核素标记化合物-检验核医学

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1、放射性核素标记化合物核医学教研室第一节概述一、放射性核素标记化合物定义二、放射性核素的来源三、常用概念一、放射性核素标记化合物标记化合物(labeled　compound)凡是分子中某一原子或多个原子或其化学基团被其易辨识的同位素或其他易辨识的放射性核素所取代，而成为一类易被识别的化合物，则称之为标记化合物。被放射性核素取代的化合物称为放射性核素标记化合物。这种取代过程称为标记（label）二、放射性核素的来源1.反应堆生产放射性核素2.加速器生产放射性核素3.从放射性核素发生器得到1、反应堆原理反应堆2、加速器原理3、放射性核素发生器是一种能

2、从较长半衰期的放射性母体核素中分离出由它衰变而产生的较短半衰期的放射性子体核素的装置。放射性核素发生器示意图三、几个基本概念一、放射性浓度、放射性纯度、放射化学纯度和放射性比活度、二、同位素标记与非同位素标记三、定位标记与非定位标记一、放射性浓度、放射化学纯度和放射性比活度1、放射性浓度放射性浓度（radioactiveconcentration）:指单位体积的溶液中含有的放射性活度，单位：Bq/L或Bq/ml。放射性浓度=标记化合物的放射性活度标记化合物溶液的体积2、放射化学纯度放射化学纯度(radiochemical　purity，RCP）

3、：在一种放射性核素产品中,以某种特定化学形态存在的这种放射性核素的百分含量。3、放射性比活度放射性比活度a（specificactivity）：定义：单位质量所含的放射性活度。单位：Bq/g、Bq/mg、Bq/mol、Bq/mmol等二、同位素标记与非同位素标记化合物中的原子被其同位素原子取代，称为同位素标记（isotopiclabelling），由于标记化合物的化学、物理、生物学性质不会引起显著差异，亦称理想标记，如13N-NH3，15O-H2O用化合物组成以外的原子标记，称非同位素标记(nonisotopiclabelling)，又称非理想

4、标记，如131I-AFP（甲胎蛋白），99Tcm–DTPA三、定位标记与非定位标记定位标记（specificlabeling）：分子中的标记原子限定在指定的位置上，用“S”表示。如：S-[5-T]-尿嘧啶，其中95%以上3H标记在尿嘧啶分子的第五位碳原子的C-H键上。非定位标记（non-specificlabeling）：标记原子的结合部位无法确定，称之为非定位标记。双标记（doublelabelling)：在化合物不同部位引入两种不同示踪核素称之为双标记，该化合物称为双标记化合物。均匀标记、全标记第二节放射性核素标记化合物的制备一、放射性核素

5、标记化合物的制备方法二、14C、3H、32P、35S、99mTc等标记化合物的制备三、放射性碘标记化合物的制备四、99mTC标记化合物的制备（一）、化学合成法（二）、生物合成法（三）、同位素交换法（四）、金属络合物法（五）、其他标记方法一、放射性核素标记化合物的制备方法二、14C、3H、32P、35S等标记化合物的制备略三、放射性碘标记化合物的制备（一）、同位素交换法（略）（二）、蛋白质、多肽的碘标记（三）、核酸的碘标记（简）蛋白质、多肽的碘标记一、常见的标记方法（一）蛋白质、多肽碘标记的原则：1、待标记物要有可被碘原子结合的基团。2、要将Na

6、*I中的*I-离子氧化成*I0或*I+OH*ICH2CHCOOHNH2酪氨酸NHN*ICH2CHCOOHNH2组氨酸NHCH2CHCOOHNH2*I色氨酸*I1、直接标记法（1）氯胺-T法（2）乳过氧化物酶法（3）Iodogen法2、间接标记法蛋白质、多肽的碘标记（二）常用的标记方法1、直接标记法蛋白质、多肽的碘标记A、方法学原理：氯胺-T（ChloramineT,Ch-T）化学名称：N-氯代对甲苯磺酰胺钠盐，是一种温和的氧化剂，在水中形成次氯酸，将阴离子的I-氧化为分子态的I0或I+，在弱碱性（pH7.5）的环境里能与蛋白质或多肽的酪氨酸残基

7、苯环上的H+发生置换反应，制得碘标记物。蛋白质、多肽的碘标记（1）氨胺-T法(Ch-T)B、Ch-T标记实例（放射性AFP的制备）5、向管中加入新鲜配制的偏重亚硫酸钠（Na2S2O5）水溶液20ul20ug），充分混匀，中止反应2、再向管中加入50mmol/L的PB（pH7.5）25ul,3、向管中加入无载体Na125I溶液37MBq（2ul）4、向管中加入用PB新鲜配制的氯胺-T10ug（10ul）,立即充分混匀，室温反应60秒左右1、向1.5ml锥形离心管中加入含AFP（5ug）的50mmol/L的PB（磷酸盐缓冲液）5ul6、加入KI10

8、0ug标记物立即进行分离纯化，并进行薄板层析，计算碘标记率、125I-AFP的比活度、放射化学纯度.蛋白质、多肽的碘标记蛋白质、多肽的碘标记C、Ch-