教学讲稿药物分析

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1、四环素药理作用1204班：02李海涛03郑明轩09陈晓园18冯欢欢39郭慧41白旭峰--1.简介2.理化性质3.四环素-药理毒理4.四环素-适应症5.四环素-不良反应6.四环素-药理毒理7.四环素-耐药机制8.四环素-注意事项四环素，是从放线菌金色链丛菌（Streptomycesaureofa-ciens）的培养液等分离出来的抗菌物质，对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、滤过性病毒、螺旋体属乃至原虫类都有很好的抑制作用，是一种广谱抗菌素，对结核菌、变形菌等则无效。据说作用机制是与核蛋白体的30S亚单位结合，而阻止氨酰基

2、tRNA同核蛋白体结合。简介主要成分通用名：四环素化学名：6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12α-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺拼音名：SIHUANSU英文名：TETRACYCLINECASNo.60-54-8分子式：C22H24N2O8分子量：444.44规格按C22H24N2O8计算(1)0.05g(2)0.125g(3)0.25g四环素结构式理化性质性状：浅黄色结晶。无气味。遇光色渐变深。真空下，60℃干燥8小时成为无水物密度：1.64

3、4g/cm3熔点：172-174℃(dec.)沸点：790.622°Cat760mmHg闪点：431.953°C蒸汽压：0mmHgat25°C折射率：1,741溶解性：微溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚。在空气中稳定，强光下色变深，在碱性溶液中迅速失效。约28℃溶解度：水中1.7mg/ml，甲醇中＞20mg/ml。在中性和碱性溶液中稳定。165℃时熔胀比旋光度（º）：[α]D25－257.9°（0.1mol/L盐酸中）本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体

4、属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性，对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用，但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌包括葡萄球菌等革

5、兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药，并且，同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰－tRNA在该位上的联结，从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。四环素-药理毒理四环素-分类天然存在的四环素Tetracycline金霉素Chlortetracycline土霉素Oxytetracycline地美环素Demeclocycline半合成的强力霉素Doxycycline赖氨四环素Lymecycline甲氯环素Meclocycline甲烯土霉素Me

6、thacycline米诺环素Minocycline氢吡四环素(吡甲四环素、吡咯烷甲基四环素)Rolitetracycline1．本品作为首选或选用药物应用于下列疾病：（1）立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。（2）支原体属感染。（3）衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。（4）回归热。（5）布鲁菌病。（6）霍乱。（7）兔热病。（8）鼠疫。（9）软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2．由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严

7、重，仅在病原菌对本品呈现敏感时，方有指征选用该类药物。由于溶血性链球菌多对本品呈现耐药，不宜选用于该类菌所致感染的治疗。本品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类型的葡萄球菌感染。3.本品可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。四环素-适应症1.胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等，偶可引起胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。2.本品可致肝毒性，通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒

8、性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。四环素所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发肝病。3.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。4.中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。5肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。6二重感染: