核医学第4章 放射性核素标记化合物.ppt

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1、1第四章放射性核素标记化合物RadionuclideLabeledCompounds核医学教研室2014-2-282示踪技术观察野生动物大熊猫的生活习性无线电发射器示踪物放射性核素酶荧光素31923年,G.Hevesy首次通过测定放射性铅的射线来观察其在动、植物体内的分布；1952年Hershey32P、35S→DNA是遗传物质；1959年Berson、Yalow→RIA；1958年Meselson、Stahl→DNA半保留复制；1977年，FrederickSanger等采用放射性标记技术和ARG，成功地进行了DNA序列测定。示踪实验之父32P、131I、14C、3H先后被用于

2、医学实验研究RNA-DNA逆转录、遗传的三联密码、细胞周期、微量物质测量等均离不开示踪技术。History4如何用噬菌体感染实验证明DNA是遗传信息的载体？Introduction5如何用噬菌体感染实验证明DNA是遗传信息的载体？6如何用噬菌体感染实验证明DNA是遗传信息的载体？35S32P35S32P子代分离蛋白质外壳及DNA内核，并测量放射性蛋白质外壳无放射性，DNA上有放射性！DNA是遗传物质！7为什么要用放射性核素作为示踪剂？一般非放射性物质进入机体后无法区别哪些是外来的？哪些是原有的物质？有些物质进入机体后发生代谢转化、分解，无法再找到它的踪迹。Tracer8核医学应用

3、9PETandSPECT:AdvancedImagingSystemsPositronEmissionTomographySingle-PhotonEmissionComputedTomographyAPETscancanbeaneffectivetooltodiagnoseParkinson’sdiseaseRadiopharmaceuticalRadiotherapyPrinciple11Definition放射性核素标记化合物：它是指在化合物分子中引入可起示踪作用的放射性核素，并保持原有化合物的理化和生物学性质不变的一类化合物。本章内容第一节基本概念第二节放射线核素标记化合

4、物的制备第三节常用的放射线核素标记化合物制备第四节放射线标记化合物的纯化与鉴定第五节放射性标记化合物的辐射自分解13第一节基本概念14一、几个重要参数1.放射性浓度：它是指单位体积的溶液中含有的放射性活度。以Bq/L或Bq/ml等表示。2.放射化学纯度：指所指定的放射性标记化合物的放射性活度占该样品的总放射性活度的百分比。要求放化纯度要达到95%以上放化纯度(%)=(标记物的放射性活度)/(样品总的放射性活度)×100%放射性示踪实验是以测量放射性的踪迹来显示该物质的行踪的，如果示踪剂中含有放射数杂质，就会使实验结果紊乱，甚至失败。放射性杂质不仅可以从原料及制备过程中引入，而且也

5、会随着标记物贮存时间的延长而逐渐产生。因此不仅制备标记化合物时得要进行纯化分离，而且在贮存过程中仍要密切监测它的放射化学纯度，特别是高比活度的氚标记化合物。3.放射性比活度对比活度的要求因使用目的而异：一般用于竞争结合分析法测定微量物质时要求比活度高，以提高分析方法的灵敏度。作为示踪剂用于观察某些物质的体内过程时，则要求尽量接近生理状态下的用量而同时具有可测量的放射性活度。过高或过低均不好：放射线比活度越高，示踪的灵敏度也越高，但制备和使用高比活度标记物，有如下因素的限制：一是受原料比活度和制备方法的限制；二是比活度愈高，制备操作难度愈大；三是比活度高时，特别是氚标记物，易引起辐

6、射自分解，还会对被示踪的机体产生毒性(如研究对象的细胞损伤和蛋白变性)，影响实验结果。过低的比活度因其灵敏度过低而达不到预期的实验目的。15单位质量（摩尔、容积）物质所含放射性的多少，后者常称为放射性浓度。单位：MBq/mg、GBq/mg、TBq/g或MBq/mmol、GBq/mmol、MBq/ml。3.放射性比活度放射线核素的理论比活度:当该种核素的丰度是100%时其放射性活度。它的大小只取决于核素的半衰期。A理论=λ×N阿伏加德罗常数=0.693/T1/2×6.02×1023标记化合物的放射性比活度:该化合物上的放射线核素活度(Bq)化合物质量(g)或摩尔数(mol)16A=

7、174.化学纯度:指某一化学形式存在的物质量在该样品的总重量中所占的百分比。5.放射性核素纯度：是指特定的放射性核素的放射性活度占总放射性活度的百分数，表示为：放射性核素纯度(%)=(特定的放射性核素的活度)/(样品的总放射性活度)×100%一般要求放射性核素纯度要达到99%以上。186.标记位置及命名:标记化合物命名，通常先指出标记部位再指出标记核素，最后列出化合物名称，三部分中以二短横线相联，如：1-14C-醋酸。19二、同位素标记与非同位素标记同位素标记：指化合物中的某一稳