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《一种^tc^m标记的-hta受体显像剂的合成与标记》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、一种^99Tc^m标记的5-HT1A受体显像剂的合成与标记第19卷第3期2006年8月同位素JournalofIsotopesVoII19No.3Aug.2006一种Tcm标记的5-HT.A受体显像剂的合成与标记蒋泉福,吴春英,陆春雄,陈正平,(江苏省原子医学研究所,江苏王颂佩,张同兴,李晓无锡214063)敏摘要:合成了一种"Tc标记的5一HT受体显像剂.该显像剂先由二硫二氮与6一溴己酰氯结合,再与2-(1一哌嗪)苯甲醚结合,经还原,脱保护反应得到标记前体,再对前体进行Tc标记.标记率达9O以上,薄层层析测得标记物放化纯度大于95.关键词:Tc标记;5-HT
2、受体显像剂;合成中图分类号:0628.5;R817.9;0625.63文献标识码:A文章编号:1000—7512(2006)03—0150—04SynthesisandLabeledWith''TcofSerotonin(5-HTlA)ReceptorImagingAgentJIANGQuan—fu,WUChun—ying,LUChun—xiong,CHENZheng—ping,WANGSong—pei,ZHANGTong—xing,LIXiao—min(JiangsuInstituteofNuclearMedicine,Wuxi214063,China)Ab
3、stract:Thesynthesisandlabeledwith..Tcofserotonin(5-HT1A)receptorimaginga—gentderivedfromway一100635arereported.TheprecursorissynthesizedbychlorizationofN2S2andcondensationwith2-(1-piperazino)phenol,thenreductionanddeprotectionarecarried.Thelabelingratioisover90andtheradiochemicalpuri
4、tyisover95determinedbythinlayerchromatography(TIC).Keywords:..Tclabeling;serotonin(5-HT1A)receptorimagingagent;synthesis5一羟色胺(5一HT)是由体内色胺酸羟化,脱羧生成.5一HT存在于中枢神经系统(CNS)和一些外周组织中,起调节睡眠,体温,情绪,下丘脑神经激素分泌和平滑肌张力等功能的作用.依据其所产生的生理效应.神经递质5一HT受体至少被分为7种(5-HT1～7)
5、1.】.目前.普遍认为.在5一HT系统中,5一HT受体与抑郁症密切相关.病
6、理学研究已经证实,许多精神疾患,如抑郁,失眠,焦虑等与其体内5一HT密度,数量以及活性的改变有关l3'.放射性核素Tc物理性质优良,并能很方便地由Mo一Tc发生器获得.因此Tc标记CNS受体显像剂的研究一直是药学研究的热点之一.Wilma等通过对母核骨架上的结构改造和修饰,用不同取收稿日期:2005—07—27;修回日期:2006—02—28作者简介:蒋泉福(1979～),男(汉族),江苏铜山人,研究实习员,药学专业第3期蒋泉福等:一种Tc标记的5一HT受体显像剂的合成与标记151代基取代苯环和哌嗪环上的不同位置,试图找到药效的敏感部位,其研究结果显示,分子中
7、含有N一(2一甲氧基苯)哌嗪结构的化合物对5一HT受体具有高亲和力.本工作拟将N一(2一甲氧基苯)哌嗪与二硫二氮双功能偶联基团,通过一个六碳链连接得到化合物N一(6-((2一甲氧基苯)哌嗪)己基)一N一[2一(2-巯基乙基)氨基乙基]一2一氨基乙硫醇,并对其进行鲫Tc标记.1实验材料1.1主要试剂s一对甲氧基苄基巯乙基胺:自制;溴乙酰溴,6一溴己酰氯,2-(卜哌嗪)苯甲醚,硼烷一四氢呋喃溶液:百灵威公司产品;三氟乙酸:化学纯,吴江市青云精细化工厂产品;三乙胺:分析纯,上海联0cBrCFCOOH/Hg(CH1COO)Br+试化工试剂有限公司提供;苯甲醚,醋酸汞:
8、化学纯,上海化学试剂公司提供.1.2主要仪器Yanagimoto熔点仪:El本YANACO公司;FT—IR红外分析仪和AM一400核磁共振仪:美国BRUKER公司;VarianMAT2.2质谱分析仪:美国Varian公司.2实验方法2.1N-(6-((2-甲氧基苯)哌嗪)己基)-N-E2-(2?巯基乙基)氨基乙基-2-氨基乙硫醇的合成N一(6-((2一甲氧基苯)哌嗪)己基)一N一[2一(2一巯基乙基)氨基乙基]一2一氨基乙硫醇的合成路线示于图1.—————————CHH.C--O—∞()HHS/V图llV)的合成路线I——N一[2一(S一(l甲氧基苄基)巯基
9、)乙基]一2一溴乙酰胺;Ⅱ——N一[2
