为1.0h。结论制成β环糊精包合物后夜热清颗粒中丹皮酚的稳定性得到较大提高。【关键词】夜热清颗粒丹皮酚β环糊精包合物饱和水溶液法稳定性　　Abstract：ObjectiveTostudythepreparationan

2、dprocessingtechnologyinordertoimprovethestabilityofpaeonolinYeReQingGranules.MethodsThepaeonol-β-CDplexethodandorthogonalmethoduminclusionconditionofpaeonolperatureat50℃for1.0h.ConclusionThestabilityofpaeonolinYeReQinggranulescanbesignificantlyimprovedafterbein

3、gmadetopaeonolβCDplex.　　Keyethod；Stability　　夜热清颗粒剂是六类新药，由牡丹皮、青蒿、葛根、知母等中药组成，用于感冒后期低热不退或夜热早凉，术后发热等症。其中牡丹皮是一味主要中药。牡丹皮为毛茛科植物芍药属牡丹PaeoniasuffruticosaAndr.的干燥根皮，是临床常用的中药之一，具有抗炎、抗菌、调节心血管系统、调节免疫功能、保肝等作用〔1〕；其中丹皮酚(Paeonol)是主要活性成分,现代医学研究证明其具有抑菌抗炎、镇痛、解热、解痉、抗过敏、活血、化淤、增强免疫

4、功能等作用〔2〕。丹皮酚的挥发性强、水溶性差〔3〕，直接与其他药物一起制成颗粒剂时易挥发影响药品疗效。夜热清颗粒剂的原制备工艺为取药材浸膏制得颗粒后，将单独提取得到的丹皮酚溶于无水乙醇中，均匀喷入干燥颗粒中，密闭使吸收，混合均匀，晾干，即得。稳定性实验表明，原工艺制备的夜热清颗粒剂中丹皮酚含量降低较快，因此，需研究新的制备工艺，提高丹皮酚的稳定性。β环糊精（βCD)具有独特的分子结构，药物经βCD包合后，仍保留原有的化学性质，在体内经渗透和扩散作用被溶出而发挥药效。将中药制成βCD包合物能使药物稳定、抑制其挥

5、发和升华、增加其溶解度等〔4〕。本研究采用βCD以饱和水溶液法对丹皮酚进行包合，再将包合物与干浸膏粉及辅料制成的颗粒混合，对影响包合的诸因素进行考察，筛选优化包合工艺，并对采用新旧工艺制得的夜热清颗粒进行了稳定性实验对比。　　1仪器与试药　　UV1101型紫外分光光度计（上海天美科学仪器有限公司）；RCTbasic恒温磁力搅拌器（IKA）；KQ100型超声波清洗器（昆明市超声仪器有限公司）；丹皮酚原料（自制，含量为98.0%）；βCD（山东曲阜天利药用辅料公司，批号20060701）；丹皮酚对照品(中国药品生物

6、制品检定所，批号110708200505)；乙醇、无水乙醚、石油醚Ⅱ等试剂均为分析纯。　　2方法与结果　　2.1丹皮酚含量测定　　2.1.1紫外吸收波长确定〔5〕取干燥至恒重的丹皮酚对照品适量，精密称定。用无水乙醇制成浓度为2.52μg·ml-1的对照品溶液，以无水乙醇为空白，在200～400nm波长范围内进行扫描，发现在274nm波长处有最大吸收，因此选定274nm为丹皮酚的测定波长。　　2.1.2专属性实验称取10mgβCD置20ml量瓶中加入适量的无水乙醇，振摇，定容，过滤，取1ml续滤液于20ml量瓶中，

7、用无水乙醇稀释至刻度，为βCD的无水乙醇提取液。以无水乙醇为空白，在200～400nm波长范围内扫描，βCD的无水乙醇提取液在274nm波长处无吸收，对丹皮酚的测定无干扰，说明本法专属性好。　　2.1.3标准曲线绘制将丹皮酚对照品配制成质量浓度1.26～7.56μg·ml-1的系列溶液，以无水乙醇为空白，在274nm波长处测定吸光度，以吸光度对浓度回归得回归方程：Y＝0.0924X－0.0072，相关系数r＝0.9998。说明丹皮酚质量浓度在1.26～7.56μg·ml-1范围内与吸光度线性关系良好。　　2.1.

8、4稳定性实验取浓度为5.475μg.ml-1的供试品溶液于0，1，2，4，8，24h测定丹皮酚的吸光度，结果吸光度的RSD=0.66％，说明样品在24h内稳定。　　2.1.5精密度实验取浓度为5.04μg·ml-1的丹皮酚对照品溶液，在274nm处连续测定6次，测定丹皮酚吸光度，RSD=0.11％，说明仪器精密度良好。　　2.1.6含量测定方法