部分放射性核素的生产与标记化合物的合成.ppt

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1、放射性核素的生产与标记化合物的合成第一节：放射性核素的生产第二节：放射性标记化合物命名与制备第三节标记化合物的质量控制第一节：放射性核素的生产１、反应堆生产放射性核素中子轰击U-235铀核裂变放出2-3个中子放出的中子又会引起其它铀核的裂变这样裂变不断继续下去，规模越来越大，这种反应叫做链式反应。核反应堆是一种用人工方法控制链式反应的装置。反应堆生产放射性核素是：中子轰击各种靶核靶核俘获中子成为不稳定核释放出其它粒子（如γ、p、α等）。反应堆发生核反应类型主要有：(n,γ)反应、(n,p)反应、(n,α

2、)反应等。反应堆生产的放射性核素又称为丰中子放射性核素。利用(n,p)、(n,α)、(n,d)等核反应生产的放射性核素，核反应式及核衰变式举例为：２、加速器生产放射性核素加速器是用人工的方法产生高速带电粒子的设备。如高强度、高能量的质子、氘核、3He、α粒子可与各种靶核作用，电子束轰击重金属靶产生的韧致辐射等都能引起核反应生产放射性核素。生产的放射性核素多为缺中子的放射性核素加速器所引起的核反应反应式和衰变式举例如下：加速器生产的缺中子放射性核素有其独特的优点：①它们大多以发射正电子或电子俘获形式进行衰变，由于电子俘

3、获发射低能光子及正电子与物质作用的特点，使得γ照相机、正电子照相机、PET等探测器对探针能够进行准确定位、动态观察，并能获得高分辨率影象。②它们大多数是发射射线单一，能量小，寿命短的核素，这使得研究对象受辐射剂量小，易于防护及核废物处理。三、放射性核素发生器生产放射性核素放射性核素发生器（母牛）是从较长半衰期的母体中分离出短半衰期子体核素的一种装置。放射性母体放射性子体稳定性核素。99Mo（66h)99mTc(6h)99Tc。经过一个子体半衰期，子体的放射性增加到最大值的50%，经两个半衰期，增长到75%，到5

4、个子体半衰期的时间，子体又生长至与母体平衡。此时子体核素的有效半衰期等于母体核素的半衰期。子体核素的放射性活度达到最大时所需要的时间为第二节：放射性标记化合物命名与制备放射性标记化合物是指用放射性核素取代化合物分子中的一个或几个原子（或基团），使之能被识别并可用作示踪剂的化合物。标记化合物的命名与书写1、定位标记（用符号“S”来表示）指标记核素局限于分子的指定位置上。如：腺嘌呤—8—T（S），即表示氚原子是连接在腺嘌呤分子中的第8位碳原子上。在14C定位标记的分子中可省略书写符号“S”。2、均匀标记（用符号“U”来表示）

5、指放射性核素以统计学的均匀分布在整个标记分子中。如：葡萄糖—14C（U），即表示14C在六个碳原子上的分布，具有统计学的均一性。3、全标记（用符号“G”来表示）指放射性核素普片地、不规则地分布在被标记分子中。如：胆固醇—T（G），即表示胆固醇分子中所有的氢，都有可能被氚所取代，但由于各个氢原子在分子中的结构位置不同，被氚取代的几率也不同。4、名义上的定位标记（用符号“Norn”来表示）指未能确定放射性核素是否局限在分子中指定的位置上。放射性标记化合物的制备在进行放射性标记化合物合成方案设计时，要注意如下几个方面：①尽量选

6、择合适的放射性标记核素。它应具有合适的半衰期、低能单一的射线、生物毒性小。②由于放射性核素价格昂贵，所以在制备过程中应考虑充分利用它们。③合成中必须将放射性核素引入到化合物稳定或指定的位置上去。④合成步骤应尽量少，且尽可能晚的将放射性核素引入到反应中去。⑤合成过程中避免引入不必要的载体，标记化合物应具有较高的比活度。放射性标记化合物的制备方法主要有三类：化学合成法生物合成法同位素交换法化学合成法化学合成法是运用普通的化学反应原理，将放射性核素引入到所需标记的化合物中。它的特点是：所合成的标记化合物多是定位标记，且比活高，

7、纯度好，但往往步骤多，制备出的标记化合物常是D、L旋的标记化合物。目前它是制备标记化合物的最主要的方法。后面以生物医学中常用的放射性核素14C、3H、*I为例介绍它们的化学合成途径。14C标记化合物的化学合成氚标记化合物的化学合成用化学合成法制备氚标记化合物是成熟的方法。选择适当的前体化合物非常重要。(a)催化加氚反应（通常用二氧六环或冰乙酸作为溶剂，钯-碳作为催化剂。将一些含双键或三键的不饱和有机化合物溶在适当溶剂中，在催化作用下，打开双键或三键进行加氚反应，其通式为：（b)卤氚置换反应在催化剂存在下，氚能与有机化合物

8、中卤素发生置换反应，从而获得氚标记化合物，其通式为：((c)催化金属还原反应氚化锂铝或氚化硼钠等与有机化合物混合发生还原反应，从而制备一系列有机氚标记化合物，其通式为：（3）放射性碘标记的化学合成例如：利用氯胺-T作为氧化剂的放射性碘标记化学合成。主要包括两个步骤:氧化反应和碘代反应。氧化反应：碘代反应：已标记的I*